马超
- 作品数:5 被引量:9H指数:2
- 供职机构:宁夏大学化学化工学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金教育部科学技术研究重点项目宁夏回族自治区自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学医药卫生化学工程更多>>
- 新型双氢青蒿素哌嗪-磺酰胺类化合物的合成、结构及生物活性被引量:6
- 2013年
- 以双氢青蒿素为起始原料,经酯化、胺化、酰化快速、高效地合成了7种新型磺酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物。通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS对所有化合物进行了结构确定。并用X-单晶衍射法对化合物3c进行了最终构型确证。同时,以CCK-8法对部分化合物进行了体外HeLa细胞毒性测试,初步测试结果表明:目标化合物对HeLa细胞有明显的抑制细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,IC50最优值为0.14μmol·L-1。
- 马超李学强徐建陈凑喜
- 关键词:双氢青蒿素单晶结构生物活性
- 新型双氢青蒿素哌嗪-脂肪族酰胺类化合物的合成及其抗癌活性
- 2015年
- 以双氢青蒿素(DHA)为原料,与草酰氯和哌嗪经"一锅"法制得DHA哌嗪衍生物(2);2与脂肪族酰氯经酰化反应合成了6个新型的双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物(4a^4f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS进行表征。以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)初步研究了4a^4f对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性。结果表明,4a^4f显著抑制SMMC-7721的增殖,并诱导其凋亡。其中,双氢青蒿素哌嗪-氯乙酰胺(4c)的活性最好,IC50为0.05μM,优于青蒿素(IC500.53μM)和DHA(IC500.52μM)。
- 魏梦雪马超徐建张和李学强
- 关键词:双氢青蒿素SMMC-7721细胞抗癌活性
- 双氢青蒿砜类衍生物的合成及其生物活性的研究
- 青蒿素是一类具有很好生物活性的天然产物,而双氢青蒿素作为青蒿素的一种很重要的衍生物,具有更好的水溶性,更易吸收且具有排泄和代谢迅速、高效、低毒[1]等优点.大量研究表明,许多含巯基结构单元的砜类衍生物具有良好的杀虫、除草...
- 徐建马超李学强
- 关键词:酰胺生物活性
- 双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物的合成及生物活性研究
- 青蒿素(Artemisinin)是从我国特有资源黄花蒿中分离得到的一种倍半萜内酯化合物,是目前抗疟一线药物[1].近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物除抗疟外,还具有抗肿瘤、抗菌、抗心律失常和抗寄生虫等生物活性[2].双氢...
- 马超徐建李学强
- 关键词:双氢青蒿素酰胺衍生物生物活性
- 新型双氢青蒿素哌嗪-芳香酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性的初步评价被引量:3
- 2015年
- 以双氢青蒿素为起始原料,在草酰氯作用下无需分离,随后在"一锅煮"条件下与哌嗪作用得到胺类化合物,该类化合物与芳香酰氯作用,快速、高效地合成了6种新型芳酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物。所有化合物通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS得到结构确认。同时,以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性。初步研究结果表明,该类化合物具有明显抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值仅为0.04μmol/L。在与青蒿素、双氢青蒿素的对比实验中发现,该类化合物的抗癌活性明显提高,表现出该类化合物具有潜在的开发和应用价值。
- 魏梦雪马超陈凑喜徐建张和李学强
- 关键词:双氢青蒿素抗癌活性