杨洁
- 作品数：1 被引量：2H指数：1
- 供职机构：常州大学更多>>
- 发文基金：江苏省“青蓝工程”基金资助项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2014年
- 以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料,对其C环修饰,经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素,再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到一系列4β-(1,3,4-二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物。前期研究表明当衍生物的R基团是甲基时,其对于HepG2细胞和HeLa细胞株的抗肿瘤活性高于鬼臼毒素,对正常细胞株L929和Vero的细胞毒性则低于依托泊苷、鬼臼毒素和氟尿嘧啶。在此基础上,本研究设计了一系列R基团为直链烷基或环烷取代基的衍生物,以期发现抗肿瘤活性更好、选择性较高、细胞毒性更低的化合物。利用MTT法,对于6种肿瘤细胞系Du-145、HeLa、A549、K562、K562/adr、HepG2测试合成化合物的体外细胞毒性。实验结果表明,化合物6a,6b,6d具有明显的抗肿瘤活性。
- 胡昆周安飞蒋何菲许园元黄倩卉杨洁陈新任杰
- 关键词：鬼臼毒素衍生物噁二唑抗肿瘤活性
