2024年12月26日
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李永臻
作品数:
37
被引量:3
H指数:1
供职机构:
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
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发文基金:
国家自然科学基金
协和青年科研基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
司书毅
中国医学科学院北京协和医学院医...
许艳妮
中国医学科学院北京协和医学院医...
刘畅
中国医学科学院北京协和医学院医...
王潇
中国医学科学院北京协和医学院医...
姜威
中国医学科学院北京协和医学院医...
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一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途
一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途。本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物...
司书毅
李霓
李永臻
许艳妮
刘畅
冯婷婷
贺晓波
刘伟
巫晔翔
王潇
文献传递
一组2-取代甲酰胺基-3-烷氧基吡啶类衍生物及其制药用途
本发明涉及式I化合物在制备治疗PPAR介导的疾病以及改善或预防PPAR介导病症的药物中的用途。本发明还适于所述化合物用于治疗和/或预防所述用途的药物组合,其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。
司书毅
许艳妮
洪斌
刘畅
李永臻
刘祺
贾晓健
刘鹏
王潇
取代的苯并-1,3-杂唑类化合物、其制备方法及用途
本发明涉及通式Ⅰ所示的取代的苯并-1,3-杂唑类化合物,本发明还涉及所述化合物的制备方法及其用于制备抗结核药物的用途。本发明的化合物不仅对结核杆菌敏感株有效,而且还对对异烟肼和利福平等传统一线抗结核药物均有耐药性的耐药菌...
司书毅
高娜娜
姜威
蒋建东
李妍
李东升
李永臻
张晶
朱宁屿
王智敏
芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物及其应用
本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用,其中Ar<Sub>l</Sub>、L<Sub>1</Sub>、M<Sub>1</Sub>、M<Sub>2</Sub>、<S...
司书毅
李永臻
许艳妮
冯婷婷
刘畅
王潇
刘鹏
巫晔翔
贺晓波
李东升
陈明华
刘伟
文献传递
一组取代的苯甲酰胺类的肝X受体的激动剂及用途
本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途,特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...
司书毅
李霓
李东升
许艳妮
李永臻
刘畅
冯婷婷
姜威
刘伟
王智敏
贺晓波
巫晔翔
王潇
文献传递
一组取代的苯甲酰胺类的肝X受体的激动剂及用途
本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途,特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...
司书毅
李霓
李东升
许艳妮
李永臻
刘畅
冯婷婷
姜威
刘伟
王智敏
贺晓波
巫晔翔
王潇
文献传递
核糖体蛋白L12-L10相互作用抑制剂的筛选及其抗结核活性的研究
2014年
目的以L12-L10相互作用为靶点筛选具有抗结核活性的先导化合物。方法应用酵母双杂交模型AH109(pAD—L12+pBD—L10)通过生长抑制方法筛选阳性化合物,以AH109(pAD—T+pBD-53)作为对照;通过96孔板法检测阳性化合物对耻垢分枝杆菌的抑制活性;应用定量微孔板快速显色法(MABA)检测抗结核杆菌活性;通过β-半乳糖苷酶活性定量检测判断阳性化合物在模型上对L12-L10相互作用的阻断活性;应用体外蛋白表达系统检测阳性化合物对蛋白表达的抑制作用;应用平皿二倍稀释法检测阳性化合物的药敏作用。结果筛选到4个在模型上具有活性的阳性化合物,其对耻垢分枝杆菌具有比较好的抑制活性,其最小抑制浓度(MIC)在3.125~12.5gg/ml之间;其中IBM—T275对结核分枝杆菌标准株和临床分离株均具有比较好的抑制活性,MIC在5~10gg/ml之间,而对细菌抑制活性较低,其MIC均在64μg/ml以上;IBM.T275能够抑制酵母模型内β-半乳糖苷酶的表达,并且能够体外抑制蛋白表达,其IC如为12.57μg/ml。结论筛选到1个具有抗结核杆菌活性的阳性化合物,其抗结核活性可能与阻断L12-L10蛋白相互作用相关。
李妍
张雪莲
李永臻
李东升
游雪甫
司书毅
关键词:
抗结核药
核糖体
吴茱萸次碱类化合物的用途
本发明涉及吴茱萸次碱类化合物的组合物及其新用途,具体地涉及选自式1-式2的化合物或其组合的药物和激动剂,及其新用途,所述的新用途为制备用于上调ABCA1、CLA-1/SR-B1、LXRα以及激活PPARγ的激动剂用途,制...
司书毅
许艳妮
刘祺
蒋建东
洪斌
李卓荣
姜威
贺晓波
徐扬
李永臻
来芳芳
巫晔翔
李霓
王智敏
刘伟
文献传递
诺卡菌属菌株04-5195发酵产物5195B的分离鉴定及其体外抗骨质疏松活性研究
被引量:2
2012年
近年来研究证实,增强成骨细胞作用、改善骨质形成代谢、促进骨质形成是治疗骨质疏松新的更为重要的途径。成骨细胞的增殖和分化受多种因素调节,其中骨形态形成蛋白家族尤其是骨形态形成蛋白II(BMP2)在成骨细胞分化过程中起着关键作用,其作为骨形成诱导因子有望成为骨质疏松治疗的新靶点。
孙银玲
贺晓波
李永臻
孙海峰
关键词:
发酵产物
骨形态形成蛋白
体外
菌株
菌属
一组2-酰胺基-3-烷氧基取代的吡啶类化合物及其新用途
本发明公开了2-酰胺基-3-烷氧基取代的吡啶类化合物制备方法及其在治疗和/或预防动脉粥样硬化心血管疾病中的应用。实验证明,本发明所述化合物或药物组合物具有上调或稳定ABCA1、SR-BI/CLA-1,能够抑制巨噬细胞泡沫...
司书毅
洪斌
许艳妮
贾晓健
李永臻
刘畅
王丽
刘祺
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