王华
- 作品数：25 被引量：157H指数：9
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：高等学校优秀青年教师教学科研奖励计划国家中医药管理局中医药科学技术研究专项江苏省科委社会发展基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学语言文字更多>>
- 盐酸洛美利嗪的合成工艺改进被引量：3
- 2003年
- 以(二-4-氟苯基)甲醇为起始原料,经氯化亚砜氯代,再和哌嗪反应得到中间体1-(二-4-氟苯基)甲基哌嗪,最后与2,3,4-三甲氧基苯甲醛经过Leuckart-Wallach反应,得到洛美利嗪,成盐后用无水乙腈重结晶可得到所需晶型的目的物。以(二-4-氟苯基)甲醇计,总收率达到74.7％。改进后的合成路线适合工业化生产。
- 王华李云尤启冬
- 关键词：药物化学盐酸洛美利嗪钙通道阻滞剂晶型
- 聚乙二醇修饰尿酸酶的研究(英文)被引量：8
- 2008年
- 目的:为了降低尿酸酶的免疫原性并提高其稳定性,利用PEG修饰剂对尿酸酶进行修饰,以期获得性质更优的治疗痛风的药物。方法:用相对分子质量为40kD,活化基团为羟基琥珀酰亚胺的PEG修饰剂对尿酸酶进行修饰,并比较修饰前后在酶解稳定性、pH稳定性及温度稳定性方面的差异,以及PEG修饰对体内半衰期,免疫原性的影响。结果:发现PEG修饰后尿酸酶的酶解稳定性显著提高,PEG化尿酸酶保留了原有尿酸酶80%的活性,体内半衰期从45min延长至696min。PEG化尿酸酶与抗体的结合能力为原型蛋白的1/8。体内的免疫原性也明显降低。结论:化学修饰后的尿酸酶可望成为潜在的治疗痛风的有效药物。
- 才蕾高向东朱姝王华姚文兵
- 关键词：尿酸酶免疫原性半衰期
- 红景天提取物对小鼠记忆获得性障碍的改善作用被引量：23
- 2004年
- 目的 :研究红景天 (RhodiolaroseaL )各提取部位在体外对胆碱酯酶的抑制活力 ,及其对阿尔茨海默症 (AD)模型动物脑内胆碱酯酶水平和空间识别障碍与学习记忆能力的影响。方法 :通过体外Ellman比色法检测其胆碱酯酶抑制活力 ;用东莨菪碱致小鼠记忆获得性障碍模型 ,以行为学实验 (水迷宫法 )、大脑皮层乙酰胆碱酯酶活性为指标 ,检测红景天提取物的促智作用。结果 :红景天提取物 (尤其是HJ 5)能有效抑制胆碱酯酶活性 ,并能显著降低AD模型动物大脑皮层内胆碱酯酶活力 ,改善模型动物的学习记忆能力。结论 :红景天对东莨菪碱所引起的小鼠学习记忆能力障碍有改善作用 。
- 吴永强姚文兵高向东王华
- 关键词：红景天胆碱酯酶学习记忆
- 辅酶Q_(10)对动物学习记忆的促进作用研究被引量：10
- 2004年
- 目的 :观察辅酶Q1 0 (CoQ1 0 )对东莨菪碱所致记忆障碍模型小鼠和N 甲基 D 天冬氨酸 (NMDA)单侧损伤Meynert基底核大鼠学习记忆的促进作用。方法 :利用东莨菪碱所致记忆障碍模型小鼠和NMDA单侧损伤Meynert基底核大鼠 ,采用水迷宫和Y迷宫评价促智作用 ,采用放射化学法测定大鼠皮层内乙酰胆碱转移酶(ChAT)活性。结果 :辅酶Q1 0 能改善东莨菪碱所致小鼠的空间辨别学习记忆障碍 ,对胆碱能损伤记忆功能具有恢复作用 ,能防止ChAT活性降低。结论 :辅酶Q1 0
- 姚文兵王华施军梁越欣陈鹏高向东
- 关键词：辅酶Q10乙酰胆碱转移酶NMDA学习记忆
- 药化专业药化实验改革的进一步探索
- 1997年
- 为了跟上药物化学学科发展的步伐,我们对作为药物化学重要组成部分的实验课程进行了改革。自1991年本教研室开设药化专业的药物化学课程以来,就如何在教学中贯彻创新的指导思想,将新药研究的全过程引入实验之中,使该专业的学生能够对新药的研究有一个全面的了解,毕业后能够适应从事新药设计与药物合成工作的需要,做了大量的探索性工作。
- 李志裕徐进宜尤启冬王华
- 关键词：新化合物定量构效关系实验课程药物设计药物合成新药研究
- 甲氧基咔唑类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性被引量：5
- 2004年
- 目的 设计合成新型甲氧基咔唑类抗肿瘤化合物。方法 将4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯与甲氧基碘代苯化合物在铜粉催化下经Ullmann反应制得甲氧基-硝基联苯化合物,再经亚磷酸三乙酯还原得三种甲氧基咔唑。对9-位氮进行修饰,合成了16个衍生物。利用核磁共振、质谱、红外光谱和元素分析进行了结构确认。结果 体外初步抗肿瘤活性测试结果显示,目标物4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n和5p对人结肠癌HT-29细胞的IC50值分别12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1及9.2μmol·L～1。目标物4a对人口腔上皮癌KB细胞的IC50值为17.7μmol·L～1。结论 部分目标化合物对HT-29及KB肿瘤细胞具有较好的抑制作用。
- 翟富民尤启冬王华陈晓光李燕李洪燕
- 关键词：ULLMANN反应抗肿瘤活性
- 沙棘总黄酮对改善神经细胞损伤的作用被引量：6
- 2007年
- 目的探讨沙棘总黄酮(TFH)对神经细胞的保护作用及其机制。方法采用培养PC12细胞NaCN及缺糖引起的细胞损伤模型,以及Na2S2O4、KCl分别诱导PC12细胞缺氧损伤和Ca2+超载损伤模型,研究TFH对神经细胞损伤的保护作用。结果TFH对PC12细胞损伤有明显的保护作用。结论TFH具有保护神经细胞的作用。
- 王华徐志州高向东钱云飞姚文兵
- 关键词：沙棘总黄酮PC12细胞神经细胞钙拮抗
- 3-吡啶乙酸盐酸盐的合成被引量：6
- 2004年
- 目的:合成3-吡啶乙酸盐酸盐。方法:以烟酸为起始原料,经酯化、缩合反应制得3-乙酰吡啶。3-乙酰吡啶经3-吡啶硫代乙酰吗啉,再水解、酸化得到3-吡啶乙酸盐酸盐。结果与结论:反应条件温和,原料价廉易得,适合工业化生产,以烟酸计,总收率达51.0％。
- 王华李云尤启冬翟富民杨南吉
- 关键词：骨质疏松
- 开心散对D-半乳糖致衰老小鼠非酶糖基化和自由基的抑制作用研究被引量：13
- 2008年
- 目的探讨开心散对衰老小鼠的高级糖基化终末产物(AGEs)和自由基的抑制作用。方法建立D-半乳糖诱导的亚急性衰老模型,用开心散进行治疗,观察其对衰老模型小鼠脑、肝脏的高级糖基化终末产物(AGEs),SOD活力以及MDA含量的影响。结果开心散能够明显改善D-半乳糖诱导的衰老小鼠的学习记忆障碍,显著提高衰老小鼠的脑、肝脏中SOD的活力,降低AGEs,MDA的含量。结论开心散可能通过降低体内AGEs的含量以及清除自由基的作用来改善D-半乳糖诱导小鼠的学习记忆能力。
- 周高超王华王袆丹高向东
- 关键词：开心散高级糖基化终末产物学习记忆
- 5－或6－氨基－3－芳杂环取代喹诺酮衍生物的合成及其应用
- 本发明公开了新的具有抗肿瘤活性的通式(I)5－或6－氨基－3－芳杂环取代的喹诺酮衍生物，以及该类衍生物的制备方法，及其在药物制备的应用。
- 王华尤启冬李志裕
- 文献传递
