徐月琴
- 作品数:10 被引量:45H指数:3
- 供职机构:中国预防医学科学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金卫生部科学研究基金联合国开发计划署基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 抗疟化合物三氟乙酰伯氨喹的毒性及诱变性被引量:1
- 1991年
- 三氟乙酰伯氨喹(M 8506)对小鼠、大鼠与犬的毒性明显低于伯氨喹(PQ)。小鼠 igM 8506的LD50为 PQ 的3倍。大鼠 igM 8506 30mg/(kg·d)×28d,犬 ig 2mg/(kg·d)×28d 无不良反应。犬 ig量≥5mg/(kg·d)时有消化道反应,肝、肾与心等受损。6只犬 igM 8506 10mg/(kg·d),3只犬完成21d疗程;2只犬 ig 同剂量 PQ 1~2剂后均死亡。M 8506无诱变性。
- 邵葆若湛崇清哈淑华徐月琴施晓华叶秀玉
- 关键词:抗疟药伯氨喹毒性诱变性
- 伯喹衍生物溶血毒性的构效关系研究被引量:1
- 1991年
- 以结合肝微粒体代谢的抗疟药溶血毒性体外检测法测试伯喹(PQ)及其13个衍生物的溶血能力,并以直接体外法测定6个推测的PQ代谢产物的溶血毒性。结果表明,在PQ衍生物中,4-甲基PQ溶血毒性低于PQ,5-三氟乙酰基PQ溶血毒性与PQ相似,而8-伯氨基侧链改变对PQ溶血毒性无明显影响。在推测的PQ代谢产物中,5-OH PQ与5,6-OH PQ的溶血毒性远强于PQ,6-OH PQ、AQD与AQL的溶血毒性也比PQ强,唯独MAQ无明显溶血毒性。
- 倪奕昌徐月琴
- 关键词:代谢产物
- 抑制血吸虫排卵对实验感染兔循环表膜抗原检测的影响
- 1997年
- 目的 :了解循环表膜抗原阳性反应与血吸虫雌虫排卵的关系。方法 :用新西兰兔 15只 ,各经肤接种日本血吸虫尾蚴 2 50条 ,于感染后不同时间口服丙烯基硫脲 ,对比感染前、后逐周血中用斑点 - EL ISA法测出的循环表膜抗原。结果 :第一组兔感染 19d后开始口服丙烯基硫脲 2 95-590 mg/ d,每周连续喂药 3d直至感染后第 8wk,循环表膜抗原始终为阴性。第二组兔于第 4 6d起服同剂量 ,感染后 6wk时斑点 - EL ISA呈阳性反应持续 2 wk。第三组对照兔于感染后 6wk开始亦出现持续 2 wk的斑点 - EL ISA阳性反应。结论 :循环表膜抗原阳性反应与雌虫排卵密切相关。
- 裘丽姝张永红李浩薛海筹徐月琴
- 关键词:血吸虫抑制排卵
- 一种结合代谢的抗疟药体外筛选方法被引量:3
- 1997年
- 目的 :建立一种结合肝微粒体代谢的抗疟药体外筛选方法。方法 :在恶性疟原虫体外培养筛选抗疟药的常规方法基础上 ,加入以大鼠肝微粒体及氧化型辅酶 等辅助因子组成的体外代谢系统 ,分别检测常用抗疟药氯喹、咯萘啶、环氯胍与氯胍的抗疟活性。结果 :除氯胍外 ,其它 3药的原药即有抗疟活性 ,但氯胍必须经代谢转化成代谢产物后才有抗疟作用。结论 :结合代谢的抗疟药体外筛选方法可以避免漏筛那些需经代谢转化后才具抗疟作用的化合物。
- 倪奕昌徐月琴朱滋扬
- 关键词:代谢转化抗疟药
- 瑞香素杀疟原虫裂殖体的作用(英文)被引量:17
- 2000年
- [目的 ]研究中药瑞香素在体外和体内的杀裂殖体作用。 [方法 ]在恶性疟原虫FCCl株常规体外培养中测试瑞香素杀裂殖体活性 ,并按“四天抑制性试验”在感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠中测定不同剂量瑞香素的体内抗疟活性。 [结果 ]体外试验中瑞香素在 1~ 10 μmol L剂量范围内有明显杀灭裂殖体作用 ,而体内试验中按D4减虫率与感染鼠在 30d内的平均生存天数评价 ,5 0或 10 0mg kg .d- 1 × 4d瑞香素灌胃以及 10 ,5 0或 10 0mg kg.d- 1 × 4d瑞香素腹腔注射给药在伯氏鼠疟原虫ANKA株感染鼠中的抗疟作用与 10mg kg .d- 1 × 4d氯喹 (CQ)灌胃的疗效相似。 [结论 ]瑞香素在体外和体内均有一定的杀裂殖体作用。
- 王琴美倪奕昌徐月琴哈淑华蔡王月
- 关键词:瑞香素恶性疟原虫
- 驱钩新化合物三苯双脒的诱变性和致畸性检测被引量:1
- 1988年
- 驱钩新化合物王苯双脒(Tribendimidin)用鼠伤寒沙门氏菌/微粒体酶系统检测,对TA 97,TA98,TA 100及TA 102菌株未见诱变性。小鼠ig 500 mg/kg后24 h的骨髓微核试验结果为阴性,未见染色体畸变。培养的中国仓鼠肺成纤维细胞系的染色体畸变试验也为阴性。孕大鼠于d 8~d 10每日ig 200 mg/kg,未见有胚胎毒性及致畸性。
- 邵葆若湛崇清徐月琴徐月琴
- 关键词:抗蠕虫药三苯双脒诱变性致畸性
- 瑞香素抗红外期疟原虫作用的研究被引量:12
- 2001年
- 目的 研究瑞香素 (DPNT)抗红外期疟原虫的作用。方法 于ICR小鼠腹腔注射约氏疟原虫子孢子后 0 5h灌胃给药 ,连续 4d。不同剂量的DPNT及DPNT伍用伯氨喹 (PQ)的抗疟作用 ,分别以d7ICR小鼠阴性率及d1 1 或d1 2 ICR小鼠每千个红细胞被原虫感染数作评价 ,并观察DPNT对ICR小鼠血红蛋白浓度的影响。结果 DPNT的剂量范围为每天 10~ 10 0mg/kg ,连服 4d ,d7原虫阴性小鼠数及d1 1 红细胞被感染程度与对照组相比其差异均无显著性 ;DPNT每天 5 0mg/kg和每天PQ5mg/kg配伍组的d7小鼠阴性率与PQ每天 10mg/kg组相当。ICR小鼠DPNT每天 5 0mg/kg组与对照组血红蛋白浓度在d8天有差异。结论 DPNT单独用药 ,无明显抗红外期疟原虫作用 ,但DPNT每天 5 0mg/kg与PQ每天 5mg/kg伍用的抗疟效果与PQ每天 10mg/kg相当。DPNT在短期内可致小鼠贫血。
- 刘云光王琴美徐月琴倪齐珍倪奕昌
- 关键词:瑞香素约氏疟原虫子孢子红外期
- 瑞香素的抗溶血和抗膜脂质过氧化作用被引量:24
- 1999年
- 目的:研究瑞香素的抗溶血与抗红细胞膜脂质过氧化作用。方法:用常规的溶血毒性体外检测法及高效液相层析定量测定脂质过氧化产物法,检测不同浓度瑞香素对伯氨喹(PQ)溶血毒代谢产物5,6-二羟基8-氨基喹啉(AQD)诱发溶血与红细胞膜脂质过氧化的抑制率。结果:10至80μmol/L瑞香素对AQD溶血毒性与红细胞膜脂质过氧化的抑制率分别为33.0%-69.2%和11.9%-58.2%,且呈一定的剂量-反应关系。结论:瑞香素具有抗溶血与抗红细胞膜脂质过氧化作用。
- 倪奕昌徐月琴王鸣杰刘云光
- 关键词:瑞香素
- 结合代谢的抗疟药溶血毒性体外检测法被引量:1
- 1990年
- 以苯巴比妥i.p.60mg/kg×3d及单剂苯并黄酮i.p.80mg/kg诱导雄性Sprague-Dawley大鼠,摘肝制微粒体,加氧化型辅酶Ⅱ(NADP)等辅助因子,组成体外代谢系统。选取6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)偏低的兔血,制成1%红细胞悬液。不同剂量的伯喹、氯喹或三氟乙酰伯喹(M8506)分别于体外和肝微粒体代谢系统在37℃共同温育后,再取其上清液与1%红细胞悬液共同温育,测定温育后各管上清液的OD值。结果表明,在3×10~1~3×10~3μmol/L的浓度范围内,伯喹和M8506均可测出明显的溶血毒性,并呈一定的剂量一反应关系;而氯喹则无溶血毒性。提示本方法可用作抗疟药溶血毒性的快速初筛试验。
- 倪奕昌徐月琴
- 关键词:抗疟药
- 抗疟药伯喹的肝微粒体体外代谢的研究被引量:1
- 1992年
- 以硅胶薄层层析和高效液相色谱分析法研究了伯喹的肝微粒体体外代谢的主要代谢产物谱。结果表明肝微粒体代谢可同时产生伯喹的喹啉环氧化代谢产物——5-羟基伯喹(5-OH PQ)与侧链氧化脱氨基代谢产物——羧酸伯喹(CPQ);定量比较研究表明在微粒体代谢中前者的生成量远大于后者。
- 倪奕昌王鸣杰徐月琴胡铃
- 关键词:肝微粒体代谢HPLC抗疟药