周祥
- 作品数：6 被引量：11H指数：2
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- ZD6474衍生物筛选和抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2013年
- 目的对自主研发的ZD6474衍生物进行抗肿瘤活性研究,从而为进一步的结构修饰、改造与药理学研究奠定良好的基础。方法采用均相时间分辨荧光法以VEGFR-2、EGFR为检测靶点评价化合物的抑制活性;采用SRB法检测化合物对细胞的增殖抑制活性;移植人非小细胞肺癌H1299裸鼠模型作为体内抗肿瘤活性评价。结果从大量化合物中筛选出4个有较好酪氨酸激酶抑制活性的化合物,分别编号为106、113、115、116。体外细胞实验结果显示化合物对肿瘤细胞生长增殖均有抑制作用,其中106对A431、H1975和A549细胞系均表现出良好的抑制活性。体内试验结果表明,106能够剂量依赖性抑制裸鼠肿瘤生长,且作用与ZD6474相当,25、75mg/kg的106和ZD6474对H1299的相对肿瘤增殖率为57.3%、38.8%和52.5%、29.6%。结论化合物106具有良好的体内外抗肿瘤作用,有进一步的研究价值。
- 周祥于冰侯文彬徐春秀石玉李祎亮
- 关键词：蛋白酪氨酸激酶类药物筛选试验抗肿瘤凡德他尼
- 凡德他尼衍生物的抗肿瘤活性筛选研究被引量：2
- 2014年
- 目的对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选,为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法体外筛选采用均相时间分辨荧光(HTRF)法和磺酰罗丹明B(SRB)法分别进行激酶和细胞的筛选;采用经典的急性毒性实验方法,并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果 HTRF结果显示有6个活性较好的化合物(TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131),其中TY8115对VEGFR-2和EGFR抑制作用均好于凡德他尼;SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞(A431、H1975、A549)均有不同程度的抑制作用,其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显,且对非靶细胞(MDA-MB-231)生长影响很小;急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应;体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效,75、150 mg/kg TY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54.44%、39.54%。结论化合物TY8115具有良好的抗肿瘤活性,并且毒副作用小,具有发展成为一种新型酪氨酸激酶抑制剂的潜力。
- 李晓园李晓园商倩周祥张士俊
- 关键词：凡德他尼衍生物抗肿瘤活性筛选酪氨酸激酶抑制剂
- EGFR抑制剂细胞磷酸化筛选模型的建立与应用
- 2012年
- 表皮生长因子受体（EGFR）是一种具有酪氨酸激酶（PTK）活性的跨膜糖蛋白受体，由N端胞外区、跨膜区、胞内区3部分组成，胞内区共542个氨基酸残基，由近膜区、酪氨酸激酶区、C末端等3个亚区构成，近膜区的前13个氨基酸（645～657）介导胞内二聚化。
- 纪潇朗于冰金华周祥徐春秀石玉李祎亮
- 关键词：EGFR抑制剂磷酸化表皮生长因子受体酪氨酸激酶氨基酸残基细胞
- 新型PARP抑制剂veliparib被引量：7
- 2013年
- 肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(polyADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。veliparib是一种新型高选择抑制PARP的苯并咪唑类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抑制PARP活性的作用。在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果,其与替莫唑胺联用治疗乳腺癌的研究即将进入III期临床。
- 徐春秀石玉张师愚刘日李靖周祥邹美香李祎亮
- 关键词：PARP抑制剂抗肿瘤
- ZD6474衍生物筛选及其抗肿瘤活性研究
- 目的:ZD6474(Vandetanib，凡德他尼)为酪氨酸激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤特性，但其临床研究中表现较多的毒副作用。在已有的研究基础上，对自主研发的ZD6474衍生物进行筛选和活性研究，以获得高效、低毒的新型...
- 周祥
- 关键词：凡德他尼抗肿瘤活性抑制活性
- 文献传递
- 第二代Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼被引量：2
- 2012年
- 酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼对于断裂点集中区/艾贝尔森(Bcr-Abl)阳性白血病有着显著的治疗效果,但由于抗药性的原因影响了其在临床上的应用。作为第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼在一系列临床前和临床后研究中表现出了良好的应用前景。
- 范宗兄石玉刘日周祥邹美香李祎亮
- 关键词：靶向药物
