苗玉斌
- 作品数:12 被引量:6H指数:1
- 供职机构:北京师范大学化学学院更多>>
- 发文基金:国家攀登计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 巯烷基单取代的邻苯二胺衍生物,其制备及放射性核素配合物
- 本发明提供了一种新的具有两个氮原子和一个硫原子的三齿配位体及其合成方法,以及该配位体与放射性核素形成的配合物及其用途。该配合物可用于人体器官血流灌注显像,特别是脑和心肌灌注显像。
- 苗玉斌刘伯里
- 文献传递
- ^(99m)TcN-CYE,CYB的制备及其动物分布的研究
- 1998年
- 为了寻找新的99mTcN标记的心肌显像剂,合成了2种含有酯基的NS配体CYE(L-半胱氨酸乙酯)和CYB(L-半胱氨酸丁酯).以SnCl2为还原剂,通过交换反应制备了标记率大于90%的99mTcN-CYE,CYB络合物.探讨了pH值和反应时间对99mTcN-CYE,CYB标记率的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究.结果表明,99mTcN-CYE,CYB在心肌中具有相当的摄取,血清除快,血半清除期小于15min.但是,心肌滞留不理想,心肌与本底比值较低.
- 苗玉斌何千舸
- 关键词:心肌显像剂动物分布
- 新的^(99)Tc^mN配合物的制备及其生物分布研究被引量:1
- 1999年
- 为了寻找新的99Tcm N 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的NS配体半胱氨酸甲酯(CYM)和半胱氨酸丙酯(CYP)。以SnCl2 为还原剂,H2NNH- (C= S)- SCH3 为N3- 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于90% 的99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2。探讨了pH值和反应时间对99Tcm N配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于15m in。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的99Tcm N心肌显像剂具有参考价值。
- 苗玉斌刘伯里
- 关键词:锝99M心肌显像剂显像剂
- 一种新的N_2S_2配位体合成和^(99)Tc^mO标记及其生物分布研究
- 2000年
- 为了寻找新的具有灌注显像能力的99TcmO药物 ,合成了N2 S2 配位体———N ,N′ 二 ( 2 巯基丙基 ) 1 ,2 苯二胺 (BMPBDA)。以SnCl2 为还原剂 ,制备了放化纯大于 95 %的99TcmO BMPBDA。探讨了 pH值对99TcmO BMPBDA放化纯的影响 ,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明 ,99TcmO BMPBDA在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后 2、30min时的心肌摄取率分别为 1 2 4、1 0 76 % /g。血清除较快 ,血半清除期小于 1 5min ,但血液中活度仍较高。本工作对设计新的99TcmO灌注显像药物具有参考价值。
- 苗玉斌周守明何千舸
- 关键词:生物分布
- 巯烷基单取代的邻苯二胺衍生物,其制备及放射性核素配合物
- 本发明提供了一种新的具有两个氮原子和一个硫原子的三齿配位体及其合成方法,以及该配位体与放射性核素形成的配合物及其用途。该配合物可用于人体器官血流灌注显像,特别是脑和心肌灌注显像。
- 苗玉斌刘伯里
- 文献传递
- 锝化学与核医学
- 1999年
- 由帕多瓦大学承办的第5届国际锝化学与核医学会议于1998年9月6~9日在意大利的布里桑诺(Bressanone)举行。来自24个国家的150多名专家和学者出席了会议。会议收录论文151篇,其中大会报告29篇,特邀报告9篇,张贴报告122篇。我国有2位代表与会,
- 苗玉斌王学斌
- 关键词:放射性药物核医学混合配体配合物受体显像
- 心肌显像剂^(99m)TcN-BMPBDA的制备及动物体内分布研究被引量:1
- 1999年
- 为了寻找新的具有亲心肌性质的99mTcN药物,合成了一种新的N2S2配体:N,N’-二(2-巯基丙基)-1,2-苯二胺(BMPBDA)。以SnCl2为还原剂, H2NNH-(C=S)-SCH3为N3-给予体,通过交换反应制备了放化纯大于90%的99mTcN-BMPBDA。探讨了pH值对99mTcN-BMPBDA放化纯的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究。结果表明,99mTcN-BMPBDA在心肌中具有较高的初始摄取,静脉注射后2min时的心肌摄取为24.53%ID·g-1。但心肌清除稍快,注射后30min时的心肌摄取为7.97%ID·g-1。血清除较快,血半清除期小于15min,但血液中活性较高。本工作对于设计新的99mTcN心肌显像剂具有参考价值。
- 苗玉斌何千舸刘伯里
- 关键词:心肌显像剂锝99生物分布
- 新的NS配体CYCA的合成、^(99m)Tc标记及动物分布的研究
- 1999年
- 为了探索结构与生物分布性质的关系,合成了一种新的NS配体L-半胱氨酸酞-对氯苯胺盐酸盐(CYCA).以SnCl2为还原剂,制备了放化纯大于93%的99mTcO-CYCA.探讨了pH值和反应温度对99mTcO—CYCA标记率的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究.结果表明,99mTcd-CYCA在脑和心肌中具有一定的浓集,在肝脏中有较高浓集,并且清除速度较慢.这些结果对于探索结构与生物分布性质的关系提供了参考.
- 苗玉斌何千舸周守明
- 关键词:脑疾病锝配体结构
- 新的^(99m)Tc标记N_2S+X型脑灌注显像剂的筛选被引量:1
- 2004年
- 基于^(99m)TcO-MPBDA-Cl的优良实验结果,合成了两种新的配体MPTDA和MPDAA,并加入不同的卤离子形成一系列99mTcO3+配合物,进行了理化性质的测试和动物实验,结果表明MPTDA和MPDAA形成的配合物脂溶性比MPBDA形成的配合物有所提高,依然保持该类化合物良好的脑滞留性能;但血液中放射性摄取偏高,导致脑血比值偏低.氟、溴、碘阴离子的引入对于脑摄取和脑滞留有较大影响.结合理论计算对实验结果进行了合理解释,对N2S+X型的脑灌注显像剂进行了筛选.综合脑摄取、脑滞留和毒性等各种因素,确认99mTcO-MPBDA-Cl具有成为新型脑灌注显像剂的潜力.
- 何千舸陈祥纪苗玉斌刘伯里
- 关键词:脑灌注显像剂^99MTC局部脑血流核医学
- 脑灌注显像剂^(99)Tc^m-MPBDA的研制与动物实验被引量:3
- 2001年
- 目的 研制一种新的SPECT脑灌注显像剂。方法 将化学合成的N2 S三齿配体 2 巯基丙基 1,2 苯二胺 (MPBDA)用99Tcm 标记 ;2 5只昆明种小白鼠静脉注射 10 0 μL 5 5 5~ 740kBq99Tcm MPBDA ,进行体内生物分布实验 ;2只健康恒河猴 (4~ 6kg)静脉快速注入 2 18.3~ 333MBq99Tcm MPBDA或99Tcm 双半胱乙脂 (ECD)后分别即刻连续动态采集和给药后 70min行全身显像和脑断层显像 ;2组小鼠和 3只家兔分别进行了急性毒理和热原实验。结果 99Tcm MPBDA的产率和放化纯度分别大于95 %和 97%。小鼠体内分布实验结果表明99Tcm MPBDA能在脑内浓聚并具有很好的脑滞留 ,血清除半衰期小于 15min。猴脑动态血流灌注显像示注药后 2min脑放射性达高峰 ,1h脑放射性占 2min的 83.0 % ,70min后入脑量高达 2 .76 %ID ,略低于99Tcm ECD(2 .9%ID)。断层显像可见大脑灰白质对比度好 ,影像轮廓较清晰。小鼠和兔子注射99Tcm MPBDA后均无毒副反应。结论 研制的99Tcm MPBDA具有与99Tcm ECD相近的脑血流灌注显像性能 ,用于活体安全可靠。
- 王荣福张春丽朱绍莉苗玉斌唐志刚刘伯里
- 关键词:脑灌注显像剂放射性核素显像