郭佳
- 作品数:2 被引量:10H指数:2
- 供职机构:北京大学更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 红景天苷注射剂的制备及其在大鼠体内药动学研究被引量:7
- 2012年
- 目的制备红景天苷注射剂并研究其在大鼠体内的药动学。方法以高纯度红景天苷为原料,通过对活性炭用量以及灭菌条件的选择,确定了红景天苷注射剂的制备工艺。按照《中国药典》要求,对注射剂进行质量研究和稳定性考察。通过对大鼠尾静脉给药,用高效液相色谱法测定血药浓度,获得红景天苷的药-时曲线,并利用DAS 3.0计算其在大鼠体内的药动学参数。结果注射剂工艺中活性炭用量为0.1%(1 000 mL注射液中含1 g活性炭);灭菌温度为115℃,时间为30 min,该工艺制得的红景天苷注射剂为无色澄明液体,红景天苷含量在标示量的90%~110%内。稳定性结果显示,红景天苷注射剂在加速实验6个月内、长期实验12个月内稳定。建立了血药浓度的HPLC分析方法,其最低检测浓度为0.05μg.mL-1,最低定量浓度为0.2μg.mL-1。红景天苷血药浓度在0.5~400.0μg.mL-1内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率大于95%;药动学结果显示,消除半衰期为7.6 min,表观分布容积为324.0 mL.kg-1,清除率为32.0 mL.min-1.kg-1。结论红景天苷注射剂的制备工艺可行,成品质量合格、稳定;红景天苷在大鼠体内半衰期短,清除率较大,适宜制成注射剂作为临床急救用药。
- 居瑞军李若婧周鹏赵继会郭佳向飞军许冬谨刘伟祥马兴田张早华吕万良张强
- 关键词:红景天苷注射剂高效液相色谱法药动学
- 骨靶向性柔性纳米脂质体被引量:3
- 2009年
- 目的:研究柔性纳米脂质体(ultradeformable nano-liposomes,UL)分别经泊洛沙姆407(poloxamer407,P407)、乙二胺四甲叉膦酸(ethylenediaminetetramethylene phosphonic acid,EDTMP)和1,12-二胺四甲叉膦酸(1,12-dodecanediaminetetramethylene phosphonic acid,12-DTMP)修饰后,骨组织分布情况的改变。方法:以薄膜蒸发法制备了芘的普通柔性纳米脂质体(normal ultradeformable nano-liposomes,N-UL)、P407修饰的柔性纳米脂质体(the ultra-deformable nano-liposome smodified by P407,P-UL)、EDTMP修饰的柔性纳米脂质体(the ultradeformable nano-lipo-somes modified by EDTMP,E-UL)以及12-DTMP修饰的柔性纳米脂质体(the ultradeformable nano-liposomes modified by 12-DTMP,12-UL),用荧光分析法进行检测,比较了4种柔性纳米脂质体在小鼠体内心、肝、脾、肺、肾、肌肉、脂肪和股骨等各组织的分布情况。结果:4种柔性纳米脂质体的包封率均达到80%。P-UL,12-UL和E-UL使芘在骨内的峰浓度(peak concentration,cmax)分别为N-UL的1.51倍,1.10倍和1.66倍,药浓度-时间曲线下面积(area under curve,AUC)为N-UL的1.83倍,1.76倍和3.81倍,总靶向效率(drug targeting efficiency,DTE)提高了277.94%,203.12%和653.02%。结论:P-UL,12-UL,E-UL3种柔性纳米脂质体均具有骨靶向作用,且E-UL的靶向性能最优。
- 郭佳张淼李云峰甄鹏胡新
- 关键词:脂质体