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积雪草酸的研究进展被引量：9: 2014年; 积雪草酸是一种乌苏烷型五环三萜酸,主要来源于伞形科植物积雪草。近年来发现积雪草酸具有抗炎护肤、保肝护肺、抗抑郁、降血糖、抗肿瘤等多种生物活性,从而引起了人们极大的研究兴趣。对积雪草酸的制备、含量分析和药理活性进行了简要综述。; 刘华清许青云王天麟; 关键词：积雪草酸药理活性

一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法: 一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法，首次涉及一种具有抗肿瘤活性的天然产物草胡椒素E(peperomin E)的半合成方法。以中药石蝉草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin A)为原料，经过苯硒基亲核取代和...; 王欣之王天麟文红梅李伟杨帆刘睿; 文献传递

Liguzinediol的合成被引量：1: 2014年; Liguzinediol(1),化学名为2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪,对正常以及急、慢性心力衰竭模型大鼠心脏具有较强的正性肌力作用,且无心律失常等不良反应[1-4]。1可通过作用于心肌细胞内的SERCA2a靶点发挥正性肌力作用[5]。研究表明[6-8],; 周莹李伟陈磊陈施伟王天麟; 关键词：LIGUZINEDIOL HYDROXYMETHYLATION SYNTHESIS

Liguzinediol芳酸单酯前药的合成、理化性质及血浆酶解评价被引量：1: 2015年; 目的:设计合成系列liguzinediol的芳酸单酯前药,通过理化性质和人体血浆酶解特性研究,筛选出适合liguzinediol口服给药的候选前药。方法:以吡啶催化的酰氯与醇的酯合成法及DMAP催化的酸与醇的DCC缩合法,共合成6个liguzinediol的芳酸单酯类前药,用红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱进行结构确认。采用高效液相色谱法测定化合物的容量因子、溶解度、p H 7.4的化学稳定性以及体外80%人血浆中酯酶水解的释放特性。结果:liguzinediol的糠酸单酯、3-氯苯甲酸单酯与苯甲酸单酯血浆酶解速率过快;4-二甲氨基苯甲酸单酯化学稳定性较差;4-甲氧基苯甲酸单酯化学稳定性高,酶解释放速率适中。结论:liguzinediol的4-甲氧基苯甲酸单酯化学稳定性较高,体外80%人血浆酶解liguzinediol释放速率合适,可以作为liguzinediol口服给药形式的候选药物前体。; 张静李伟文红梅王天麟朱浩浩程冬杨坤玓陈昱清; 关键词：LIGUZINEDIOL 前药

青藤碱及其衍生物的研究进展被引量：1: 2016年; 青藤碱是从传统中药青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱,具有抗炎、镇痛、免疫抑制等活性,临床主要用于治疗类风湿性关节炎。青藤碱存在半衰期短,用药剂量大,有胃肠道等副作用,因而限制了其广泛应用。本文对青藤碱类衍生物的构效关系进行综述,为青藤碱的进一步研究和应用提供科学的依据,有助于推动青藤碱的深入研究。; 王天麟刘华清陈昱清李念光李伟; 关键词：青藤碱构效关系类风湿性关节炎

Liguzinediol的合成工艺优化被引量：1: 2018年; 目的确定并优化Liguzinediol的合成工艺。方法以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经亚硝化、Pd/C催化氢化、缩合、脱氢、硼氢化钠还原得到Liguzinediol,并对各步反应条件进行优化。结果制备2-羟亚氨-3-氧代丁酸乙酯时,原料与亚硝酸钠当量比为1∶1.4,亚硝酸钠水溶液的浓度为16%最佳;制备3,6-二甲基吡嗪-2,5-二甲酸二乙酯时,反应温度30℃、1当量三乙胺、反应溶剂乙醇与原料质量比为8.8最佳;制备Liguzinediol时,反应溶剂为THF和EtOH、3当量硼氢化钠、2当量无水氯化钙、反应温度为室温最佳。产品总收率49.1%,纯度99.91%。结论此路线所用原料均廉价易得,反应条件温和,收率提高至49.1%,产品质量可控,便于放大生产。; 蔡建国李伟钱程博王天麟何瑜芳朱叶华; 关键词：乙酰乙酸乙酯 LIGUZINEDIOL

提高药物设计教学质量方法初探被引量：1: 2013年; 近年来，药学类高等院校已陆续在本科药学专业中开设了药物设计这门课程，我校也于2012年开始了药物设计课程的规划和建设。本课程突出现代药物设计对新药创制的指导作用，为今后独立开展相关研究打下基础。本文从教学内容和教学方法两个方面探讨如何提高该课程的教学质量。; 王天麟刘华清李念光李伟; 关键词：药物设计教学质量教学内容教学方法

2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成与精制方法: 本发明公开了一种2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，该方法以2，5-二甲基吡嗪为原料，通过自由基反应直接生成liguzinediol。此工艺仅一步反应，反应温和，操作简便，反...; 李伟文红梅王天麟周莹陈磊; 文献传递

一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法: 一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法，首次涉及一种具有抗肿瘤活性的天然产物草胡椒素E(peperomin E)的半合成方法。以中药石蝉草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin A)为原料，经过苯硒基亲核取代和...; 王欣之王天麟文红梅李伟杨帆刘睿; 文献传递

基于β淀粉样蛋白探讨苯乙醇苷类化合物抗阿尔茨海默症的作用机制被引量：1: 2023年; 目的:基于β淀粉样蛋白(Aβ)探讨苯乙醇苷类化合物抗阿尔茨海默症(AD)的作用机制。方法:以天然产物库为筛选对象,运用软件Autodock以对接方法从库中筛选出与β分泌酶1(BACE1)对接较好的化合物,以对接打分作为挑选标准,挑选出候选化合物,并测试这些化合物在10μmol/L时与BACE1的亲和力,分析候选化合物的结构特征,最终挑选1~2个化合物作为靶标分子,采用Western blot法检测与Aβ相关的蛋白表达水平。结果:按照对接打分由高至低排序筛选出8个天然产物,其中3个化合物在10μmol/L时与BACE1的结合力超过了60%;结构分析发现有2个化合物的结构均属于苯乙醇苷,最终挑选大车前苷和连翘酯苷作为靶标化合物;大车前苷和连翘酯苷对BACE1的IC_(50)分别为(3.86±0.21)μmol/L和(4.52±0.29)μmol/L;大车前苷和连翘酯苷能显著下调大鼠神经元细胞中的BACE1、sAPPβ的表达水平(P<0.05,P<0.01,P<0.001),上调α-分泌酶(ADAM10)的表达(P<0.05,P<0.01)。结论:苯乙醇苷类化合物大车前苷和连翘酯苷能通过下调BACE1、sAPPβ,上调ADAM10的表达来抑制Aβ的表达,从而减缓AD的发展进程,这为基于Aβ通路抗AD的研究提供了优质的先导化合物。; 陈胜玮许峥王天麟陈俊杰; 关键词：阿尔茨海默症连翘酯苷 Β淀粉样蛋白 BACE1

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王天麟