郝宝玉
- 作品数:9 被引量:16H指数:2
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- 相关领域:化学工程理学医药卫生更多>>
- L-2-氨基丙醇的合成新工艺被引量:8
- 2005年
- 以L-2-氨基丙酸为原料,经缩合、化学还原两步反应制得标题化合物。化学还原中采用Synhydrid还原剂, 该还原剂价格低廉,还原效果好,操作容易,后处理简单,收率达到82.5%。
- 郝宝玉俞迪虎陈新志
- 关键词:缩合反应
- 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成研究被引量:6
- 2010年
- 报道了以廉价易得的丙二酸二乙酯为起始原料,经过α-烷基化、环合、氯化、烯键氧化和SNAr/环化五步反应,高收率地得到目标产物4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(6)和2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10)(总收率分别达到45.8%和44.8%)的合成方法,并对中间体和产物的化学结构进行了表征.
- 郝宝玉陈新志张维汉
- 关键词:丙二酸二乙酯
- 新型蛋白酷氨激酶JAK3抑制剂CP--690550关键中间体及其衍生物的合成方法研究
- 郝宝玉
- 文献传递
- N-苄基-4-甲基-3-哌啶酮的合成方法
- 本发明公开了一种N-苄基-4-甲基-3-哌啶酮的合成方法,以3-羟基-4-甲基吡啶和苄氯为起始原料,包括以下步骤:1)将3-羟基-4-甲基吡啶加入到反应溶剂I中,室温下滴加苄氯和反应溶剂I的混合液,升温至回流;2)在碱性...
- 郝宝玉陈新志王帅张维汉
- 文献传递
- 新型蛋白酪氨酸激酶JAK3抑制剂CP-690550关键中间体及其衍生物的合成方法研究
- CP-690550及其衍生物是新型蛋白酪氨酸激酶JAK抑制剂,其中CP-690550是辉瑞制药有限公司研发的一种口服JAK抑制剂,其对JAK3的抑制强度是对JAK1和JAK2的5~100倍,是有效的免疫抑制剂。由于CP-...
- 郝宝玉
- 文献传递
- 3,3-二甲氧基丙腈的合成被引量:1
- 2005年
- 以2—氯—3—苯硫砜基丙腈[Ⅰ]为原料经过消除和加成二步反应合成3,3—二甲氧基丙腈[Ⅱ]。[Ⅰ]在0℃~20℃脱HCl得3—苯硫砜基丙烯[Ⅲ],收率为88%。[Ⅲ]在甲醇溶液中以甲醇钠为催化剂反应得[Ⅱ],收率98%。消除反应的创新处在于用四氢呋喃代替乙醚,节省大量溶剂,收率有所提高,加成反应的创新处是增大甲醇钠的投料比,优化反应条件。
- 郝宝玉俞迪虎陈新志蒋建权
- N-苄基-4-甲基-3-哌啶酮的合成方法
- 本发明公开了一种N-苄基-4-甲基-3-哌啶酮的合成方法,以3-羟基-4-甲基吡啶和苄氯为起始原料,包括以下步骤:1)、将3-羟基-4-甲基吡啶加入到反应溶剂I中,室温下滴加苄氯和反应溶剂I的混合液,升温至回流;2)、在...
- 郝宝玉陈新志王帅张维汉
- 1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮的合成研究
- 2011年
- 1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮是合成新型蛋白酪氨酸激酶Jak3抑制剂CP-690550的重要中间体,今以廉价易得的3-羟基-4-甲基吡啶和氯苄为原料,经过SN2取代反应,再经硼氢化还原生成N-苄基-3-羟基-4-甲基哌啶。过程中考察了溶剂对实验的影响,确定最佳溶剂为3.0 mol·L-1 NaOH水溶液,后经Jones氧化,Pd/C催化脱苄及酰基化反应,得到目标产物1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮,总收率达80.2%。该工艺较现有工艺具有反应原料易得,工艺简单,收率高,较易工业化等优点。
- 郝宝玉张维汉耿秀丽赵倩陈新志
- 2,5-二氨基苯乙醇的合成研究
- 2,5-二氨基苯乙醇及其盐广泛应用于染料、颜料、高分子及农药中,主要应用是作为一种氧化型的染发剂。本文以邻氨基苯乙醇为起始原料,以浓硫酸为催化剂,在甲苯溶剂中与尿素发生环合反应,制得白色的固体苯并/[1,3/]氧氮杂环庚...
- 郝宝玉
- 关键词:氧化型染发剂环合催化加氢
- 文献传递