王静
- 作品数：2 被引量：10H指数：2
- 供职机构：天津医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 细胞色素P4502C9酶活性测定探针的分析被引量：2
- 2004年
- P450 2C9是人体中重要的药物代谢酶。P450 2C9基因编码区的多态性造成氯基酸序列的变化,主要包括P450 2C9*2和P450 2C9*3两种突变体,变异纯合子对P450 2C9底物的代谢能力明显降低。目前常用的P450 2C9的探药包括甲苯磺丁脲、华法令和洛沙坦等,各种探药在检测方法、不良反应和灵敏度方面各有优缺点。
- 陈騉王静王睿
- 关键词：细胞色素P450甲苯磺丁脲华法令洛沙坦
- 固相萃取HPLC检测生物样品中甲苯磺丁脲和代谢产物及其人体药代动力学研究被引量：8
- 2005年
- 目的:建立固相萃取高效液相色谱测定生物样品中的甲苯磺丁脲和代谢产物浓度的方法,并用于研究甲苯磺丁脲人体代谢过程。方法:固相萃取净化和富集样品,建立高效液相色谱法测定人血清和尿中甲苯磺丁脲和代谢产物的浓度。色谱条件:色谱柱为Waters Spherisorb Phenyl色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-0.02mmol·L^(-1)pH 3.3乙酸钠缓冲液(28:72),流速1mL·min^(-1),检测波长:230nm。用该方法测定10名健康志愿者单次口服500mg血清和尿液中药物及其代谢产物浓度,应用3P97计算其的药动学参数。结果:血浆中甲苯磺丁脲线性范围为2-100μmol·L^(-1)(r=0.999),回收率为105.1%-103.9%。尿液中羧基甲苯磺丁脲、4-羟基甲苯磺丁脲和甲苯磺丁脲的线性范围为2-50μmol·L^(-1)(r=0.999)、1-50μmol·L^(-1)(r=0.999)和1-50μmol·L^(-1)(r=0.999),回收率为98.8%-100.1%,95.4%-103.5%和97.7%-106.6%。各样品的日内、日间精密度均≤15%。10名健康志愿者单次口服500mg甲苯磺丁脲的AuC_(0-∞)为(2644.6±472.8)μmol·L^(-1)·h,T_(max)为(1.4±0.6)h,C_(max)为(235.8±47.3)μmol·L^(-1),T_(1/2)为(6.9±2.1)h,MR_(0-24)为277.5±125.6。主要以羧基甲苯磺丁脲和4-羟基甲苯磺丁脲的形式经尿液排出。结论:方法灵敏、准确,重复性好,可用于甲苯磺丁脲的体内代谢过程研究。
- 陈騉王睿王静
- 关键词：甲苯磺丁脲代谢产物健康志愿者HPLC药代动力学PH3
