全哲山
- 作品数：129 被引量：255H指数：7
- 供职机构：延边大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金吉林省科委资助项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学农业科学更多>>
- 羟基查尔酮类衍生物的合成及对小鼠急性肝损伤的保护作用
- 为了观察羟基查尔酮类衍生物对小鼠急性肝损伤的保护作用,本文以小鼠D-GalN和LPS合用造成急性肝损伤模型,对13个合成的查尔酮衍生物分别腹腔注射进行保护,然后进行小鼠血清ALT和AST测定.结果13个化合物中,有10个...
- 全哲山关丽萍南极星赵立明金光洙
- 关键词：查尔酮BUTEIN保肝作用急性肝损伤
- 文献传递
- 加巴喷丁的合成工艺改进被引量：7
- 2004年
- 目的 合成加巴喷丁并进行工艺改进。方法 以环己酮为原料 ,经环合、水解、缩合、氨解和Hoffman降解 5步反应合成加巴喷丁。结果 所得产物化学结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证 ,总收率为 4 5 %。结论 改进的合成工艺简便、合理且可行。
- 姜英子朴虎日全哲山张春波
- 关键词：癫痫加巴喷丁
- 用作正性肌力药物的4，5－二氢－[1，2，4]－三氮唑并[4，3－a]喹啉衍生物
- 本发明涉及用作正性肌力药物的－4，5－二氢－[1，2，4]－三氮唑并[4，3－a]喹啉衍生物及含有4，5－二氢－[1，2，4]－三氮唑并[4，3－a]喹啉衍生物的药用组合物、以及它们的制备方法和医疗用途，特别是与正性肌力...
- 朴虎日张春波全哲山李靖媛
- 文献传递
- 1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成及其抗惊厥活性被引量：4
- 2011年
- 目的设计合成一系列1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性。方法以4-羟基喹啉-2(1H)酮为起始原料,经烷基化、氯代、肼代、环合等反应合成1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物。通过最大电惊厥实验(MES)和旋转棒法(Rotarod),分别测定目标化合物的抗惊厥活性和神经毒性。结果合成了12个新化合物,其结构经1H-NMR、EI-MS和IR谱确证。结论药理学实验结果表明,部分化合物在不同剂量下显示出抗惊厥活性,其中,5-苄氧基-1-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(10b)的活性最强,其半数有效量ED50值为18.0mg.kg-1,保护指数PI为7.9,虽然该化合物的活性低于阳性对照药卡马西平,但其保护指数优于卡马西平(PI=6.4),有进一步研究的价值。
- 李元春邓先清全哲山
- 关键词：三唑酮喹啉三唑神经毒性
- 酞嗪并三唑或四唑类衍生物的合成及其抗惊厥活性研究被引量：4
- 2017年
- 设计合成了6-取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪和6-取代四氮唑并[5,1-a]酞嗪四个系列16个衍生物.其化学结构均经过1H NMR、13C NMR、IR和HRMS确征.药理方面,利用最大电惊厥法(MES),以小鼠腹腔给药测定其抗惊厥活性.实验结果显示N-(4-溴苯基)-四唑[5,1-a]酞嗪-6-胺(7a)的抗惊厥活性最强,其半数有效量ED50为5.89 mg·kg-1,抗惊厥作用强于对照药卡马西平.
- 张海明张洪健田玉顺全哲山
- 关键词：三唑四唑抗惊厥
- 常春藤皂苷元衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：1
- 2022年
- 以常春藤皂苷元为先导化合物,设计并合成了三个系列的含有各种杂环的新型常春藤皂苷元衍生物,并利用1H NMR, ^(13)CNMR和HRMS对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人结肠癌细胞(HCT116)、人结肠癌细胞(SW620)、人肝癌细胞(Hep G-2)和人肝癌细胞(BEL7402)的体外抗肿瘤活性.实验结果表明,(3β,4α)-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸-[1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲酯(A5)对HCT116细胞的抗增殖活性最强(IC50=2.05μmol/L).蛋白印迹实验表明,化合物A5可能通过NF-κB信号通路发挥其抗肿瘤活性.
- 黄兴张昌浩邓浩沈庆坤郭红艳全哲山李志勇金莉莉
- 关键词：常春藤皂苷元抗肿瘤蛋白印迹
- 茶碱并四唑类衍生物的设计合成以及抗惊厥活性的研究
- 2018年
- 寻找高效的潜在抗癫痫药物,设计合成系列目标化合物并测定其抗惊厥活性。以8-氯茶碱为起始原料,经取代、肼代和环合3步反应合成目标化合物,并采用最大电惊厥法对所合成化合物进行抗惊厥活性的测定。所有合成化合物结构经^1HNMR和^13CNMR进行确证。其中,4-正壬烷-6,8-二甲基-4H-苯并[4,5]咪唑并[1,2-d]四唑-5,7（6H,8H）-二酮的抗惊厥活性最强,其ED50为22.38 mg/kg,具有潜在的抗癫痫活性。
- 全殷晟金光浩尹秀梅全哲山
- 关键词：茶碱四唑
- 7-苄氨基-9,10-二氢-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成及环合反应的探讨被引量：2
- 2005年
- 以 6 -氨基 - 3,4- 二氢 - 2 (1H) - 喹啉酮为起始原料 ,经缩合、还原、硫代、环合等反应合成了 5个 7 -苄氨基 - 9,10- 二氢- 1,2 ,4- 三氮唑并 [4 ,3- a]喹啉衍生物。产物的结构经核磁共振谱和质谱确证。
- 赵立明朴虎日全哲山
- 关键词：环合反应
- 4-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物的合成及抗惊构效关系的研究被引量：4
- 1992年
- 本文研究了4-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物的结构与抗惊活性关系。共合成了6个3-吡唑烷酮类衍生物。其中,3-吡唑烷酮类化合物的4位引入取代基后,均使抗惊活性降低。这可能是因为3-吡唑烷酮类化合物结构中,羰基是生物活性中心,羰基的4位引入取代基会阻碍与受体的结合,使活性降低。
- 全哲山方顺姬李仁利
- 关键词：构效关系
- 全文增补中
- 2-[1-(4-甲酰氨基苯基乙酰氧)烷基]-1,4-二羟基-9,10-蒽醌类衍生物的合成及其抗肿瘤作用研究被引量：6
- 2009年
- 为寻找抗肿瘤作用强、毒性低并且对癌细胞具有靶向性的新蒽醌类化合物,合成了未见报道的12个2-[1-(4-甲酰氨苯基乙酰氧)烷基]-1,4-二羟基-9,10-蒽醌类衍生物,分别用L1210癌细胞进行细胞毒性实验及小鼠S180腹水癌做了体内抗肿瘤实验.实验结果表明,蒽醌侧链中引入对甲酰氨基苯乙酰基后细胞毒性增强.随着侧链碳链数的增加细胞毒性随之逐渐减小,当烷基侧链中的碳数超过7以上时,细胞毒性消失.当侧链R基为苯环时与脂肪烃链或环己基相比细胞毒性更大,说明芳香环对癌细胞具有更强的抑制作用.S180小鼠抗肿瘤实验结果表明,蒽醌侧链中引入对甲酰氨基苯甲酰基后活性无显著性变化.
- 朴光春全哲山金光洙
- 关键词：细胞毒性
