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二苯并呋喃类化合物的设计合成及血管生成抑制作用被引量：3: 2010年; 目的寻找具有抗血管生成作用的二苯并呋喃类化合物并探讨其初步构效关系。方法以苯酚类化合物、1,3-环己二烯为原料在对甲苯磺酸的催化下反应得到烷基化产物(2-环己烯基)-苯酚类化合物2a^2 e和环合产物六氢二苯并呋喃类化合物3a^3 e;2a^2 e在二(氰基苯)二氯化钯作用下环合得到1,2,3,4-四氢二苯并呋喃类化合物4a^4 e。以HUVEC、A549、Bel-7402和MCF-7为测试靶细胞,采用MTT法对目标化合物进行体外抑制内皮细胞和肿瘤细胞增殖的活性筛选。结果共合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、M S谱确证,3b^3 e和4b^4 e为新化合物。其中,化合物4 c、4 e对HUVEC具有良好的抑制作用并且对HUVEC具有显著的选择性。结论苯环上的羟基、烷基取代以及它们的取代位置对抑制HUVEC细胞增殖有重要影响;[4a,9a]的碳碳双键可能对化合物抑制HUVEC增殖有一定的提高作用。; 欧英勇刘昕陈少鹏陆鑫贾娴周国春; 关键词：二苯并呋喃 HUVEC 血管生成作用构效关系

熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤血管生成活性被引量：7: 2010年; 对熊果酸C28位与C3位进行结构修饰得到了24个衍生物,并利用1H NMR,13C NMR,MS及HR-MS对这些化合物进行了结构表征.进一步通过MTT法,以内皮细胞HUVEC为主要模型,研究了24个衍生物抗肿瘤血管生成的活性,同时以A549,Bel-7402及MCF-7细胞为模型研究了上述衍生物对肿瘤细胞的抑制活性.研究结果表明,与熊果酸相比,化合物5,9,12e和14e对HUVEC细胞有较好的选择性,化合物12a和13h比熊果酸的抗肿瘤血管生成活性略高,因此通过适当改变熊果酸C28位的结构可以提高其对内皮细胞HUVEC的选择性,增强抗肿瘤血管生成活性.本文结果表明,熊果酸及其衍生物是潜在的具有抗肿瘤血管生成作用的先导化合物,通过有效的结构优化可能得到新型的抗肿瘤血管生成的化合物.; 张文娟陈少鹏陆鑫周国春; 关键词：熊果酸衍生物抗肿瘤血管生成抑制细胞增殖

烟曲霉素生物素标记衍生物的合成及体外测试: 2010年; 为了深入研究烟曲霉素及其衍生物的作用机理,合成了烟曲霉素的生物素标记衍生物6。化合物6是以辛二胺为连接臂通过酰胺键和氨基甲酸酯键把烟曲霉素的衍生物Fumagillol(compound 2)和生物素连接而成,各中间体和目标化合物均经~1HNMR、^(13)C NMR、MS表征,结构正确。体外活性测试结果表明目标化合物6可以高效的并且细胞选择性的抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖。体外受体结合实验证明化合物6与人甲硫氨酸氨肽酶-2(MetAP2)有很高的亲和力。; 刘芳万军庭陈少鹏陆鑫王新宇周国春; 关键词：抗血管生成

48种中药材的多种提取方法的提取物抑制内皮细胞和癌细胞增殖的活性研究: 2010年; 采用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、水为溶剂顺序或单独提取及热水提取药材,研究这些提取物对HUVEC、Bel-7402、A549细胞增殖的抑制活性,筛选具有抑制内皮细胞和癌细胞增殖活性的药材及其提取方法。本文所研究的48种中药材的不同提取方法的提取物抑制内皮细胞和癌细胞增殖的活性结果表明:41种中药材都具有一定的抗血管生成和/或抗癌细胞活性,其中对HUVEC、Bel-7402和A549细胞增殖明显抑制活性(IC50≤10μg/mL)的药材分别有22种、6种和6种,对3种细胞的增殖都有明显抑制活性(IC50≤10μg/mL)的药材有5种。; 陈龙刘英学陈少鹏陆鑫成浩宋少江周国春; 关键词：中药材抑制细胞增殖 HUVEC BEL-7402 A-549

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陆鑫