- 氨基/酰基取代β－咔啉及其硫代类似物、制备方法和应用
- 本发明涉及新型氨基/酰基取代β－咔啉及其硫代类似物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明对γ－咔啉母核进行结构改造，得到具有碱性边链取代的β－咔啉衍生物，在β－咔啉9位N原子以S或O代替，得苯并噻吩[2，3－c]吡啶类或苯...
- 闻韧林志刚蒋为群余凡董肖椿缪宇平王浩黄磊青岛均
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- 吲哚噁唑类化合物，其制备方法和应用
- 本发明属药物合成领域，涉及吲哚噁唑类化合物及其制备方法和在抗氧化及自由基清除活性的应用。本发明化合物具有通式(Ⅰ)的结构，经药效学β-胡萝卜素-亚油酸模型、DPPH模型、单胺氧化酶抑制模型实验，结果显示了良好的抗氧化活性...
- 闻韧缪宇平董肖椿林志刚余凡张建革宋怀恩黄磊青岛均
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- 新型吲哚噁唑类化合物，其制备方法和应用
- 本发明属药物合成领域，涉及新型吲哚噁唑类化合物及其制备方法和在抗氧化及自由基清除活性的应用。本发明化合物具有通式(I)的结构，经药效学β－胡萝卜素－亚油酸模型、DPPH模型、单胺氧化酶抑制模型实验，结果显示了良好的抗氧化...
- 闻韧缪宇平董肖椿林志刚余凡张建革宋怀恩黄磊青岛均
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- 双（5－甲酰基糠基）醚衍生物、制备方法及药学的应用
- 本发明属药物合成领域，具体涉及一类新型天然双(5－甲酰基糠基)醚衍生物，制备方法和在药学上的应用。本发明双(5－甲酰基糠基)醚由上式反应获得。本发明天然双(5－甲酰基糠基)醚衍生物通过体外抗乙型肝炎病毒药效学研究，结果表...
- 闻韧余凡董肖椿缪宇平周佩林志刚郑剑斌王浩黄磊青岛均
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- Dea mi no martefragin A及其衍生物的合成与生物活性(Ⅰ)被引量：1
- 2004年
- 目的设计合成deaminomartefraginA及其衍生物并测定其自由基清除、单胺氧化酶抑制和抗肿瘤活性。方法以天然的 2 甲基丁醇为原料制备光学活性的 4 甲基己酸 ;以丙二酸二乙酯为原料制备外消旋的 2 甲基丁酸。再以易得的色氨酸为原料 ,与上述 4 甲基己酸、2 甲基丁酸以及不同取代的苯甲酸分别在DCC催化脱水下缩合得到相应的酰胺 ,通过苄位氧化和分子内环合得到deaminomartefraginA及其侧链不同的衍生物。并对其生物合成前体酰胺进行分离纯化研究。 结果合成了deaminomartefraginA及其衍生物 ,包括其生物合成前体在内共合成 14个新化合物 ,其结构经光谱学测定确证 ,并对目标化合物进行了 3种生物活性的筛选。结论初步的体外生物实验结果表明 :deaminomartefraginA(16 )和化合物 17,18具有较强的自由基清除活性 ,其活性与维生素E相当。化合物 6 ,7,11,12 ,14 ,15具有一定的抗肿瘤活性 ,化合物 14 ,15 ,19有一定的单胺氧化酶抑制活性。
- 缪宇平闻韧董肖椿林志刚
- 关键词：药物化学化学合成自由基清除抗肿瘤
- 天然β-咔啉衍生物合成及其活性研究
- 恶性肿瘤(癌)为细胞性病变,它是严重危害人民生命健康的常见病.拓扑异构酶抑制剂是一类重要的抗肿瘤药物.近年来,作为拓扑异构酶抑制剂的嵌入剂是一个研究热点.该文共合成上述各种类型的目标化合物49个,其中42个化合物未见文献...
- 林志刚
- 关键词：抗肿瘤活性拓扑异构酶抑制剂
- 1-氨基-γ-咔啉衍生物合成方法的研究被引量：3
- 2003年
- 目的研究1-氨基-γ-咔啉衍生物的合成方法,制备了1(3’-二甲氨基丙胺基γ-咔啉。方法以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮,再经Fischer重排环合、卤代、Cu+催化、N-烃化,共8步反应合成目标化合物。结果与结论以吡啶计算,总收率约5％。目标化合物的结构经核磁、质潜、高分辨质谱等光谱确证。
- 林志刚闻韧张建革缪宇平
- 关键词：药物化学化学合成
- 氨基/酰基取代β－咔啉及其硫代类似物、制备方法和应用
- 本发明涉及新型氨基/酰基取代β-咔啉化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明对γ-咔啉母核进行结构改造，得到具有碱性边链取代的β-咔啉衍生物。本发明化合物通过药效学HL60人白血病和P388小鼠白血病细胞株抗肿瘤活性试...
- 闻韧林志刚蒋为群余凡董肖椿缪宇平王浩黄磊青岛均
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- 双（5－甲酰基糠基）醚衍生物、制备方法及药学的应用
- 本发明属药物合成领域，具体涉及一类新型天然双(5-甲酰基糠基)醚衍生物，制备方法和在药学上的应用。本发明双(5-甲酰基糠基)醚由下式反应获得：本发明天然双(5-甲酰基糠基)醚衍生物通过体外抗乙型肝炎病毒药效学研究，结果表...
- 闻韧余凡董肖椿缪宇平周佩林志刚郑剑斌王浩黄磊青岛均
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- 4-氨基-β-咔啉衍生物的新合成方法被引量：7
- 2001年
- 报道了一种以Hantzsch反应和分子内Goldberg反应为关键步骤的 β 咔啉类化合物的新合成方法 ,并合成了两个新的 4 氨基 β 咔啉衍生物 ,包括合成反应中的 4个中间体均未见文献报道。
- 林志刚王浩蒋为群闻韧
