史一鸣
- 作品数：3 被引量：17H指数：2
- 供职机构：上海交通大学医学院基础医学院更多>>
- 发文基金：上海市自然科学基金上海市科委科技支撑计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- M受体及相关选择性药物研究进展被引量：11
- 2009年
- 毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一，有M1～M5五种药理学亚型，各亚型在体内的分布和功能不同，受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究，将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助，对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病，如阿尔茨海默病等具有重要意义。
- 史一鸣钮因尧陆阳
- 关键词：毒蕈碱受体胆碱能药物亚型选择性
- 莨菪烷类化合物的合成及其对M_3受体的拮抗活性被引量：6
- 2011年
- 目的设计、合成系列莨菪烷类衍生物,测试其对M3受体的拮抗活性,并进行构效研究。方法分别以3α-羟基莨菪烷(D0)、3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T0)为起始物,通过酰化反应合成3α-酰氧基莨菪烷(D类)和3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T类)。以碘甲烷对D类化合物作进一步烷基化改造,合成N-甲基-3α-酰氧基莨菪烷碘季铵盐(S类)。选取大鼠气管平滑肌(其收缩效应主要由M3受体介导)为测试样本,通过离体组织功能实验,评价合成物对M3受体的拮抗活性。结果制备6个新莨菪烷类化合物,其对M3受体都有明显的拮抗作用。S1对M3受体的拮抗参数pA2值最大,而T2的pA2值最小。结论对莨菪烷母核上的N原子作甲基化改造使化合物的拮抗活性增强,6β位的乙酰氧基使化合物的拮抗活性降低。
- 欧美贤史一鸣刘慧中崔永耀朱亮钮因尧陈红专陆阳
- 关键词：酰化离体气管
- 新型神经保护剂N-硬脂酰酪氨酸的HPLC-ED法质量监测与稳定性评价
- 2013年
- 目的建立N-硬脂酰酪氨酸(NsTyr)含量的高效液相色谱电化学(HPLC-ED)测定法以监测合成过程中的产物纯度,优化制备工艺,并考察NsTyr溶液的稳定性。方法 HPLC色谱条件:安捷伦Eclipse XDB-C8色谱柱(5μm,4.6×150 mm);流动相为甲醇∶磷酸二氢钠(NaH2PO4)水溶液(80∶20);检测电势600 mV;流速0.7 mL/min;柱温25℃;进样量10μL。利用所建立的方法测定不同重结晶次数NsTyr样品的含量,并考察不同贮藏条件下NsTyr溶液的稳定性。结果该方法专属性良好,NsTyr在0.03～10μg/mL内峰面积与浓度呈线性相关(r2>0.999),灵敏度、精密度和回收率均符合检测要求。经过3次重结晶后的NsTyr纯度高于99%,短期室温、长期冷藏以及反复冻融条件下NsTyr在溶液中的含量变化在5%以内。结论建立了简便可靠、可用于(NsTyr)质量控制与含量分析的HPLC-ED检测方法。NsTyr样品经3次重结晶后,其纯度较高、溶液稳定,可用于细胞和动物实验。
- 乐可佳史一鸣谢一凡陆阳
- 关键词：高效液相色谱法电化学检测器纯度稳定性
