刘广元 作品数:26 被引量:74 H指数:5 供职机构: 第三军医大学西南医院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 重庆市科技攻关计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 文化科学 自动化与计算机技术 更多>>
改造的血管内皮生长因子多肽片段及其应用 本发明公开了一种改造的血管内皮生长因子多肽片段及其应用,该多肽氨基酸序列为AHKRKRKKRHYK,通过与VEGF受体特异结合而竞争拮抗VEGF的促血管生成作用,用于制备抗肿瘤血管生成药物;并可进一步制得放射性核素标记物... 黄定德 秦浙学 刘广元文献传递 Imaging of tumor with 188Re labeled VEGF189 exon 6 encodedpeptide and effect of truncated KDR gene transfection on the imaging Objective:Tumor angiogenesis has been a promising target for imaging and treatment through nuclides labeled bi... 秦浙学 李前伟 刘广元 谢赣丰 罗朝学 黄定德文献传递 188Re直接标记RGD-4CK的制备及其荷瘤动物体内分布研究 目的:建立Re 直接标记环形九肽 RGD-4CK 的方法,研究Re-RGD-4CK 在 B16 黑色素瘤荷瘤 C57小鼠体内的生物学分布特性。方法:采用预锡化法Re 直接标记 RGD-4CK,SnC12.2H2O 的用量... 谢赣丰 李前伟 刘广元 黄定德文献传递 ^(99)Tc^m直接标记α_yβ_3受体拮抗剂环形RGD多肽 被引量:2 2007年 目的探讨^(99)Tc^m 直接标记α_vβ_3受体配体——含2个二硫键的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)-九肽(RGD-4CK)的可行性和不同标记条件对标记率的影响。方法采用预锡化法^(99)Tc^m 直接标记 RGD-4CK,3 MM 色谱纸层析测定^(99)Tc^m-RGD-4CK 的 Rf 值,计算标记率与比活度。研究各种标记条件对^(99)Tc^m-RGD-4CK 标记率的影响。通过高效液相色谱仪(HPLC)分析,Sep-Pak C18柱层析,进行体外稳定性实验、半胱氨酸置换实验以及血清蛋白结合实验,评价^(99)Tc^m-RGD-4CK 的放射化学性质。结果 ^(99)Tc^m-RGD-4CK 在以丙酮和V(氨水):V(乙醇):V(水)=1:2:5为流动相中的 Rf 值分别为0与0.8~0.9,标记率为(97.8±0.4)%,基础标记条件下的比活度为(11.90±0.05)TBq/mmol。在以下条件下放化纯均>95%:(1)酒石酸亚锡为150~300 μg;(2)预锡化反应 pH 值为2.0~3.5,温度60℃,保温时间6 h 以上;(3)^(99)Tc^m O_4^-活度为37~185 MBq,体积在200μl内;(4)标记温度为95℃,标记时间30 min。^(99)Tc^m-RGD-4CK HPLC 的保留时间与其洗脱液的放射峰基本一致;^(99)Tc^m-RGD-4CK 室温放置6 h,放化纯仍>95%;Sep-Pak C18柱层析测定的^(99)Tc^m O_4^-峰仅比3 MM 纸层析高0.5%;标记物与300 mmol/L 半胱氨酸37%保温1 h,^(99)Tc^m O_4^-峰仅增加1.88%;^(99)Tc^m-RGD-4CK 与血清蛋白无明显结合。结论预锡化法^(99)Tc^m 直接标记 RGD-4CK 方法简便、标记率高,无需分离纯化即可直接应用,还可用于制备冻干品药盒。标记产物^(99)Tc^m-RGD-4CK 具有良好的放射化学性质。 李前伟 刘广元 刘开元 黄定德 谢赣丰关键词:肽类 锝 同位素标记 放射性核素脾显像观察保脾术后的脾功能 被引量:3 2004年 目的 应用放射性核素脾显像评价保留性脾手术后的脾功能。方法 应用热变性红细胞法和胶体法观察自体脾移植和肝硬化脾大部切除术后患者脾功能。结果 术后 3个月可观察到自体脾移植组 2 8/ 2 9例自体移植脾存活 ,脾大部切除组 18例残脾显像清晰。结论 放射性核素脾显像是直接观察保留性脾手术后脾成活、功能和形态的有效方法。 厉红民 黄定德 陈杰 刘广元关键词:放射性核素显像 ^(99)Tc^m-RGD-4CK在健康家兔体内的示踪动力学研究 被引量:4 2006年 目的探讨99Tcm-RGD-4CK在健康日本大耳兔体内的示踪动力学。方法采用预锡化法99Tcm直接标记RGD-4CK。静脉注射99Tcm-RGD-4CK37MBq(0.5ml),在注射后1.5~240min时间内分10个时相点采血并称重,测定血样品放射性计数,结果经参考源衰减校正,最后换算为kBq/ml血液。血样放射性活度数据应用DAS软件处理,结合αvβ3受体在正常体内实际表达情况进行室模型判断,并得出相应的示踪动力学参数。结果99Tcm-RGD-4CK的标记率为(96·86±1.24)%,比活度为(13.01±0.17)TBq/mmol。99Tcm-RGD-4CK在正常家兔体内符合二室模型示踪动力学过程(权重数为1/C)。分布相半衰期(T1/2α)为(4.19±2.17)min,消除相半衰期(T1/2β)为(69.32±0.00)min,转运速率常数K10、K12与K21分别为(0.013±0.002)、(0.138±0.139)、(0.095±0.063)/min,清除率(CL)为(2.00±1.00)ml/min。结论99Tcm-RGD-4CK制备方法简便,标记率高,无需分离纯化而直接应用;99Tcm-RGD-4CK在正常家兔体内的示踪动力学符合权重数为1/C的二室模型。 李前伟 刘广元 黄定德 刘开元 罗朝学关键词:放射性核素标记 家兔 加强实验核医学实验教学的几点设想 被引量:2 2009年 本文分别从学生和教师角度,针对如何加强实验核医学实验教学提出了的几点初步设想,目的是提高实验教学的质量,让学生通过实验灵活理解抽象的理论,达到学以致用的目的。 罗朝学 厉红民 黄定德 刘广元关键词:实验教学 核素 ^(99)Tc^m-RGD-4CK在动物体内的分布及显像 被引量:9 2007年 目的探讨^(99)Tc^m-环形精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸九肽(RGD-4CK)在健康小鼠体内的生物分布及在健康家兔体内的动态显像表现。方法采用预锡化法以^(99)Tc^m 直接标记 RGD-4CK,3 MM色谱纸层析测定^(99)Tc^m-RGD-4CK 标记率,并计算其比活度。研究^(99)Tc^m-RGD-4CK 于1、5、20、60、90、120、180和240 min 在健康小鼠体内的生物分布特性;通过 SPECT 显像,结合感兴趣区(ROI)时间-放射性曲线分析,观察240 min 内^(99)Tc^m-RGD-4CK 在健康家兔体内的动态分布变化。结果 ^(99)Tc^m-RGD-4CK的标记率为(97.80±0.28)%,比活度为(11.91±0.04)TBq/mmol。小鼠血液放射性清除迅速,通过肾脏排泄较快,其余组织器官放射性均随时间逐渐降低,而脑放射性水平始终最低。家兔各组织器官放射性均随时间逐渐下降,与同一时间肾、心、肝相比,肺、胃、肌肉放射性呈低水平;1 min 双肾即显影,5 min 心、肝影开始减淡,肺放射性分布均匀,强度低于肝脏,膀胱显影;5 min 后膀胱影持续增浓,20 min 后软组织影逐渐减淡;胆囊始终未显影,腹部放射性呈持续低水平,胃区放射性始终缺损,颈部未见明显放射性浓聚。结论 ^(99)Tc^m-RGD-4CK 制备方法简便,标记率高,体内稳定性好,具有比较理想并符合实际的动物体内动力学表现。 刘广元 李前伟 黄定德 刘开元 谢来平 陈杰 罗朝学关键词:肽类 锝 同位素标记 放射性核素显像 动物 受体放射分析数据的Excel处理 2003年 刘广元 李前伟 程绍钧关键词:EXCEL处理 99Tcm-RGD-4CK在健康动物体内的分布及显像研究 目的探讨99Tcm-RGD-4CK在健康小鼠体内的生物分布及健康家兔体内的动态显像表现,为进一步的显像研究提供实验依据。方法采用预锡化法99Tcm直接标记自行设计的αvβ3受体——环形RGD九肽(RGD-4CK):室温下... 刘广元 李前伟 黄定德 刘开元 谢来平 陈杰 罗朝学文献传递