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疾病状态下的中药药代动力学研究进展被引量：35: 2015年; 近年来,越来越多的研究表明中药的药代动力学特征能够被疾病状态所影响,生理及病理的变化在一定程度上会影响机体内的药物代谢酶、转运蛋白、细胞膜的通透性以及微生物菌群的改变,从而改变中药在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,进而引起中药的药代动力学参数的改变。鉴于中药主要是用于病理状态的机体内,故研究机体病理状态下的药动学参数较正常状态下更有意义。该文拟就中药在糖尿病、脑缺血、肝损伤、炎性疾病、神经系统疾病以及发热等疾病状态下的药代动力学的研究作一综述,以期为临床针对不同的机体状态,设计合理安全的用药剂量提供一定的参考。; 巩仔鹏陈颖张瑞杰杨庆朱晓新; 关键词：药代动力学病理状态药物代谢酶转运蛋白

肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究进展被引量：37: 2015年; 肠道是口服药物在体内代谢的重要场所,肠道内寄居的大量细菌对药物的生物转化起到了不可避免的作用,因而近年来肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究已经成为国内外学者关注的热点,作者综述了近年来肠道菌群对中药单一有效成分以及复方成分的代谢转化研究,探索总结肠道菌群对中药有效成分代谢转化的一般规律。检索中国期刊全文数据库、中文生物学期刊数据库、中文科技期刊全文数据库、中国生物医学数据库、万方数据库、中国中医药在线、Pub Med、数据库中肠道菌群对中药有效成分代谢转化的相关研究文献,提取文献中有效信息。在肠道菌群的作用下,苷类化合物水解后生成苷元而发挥药理作用;生物碱类化合物易发生水解和脱水,双酯型生物碱可转化为相对应的单酯型和脂类生物碱,从而降低毒性;内酯类化合物可能引起内酯结构断裂或脱甲基等反应。肠道菌群在中药复方的代谢中也起到证实配伍合理性以及增效减毒的重要作用。多类中药有效成分均在肠道菌群的作用下,在体内发生了生物转化,引起结构的改变而形成新的活性成分。肠道菌群对中药有效成分及中药复方的代谢起重要作用。; 门薇陈颖李玉洁杨庆翁小刚巩仔鹏张瑞杰朱晓新; 关键词：肠道菌群生物转化

参莲提取物对兔颈总动脉低剪应力模型血流及血管病理形态的影响被引量：6: 2013年; 血流动力学的改变对脂质沉积和血管内皮的影响与动脉粥样硬化(artherosclerosis,As)的发生密切相关。本实验以颈总动脉套管和高脂饵食法建立家兔局部低剪切应力As模型,通过检测造模2,4,8周的血流量、切应力、血脂水平及血管病理形态,发现颈总动脉套管法在近心端可形成局部低剪应力;阿托伐他汀和参莲提取物呈时间依赖性和剂量依赖性地增加近心端血流量(P<0.05),降低血清总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、低密度脂蛋白胆固醇(lowdensity lipoprotein cholesterol,LDL-C)水平(P<0.05),减少As模型家兔近心端血管病变程度。本研究首次证实了参莲提取物(丹参和穿心莲组成)对As斑块形成的抑制作用与改善血流有关。; 周淑媛王迎寒李玉洁杨庆巩仔鹏阮从潇阚晓溪张瑞杰朱晓新; 关键词：剪切应力

戊己丸活性代表成分在大鼠肝脏中分布的研究被引量：4: 2014年; 采用L9(34)正交设计将戊己丸中黄连,吴茱萸,白芍提取物组成9组配伍方,以及相应剂量的单味药方,共计18个方。建立并采用UPLC-MS/MS方法测定并比较不同配伍方代表成分小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、芍药苷在大鼠口服给药2 h后在肝脏中的浓度比较戊己丸不同配伍方中有效成分在大鼠肝脏中的浓度。结果显示戊己丸配伍方中有效成分在肝中的浓度与相同剂量的单味药组方存在明显差异,相同剂量配伍方之间也存在差异。黄连与低、高剂量吴茱萸中吴茱萸碱浓度成正相关,吴茱萸与低剂量黄连中小檗碱的浓度成负相关,与中剂量黄连中小檗碱的浓度成正相关,与中剂量白芍中芍药苷浓度成正相关。白芍与中剂量黄连中巴马汀浓度成负相关、与中剂量吴茱萸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱浓度成负相关。提示了黄连、吴茱萸、白芍之间相互作用导致了各活性成分在肝中分布的差异,分析显示各代表成分2 h在肝中浓度最大的配伍比为12∶6∶6。; 张瑞杰陈颖巩仔鹏董宇张海先杨庆翁小刚李玉洁朱晓新; 关键词：戊己丸配伍

巨噬细胞极化及其在动脉粥样硬化发生发展中的作用被引量：5: 2014年; 动脉粥样硬化(As)是心脑血管疾病的重要病理基础,其发病机制一直是血管生物学研究领域的热点问题。炎症是As发生、发展过程中的主要因素,而与炎症发生关系最紧切的细胞是单核-巨噬细胞。近几年随着对As炎症机制研究的不断深入,巨噬细胞极化分型引起了研究者们的关注。在不同环境影响下,巨噬细胞可分为M1型和M2型,一般认为M1型(经典活化型)为促炎亚型,分泌促炎因子,因此促进As的进展;而M2型(替代活化型)为抑炎亚型,可以抑制促炎因子的产生,其有可能延缓As发展进程。该文就巨噬细胞的极化分型,以及在As的形成和发展过程中的影响等予以综述,并展望中药在防治As中的机制。; 周冰冰李玉洁李琦杨庆翁小刚陈颖王娅杰郭琰刘栩岑巩仔鹏阚晓溪张瑞杰朱晓新; 关键词：动脉粥样硬化单核-巨噬细胞 M2型巨噬细胞

戊己丸不同配伍方对炎症后肠易激综合征模型大鼠结肠运动及5-羟色胺含量的影响被引量：12: 2013年; 目的:评价戊己丸不同配伍方对炎症后肠易激综合征(post-infectious irritable bowelsyndrome,PI-IBS)模型大鼠结肠运动功能的作用,并从5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)角度初步探讨其作用机制.方法:采用乙酸灌肠加束缚应激建立PI-IBS大鼠模型,应用戊己丸不同配伍方进行干预,应用BIOPAC MP150型多导生理记录仪描记大鼠结肠运动曲线,计算结肠运动指数和运动指数变化率,同时利用高效液相法检测血清、结肠、海马、下丘脑和额叶中5-HT的含量及5-HT转化率,甲苯胺蓝染色法计算结肠肥大细胞数目和脱颗粒率.结果:经戊己丸治疗后,中、高剂量组PI-IBS模型大鼠结肠运动指数(1770.10、1504.97、1700.64、1467.22 vs 2112.15)和运动指数变化率(68.10、40.16、59.97、39.33 vs 104.69)均显著下降(P<0.01).结肠组织中5-HT含量显著下降(3493.38、2640.41、2086.08、3255.63、2688.69、2129.13 vs 4168.36),血清中5-HT转化率(3.20、4.60、6.61、2.86、3.40、4.05 vs2.08)明显升高(P<0.05,P<0.01).中、高剂量组中枢边缘系统中5-HT含量(243.16、295.03、250.28、303.61 vs 124.42;303.51、397.30、339.94、353.02 vs 198.58;260.87、302.75、254.65、298.92 vs 166.71)显著升高(P<0.01),5-HT转化率(134.69、98.61、130.57、95.87vs 281.91;209.43、184.55、189.56、186.75vs 262.01;109.36、86.52、115.41、88.47 vs268.36)明显下降(P<0.05,P<0.01).结肠黏膜肥大细胞数目(6.40、5.11、6.48、5.57 vs 10.47)和脱颗粒率(23.81、17.94、23.25、19.19 vs34.10)亦明显下降(P<0.01).结论:戊己丸不同配伍方改善PI-IBS模型大鼠结肠运动功能的作用机制可能是通过改善5-HT含量及肥大细胞的异常状态,从而调节脑-肠轴功能实现的.; 王迎寒周淑媛王娅杰巩仔鹏杨庆阚晓溪阮从潇张瑞杰朱晓新; 关键词：结肠运动 5-HT 脑-肠轴

不同配伍戊己丸的黄连生物碱在人源肠道菌群中的代谢研究被引量：16: 2013年; 目的:研究戊己丸配伍方中的小檗碱、巴马汀在人源肠道菌群中的代谢。方法:采用L9(34)正交设计法将黄连、吴茱萸、土炒白芍组成9组戊己丸配伍方和相应剂量的黄连单味药,分别与人的新鲜粪便进行厌氧培养,在培养24 h后采用HPLC-UV法同时测定菌液中小檗碱和巴马汀的含量,比较在不同配伍比例下2种成分的代谢。结果:在黄连提取物中,小檗碱的代谢速度与剂量呈正相关,巴马汀的代谢速度与剂量呈负相关。复方配伍加速了低剂量小檗碱的代谢,与吴茱萸和土炒白芍呈正相关;而减慢了高剂量小檗碱的代谢,代谢速度与吴茱萸呈负相关。复方配伍加速了高剂量巴马汀的代谢,减慢了低剂量巴马汀的代谢,并且代谢速度与吴茱萸和土炒白芍的剂量呈负相关。结论:当黄连代表成分在肠道菌群中代谢较快时,戊己丸复方配伍减慢其代谢速度,而当黄连代表成分在肠道菌中代谢缓慢时,戊己丸复方配伍则加快其代谢,从而起到平衡的作用。而且黄连、吴茱萸、土炒白芍比例不同,小檗碱和巴马汀的代谢速度也有一定的差异。; 门薇陈颖杨庆李玉洁巩仔鹏翁小刚王娅杰张瑞杰朱晓新; 关键词：肠道菌群戊己丸

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张瑞杰

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