张学辉
- 作品数：19 被引量：44H指数：4
- 供职机构：解放军第306医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 脂肪酸合成酶抑制剂及其用于治疗细菌感染的用途
- 本发明涉及具有抑制脂肪酸合成酶作用的通式I吡咯衍生物，或其所有可能的异构体，或其可药用盐或溶剂合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；本发明还涉及通式I吡咯衍生物的制备方法；包含所述化合物、或其所有可能的异构体、或其...
- 李松张学辉于红王莉莉刘红英郑志兵谢云德钟武肖军海李行舟崔浩
- 文献传递
- 1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-2-羧基-5-(2,6-二氯苄氧基)吲哚的合成工艺改进被引量：1
- 2006年
- 目的寻找脂肪酸缩合酶Ⅲ(FabH)抑制剂1-(6-氯-3,4-亚甲-二氧基苄基)-2羧基-5-(2,6-二氯苄氧基)吲哚的新合成路线。方法以对乙酰氨基苯酚为起始原料,制备4-(2,6-二氯苄氧基)苯胺,用经典的Fischer吲哚合成法制备吲哚片断,随后引入6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基,最后酯水解得到目标化合物。结果与结论目标化合物经1H-NMR1、3C-NMR和MS确证,中间体经1H-NMR确证。该路线成本低,操作简单可行,总收率14.2%,可顺利得到目标化合物。
- 张学辉李行舟于红李松
- 关键词：药物化学化学合成
- 某三级医院2010—2014年基本药物使用分析被引量：4
- 2016年
- 目的通过对某三级医院近5年间基本药物利用情况分析,了解基本药物在该医院使用的成效和问题,为公立医院积极落实国家基本药物制度提供参考和决策依据。方法调取2010—2014年某医院信息管理系统中所有药品销售使用的相关数据.运用SPSS19.0软件系统进行统计分析。结果该医院5年间医院临床治疗中对基本药物的需求稳定,换标对基本药物影响不大,基本药物销售金额的年复合增长率为14.61%,到2014年基本药物品种构成比增加到65.38%,基本药物销售金额呈下降趋势。在选择用药品种时与2012版国家基本药物目录中的品种匹配程度不高。结论某三级医院正逐步推进基本药物政策制度的执行,在销售金额上,与卫生部建议的最低25%还有一定差距。通过建立完善的药物管理制度,引入药物经济学评价方法,科学遴选医院用药目录,处方、医嘱定期点评,都将成为患者获得安全、有效、经济药品的保障。
- 张捷张学辉郭宏举史宁张恩燕王婷婷吴久鸿
- 关键词：基本药物用药调查
- 二氢黄酮类化合物的合成研究进展被引量：6
- 2015年
- 综述二氢黄酮类化合物的合成研究进展,总结已报道的各种类型的二氢黄酮合成方法,为二氢黄酮类新药研发提供方法学支持。合成方法包括:查尔酮环合、Friedel-Crafts反应、Knoevenagel缩合和Hoesch单酰基化反应,以及二氢黄酮的不对称合成,并简要介绍无溶剂合成二氢黄酮等"绿色"化学方法。
- 梁海向卓张学辉吴久鸿
- 关键词：查尔酮环合
- 抗菌药物新靶标FabH及其抑制剂研究进展被引量：8
- 2006年
- 由于药物滥用等原因造成的耐药性和结核病在世界范围的卷土重来,迫切需要开发新的抗菌药物和靶标。近年来,细菌脂肪酸合成酶系统的单功能酶已成为基因组驱动的新型抗菌药物靶标研究的热点。β-酮酰-ACP缩合酶Ⅲ(KASⅢ,FabH)是催化脂肪酸合成碳链延长循环的起始因子,广泛存在于细菌中,在细菌脂肪酸生物合成中起着必要和调节的作用。FabH抑制剂由于其作用靶点与现有抗菌药物不同,有希望成为克服细菌耐药性的一种途径,也将成为今后研究的一个热点。本文综述了抗菌药物新靶标KASⅢ及其抑制剂的研究进展。
- 张学辉于红王莉莉李松
- 关键词：脂肪酸合成酶酶抑制剂
- 毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价被引量：5
- 2013年
- 目的合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经1H-NMR、13C-NMR,MS确证结构。结论初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。
- 厉恩振宋明玉向卓张学辉韦林毅史宁吴久鸿
- 高效液相色谱法测定肤芪止痒洗剂中蛇床子素的含量
- 目的：建立肤芪止痒洗剂中蛇床子素的高效液相色谱测定方法.方法：HPLC色谱柱为MUCLEODURC18,4.6×250mm,5 μm,柱温35℃;流动相为乙腈-10％乙腈(58:42),流速1.00ml/min;检测波长...
- 张捷谭生建张毓敏王莹张恩艳张学辉朱友智
- 关键词：蛇床子素高效液相色谱法
- 文献传递
- 查尔酮类化合物的合成研究进展被引量：3
- 2013年
- 目的综述查尔酮类化合物的合成研究进展,为查尔酮类新药开发提供方法学支持。方法根据近年来国内外文献资料,总结、归纳已报道的各种类型的查尔酮合成方法。结果与结论综述了近年来查尔酮化学合成的研究进展,其中包括Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,过渡金属催化的C-C偶联反应,芳香叶立德与醛的偶联反应以及催化羰基化反应等方法的研究,并对无溶剂合成查尔酮等绿色化学方法提出了展望。
- 厉恩振吴久鸿张学辉史宁韦林毅向卓
- 关键词：羟醛缩合反应偶联反应
- 以脂肪酸合成酶FabH为靶标的化合物体外抗结核作用的初步研究
- 2007年
- 目的研究结核分枝杆菌脂肪酸合成酶FabH为靶标的化合物的体外抗结核活性，研制新的高效、安全的抗结核药物。方法以平板滤纸法测定化合物对草分枝杆菌的抑菌圈，以试管抑菌法检测化合物对结核分枝杆菌药物敏感株和耐多药分离株的抑制作用。结果18种化合物在500μmol／L浓度时对草分枝杆菌的抑菌圈为1．8～2．4cm，其中7种化合物在250μmol／L和125μmol／L浓度时对草分枝杆菌的抑菌圈为1．5～2．2cm。结核分枝杆菌H37Rv标准株在分别含3mmol／L的18种化合物的培养基上培养2周时，绝大多数含化合物培养基上未见细菌生长；培养4周时，No．115、No．131、No．128、No．129、No．137化合物的抑菌作用较明显。结核分枝杆菌耐多药分离株HB240在分别含3mmol／L的11种化合物的培养基上培养2周和4周时，No．115化合物均显示明显的抑菌作用。结论以脂肪酸合成酶FabH为靶标的大多数化合物在体外都具有不同程度的抗结核活性，尤其是No．115化合物对草分枝杆菌、结核分枝杆菌敏感株和耐药株都具有明显的抑制作用。
- 吴雪琼张学辉张俊仙龙隆于红陆阳王莉莉李松
- 关键词：抗结核作用
- 吡咯-2-甲酸酯的一步合成法被引量：1
- 2013年
- 目的研究吡咯-2-甲酸酯的一步合成法。方法尝试在不同的傅-克酰化条件下,新蒸馏的吡咯与氯甲酸酯反应一步制备吡咯-2-甲酸酯。结果优选出了一个通用的反应条件。路易斯酸催化剂使用温和的AlCl3-CH3NO2混合体系。溶剂为1,2-二氯乙烷。反应在冰浴中进行。应用该条件该合成了8个吡咯-2-甲酸酯衍生物。化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS、HRMS确证。结论本文首次报道了吡咯-2-甲酸酯的一步合成通法;该方法操作简单、条件温和、产率可观。
- 张学辉李松钟武吴久鸿
- 关键词：一步合成
