陈仲益
- 作品数:8 被引量:44H指数:3
- 供职机构:浙江大学更多>>
- 发文基金:浙江省分析测试基金国家杰出青年科学基金浙江省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 卡维地洛对映体的毛细管电泳分离被引量:6
- 2008年
- 陈仲益姚彤炜曾苏
- 关键词:毛细管电泳分离毛细管电泳法受体阻断剂手性固定相非选择性抗高血压
- CHIRALPAK AD柱在14种药物手性分离中的应用被引量:18
- 2007年
- 目的建立氟比洛芬、班布特罗等14种手性药物的高效液相色谱手性拆分方法。方法利用chiralpak AD手性柱,以正己烷-乙醇为流动相基本成分,调整两者不同比例和添加不同量的三氟乙酸(TFA)或三乙胺(TEA),对氟比洛芬、酮洛芬、扁桃酸、氟伐他汀、邻氯扁桃酸、依托度酸、布洛芬、萘普生等8个酸性手性药物,和班布特罗、普罗帕酮、西替利嗪、非洛地平、尼群地平、尼莫地平等6个碱性手性药物进行了拆分研究。考察了流动相中正己烷和乙醇的比例、TFA或TEA添加量对手性分离的影响。结果在一定色谱条件下,被检样品中大部分手性药物的两个对映体实现了较好分离。在正己烷-乙醇流动相系统中,正己烷含量为90%~99%,TFA含量为0.1%~0.3%的条件下,氟比洛芬、酮洛芬、扁桃酸、氟伐他汀、邻氯扁桃酸、依托度酸、布洛芬两对映体间的分离度(Rs)分别为11.0,12.5,4.70,5.30,1.90,1.50,1.60。但萘普生的两个对映体在上述各条件下始终未获得分离。在正己烷-乙醇-TEA(40∶60∶0.05)流动相体系中,逐渐提高正己烷比例和TEA含量,普罗帕酮、西替利嗪、班布特罗、尼群地平、非洛地平的两个对映体色谱峰达到基线分离,分离度分别为8.20,3.0,1.90,1.90和1.60。但尼莫地平始终未获分离。结论建立的手性HPLC能有效拆分氟比洛芬、班布特罗等12个手性药物对映体。
- 陈仲益姚彤炜曾苏
- 关键词:手性拆分氟比洛芬班布特罗
- 卡托普利迟释型缓释片体外释放和体内吸收相关性研究被引量:3
- 2006年
- 目的卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收的比较。方法以0.1 mol·L-1的盐酸溶液为释放介质,转速 100 r·min-1,在预定时间取样,HPLC测定卡托普利迟释型缓释片的体外释放度。给Beagle犬交叉服用单剂量卡托普利迟释型缓释片(CDSR)和普通缓释片(CSR),定时抽取血样,采用柱前衍生-固相萃取-HPLC测定血浆样品中卡托普利浓度,以Wagner- Nelson法计算药物的体内吸收百分数。结果迟释型缓释片在体外释放3 h开始起释,5 h时累积释放率仅10%,而普通缓释片1 h即释放20%。Beagle犬服用迟释型缓释片后2 h内血浆中未检测到药物,3~5 h时血药浓度达最大;而普通缓释片服用 0.5 h后血浆中即可检测到药物,1~3 h时血药浓度达最大。结论卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收有一定相关性。
- 陈仲益骆快燕姚彤炜
- 关键词:释放度
- 手性药物分析与手性药物代谢
- 曾苏余露山蒋惠娣姚彤炜陈枢青周慧胡海红周权孙翠荣潘远江王海钠王金朝钱鸣蓉高凌波陈仲益
- 尽管许多药物含有一个以上的不对称中心,但是常以外消旋体给药。然而,对映体之间的生物效应可有不同。"错误"的对映体,不但无效甚至可有严重的毒副作用。手性药物对映体之间还可具有不同的药物动力学行为。对映体的理化性质相同,只是...
- 关键词:
- 关键词:药物动力学诱导剂
- 果糖二磷酸镁含量测定和有关物质检查被引量:2
- 2005年
- 目的:建立果糖二磷酸镁的含量测定和有关物质检查的方法。方法:采用二苯胺比色法测定含量,将果糖二磷酸镁与二苯胺在酸性溶液中,96℃水浴反应显色,638nm处测定吸收度;薄层层析法和磷钼酸比色法控制有关物质限量。结果:含量测定平均方法回收率为99.4%-101.8%,日内、日间精密度分别小于1.0%和1.6%。TLC对果糖、6-磷酸果糖和其他有关杂质的检出限量分别为0.25%,1.25%和1.25%。结论:本法可用作果糖二磷酸镁的常规质量控制。
- 陈仲益姚彤炜胡云珍章志坚
- 关键词:果糖二磷酸TLC薄层层析法二苯胺显色
- 四方蒿片剂的溶出度测定被引量:1
- 2006年
- 四方蒿片剂是由唇形科植物四方蒿(Elsholtzia blanda Benth)花序提取物制得的一种中药制剂。四方蒿资源十分丰富,主要分布于云南、贵州等地,其叶、花或全草均可人药,用于治疗感冒、痢疾、肝炎等病症,哈尼族民间用于治疗眼部疾病及呼吸道感染,其疗效甚佳。文献报道,动物实验模型表明,四方蒿提取物有保护心肌细胞的作用,对心肌缺血有明显的疗效。四方蒿的主要成分为黄酮,如异紫云英苷(isoatragalin,Ⅰ),木犀草素-7-葡萄糖苷(luteolin-7-glucoside,Ⅱ),木犀草素-3’-葡萄糖苷(lutedin-3’-glucoside,Ⅲ),木犀草素-7-半乳糖苷(luteolin-7-galacto.side,Ⅳ),四方蒿素等,尤以花序中黄酮含量最高。已有文献报道了四方蒿提取物的含量测定方法。笔者在对四方蒿花序提取物的质量研究基础上,建立了四方蒿片剂的溶出度测定方法,并考察了不同处方工艺制得的片剂的溶出行为,为片剂的试制提供依据。
- 顾少君刘洁陈仲益姚彤炜
- 关键词:溶出度测定片剂动物实验模型保护心肌细胞木犀草素葡萄糖苷
- 手性化合物对映体的加压毛细管电色谱系统分离
- 手性药物对映体进入体内,将被手性环境如酶、载体、受体、蛋白质、多糖等作为不同的分子加以识别匹配,因此药物对映体的药效学、药动学和毒理学可能存在很大的差异。为此,如何能快速而准确分离和测定手性药物已成为科学家们日益关注的重...
- 陈仲益
- 文献传递
- 手性毛细管电色谱拆分比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林被引量:15
- 2007年
- 以万古霉素(vancomycin)毛细管柱为手性分离色谱柱,采用CLC和pCEC方法,对比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林进行了手性拆分研究。在CLC方法中,上述4种物质均在甲醇/异丙醇/三乙胺/冰醋酸(60/40/0.05/0.1,V/V)条件下获得最大分离,分离度(Rs)分别为1.9、1.4、1.1和0.9。在pCEC方法中,采用极性有机模式时,Rs分别为1.9、1.4、1.5和1.5;采用反相模式时,Rs分别为2.0、1.7和1.2,而特布他林则未获分离。该方法能有效拆分比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林,而且CLC、pCEC极性有机模式和pCEC反相模式之间有着较强的互补关系。
- 陈仲益夏宗玲胡纯琦曾苏姚彤炜
- 关键词:毛细管液相色谱加压毛细管电色谱比索洛尔阿替洛尔克仑特罗特布他林