交泰丸有效部位自微乳化释药系统的处方设计 被引量:3 2010年 目的:研究交泰丸(黄连、肉桂)有效部位自微乳化释药系统的处方工艺。方法:通过溶解度实验、乳化剂的选择、伪三元相图的绘制、处方比例的优化,以所形成自乳剂外观、乳化后乳剂的外观、自乳化时间为指标筛选最佳处方;通过药物在不同温度的溶解情况确定载药量。结果:最优处方为辛酸/葵酸甘油三酯-CremophorRH40-丙二醇-黄连总碱-肉桂油(以桂皮醛含量计)(20∶50∶30∶3∶0.6)。结论:交泰丸有效部位自微乳对药物增溶作用明显,制备方法简单。 杨丽娟 杨洁 刘起华 黄果 张瑞 张玉杰关键词:自微乳化释药系统 处方研究 交泰丸 桂皮醛在大鼠肠中的体外代谢转化研究 被引量:7 2010年 目的考察桂皮醛在大鼠离体小肠中的代谢转化特性及黄连对其代谢的影响。方法RP-HPLC法测定桂皮醛及其代谢产物肉桂酸;考察不同浓度桂皮醛在大鼠离体小肠提取液、小肠组织匀浆液中的代谢动力学及黄连对其代谢的影响。结果桂皮醛在各种大鼠离体小肠液中均可被迅速代谢,主要代谢产物为肉桂酸;小肠各提取液对桂皮醛的代谢速率存在差异;桂皮醛浓度越低,代谢速率越快;黄连对桂皮醛的大鼠小肠代谢存在明显抑制作用。结论桂皮醛在大鼠小肠中可迅速被代谢,主要代谢产物为肉桂酸;黄连对桂皮醛代谢具有抑制作用。 何平均 李凯鹏 杨洁 杨丽娟 张玉杰关键词:桂皮醛 代谢 黄连 肉桂酸 交泰丸有效部位自微乳系统的体内外评价 被引量:7 2010年 目的:对交泰丸有效部位自微乳化释药系统质量及大鼠在体肠吸收进行评价。方法:考察交泰丸有效部位自微乳液的外观、自微乳化后微乳粒径分布、外观、形态、类型、自乳化时间、药物含量及自微乳、微乳化后的稳定性;以黄连总碱为指标,运用大鼠在体肠回流模型,分析比较交泰丸有效部位制备自微乳前后对大鼠在体肠吸收的改善。结果:交泰丸有效部位自微乳化后微乳平均粒径为34.12 nm,可在3 min内基本乳化完全;自微乳液在室温下放置3个月较稳定;自微乳化后的微乳液在37℃下0.1 mol.L-1HCl溶液中放置8 h,交泰丸有效部位自微乳液与有效部位溶液剂比较,黄连总碱在体肠灌流液中的相对剩余百分含量(T)和表观吸收速率常数(Ka)值均获得明显提高(P<0.01),前者的Ka是后者的152.6%。结论:自微乳化给药系统能显著改善交泰丸有效部位中黄连总碱大鼠小肠吸收,增加肉桂油在制剂中的稳定性。适合难溶性和难吸收药物的口服吸收,提高其生物利用度,是具有良好应用前景的中药制剂新剂型。 杨丽娟 刘起华 黄果 张瑞 张玉杰关键词:交泰丸 黄连总碱 体内外评价 肠吸收 吴茱萸成分在大鼠肝微粒体对盐酸小檗碱代谢的影响 被引量:8 2010年 目的研究大鼠肝微粒体温孵系统中盐酸小檗碱代谢动力学以及吴茱萸中多种化学成分对其代谢的影响。方法采用体外肝微粒体温孵法研究盐酸小檗碱代谢的酶动力学,分别考察了温孵时间、微粒体质量浓度以及底物浓度对盐酸小檗碱代谢速率的影响,并探讨吴茱萸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯对其代谢的影响。结果盐酸小檗碱在大鼠肝微粒体温孵系统中发生较强的代谢,其在大鼠肝微粒体中37℃温孵0~60 m in呈时间依赖的线性消除;当肝微粒体蛋白浓度在0.5~2.0 mg.mL-1,温孵时间为60 m in时,盐酸小檗碱代谢速率表现出微粒体蛋白浓度依赖性增快;当底物盐酸小檗碱浓度大于10.0μg.mL-1时,盐酸小檗碱的代谢速率不再随底物浓度的增加而增加,表现出明显的饱和特性。其表观酶促动力学参数,米氏常数Km为(2.41±0.617)mg.mL-1,最大反应速度Vm ax为(6.88±1.89)μg.g-1.m in-1。吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯均能显著抑制盐酸小檗碱的代谢,3个组分对盐酸小檗碱的代谢抑制常数Ki分别为(140.85±16.48),(15.34±3.04)和(25.98±6.47)μmol.L-1,其中吴茱萸次碱和吴茱萸内酯的代谢抑制作用明显强于吴茱萸碱(P<0.001)。结论盐酸小檗碱在大鼠肝微粒体内被迅速代谢;吴茱萸中化学成分吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯对盐酸小檗碱的代谢有抑制作用,此结果有可能对小檗碱体内药动学产生影响。 黄果 李凯鹏 杨洁 张瑞 杨丽娟 张玉杰关键词:盐酸小檗碱 肝微粒体 代谢 吴茱萸碱 吴茱萸次碱 吴茱萸内酯 复方溃疡膏药材麻油炸枯提取与SFE-CO_2萃取工艺的比较研究 2011年 目的:研究复方溃疡膏药材麻油炸枯提取与SFE-CO2萃取在化学成分上是否存在差异。方法:采用薄层色谱法对上述2种提取物中大黄、白芷和川芎的主要指标性成分进行定性分析;采用HPLC分别对上述2种提取物中欧前胡素、阿魏酸和游离蒽醌进行定量分析。结果:麻油提取物薄层色谱中Rf较小组分的斑点颜色相对较浅,但斑点数量与SFE-CO2萃取物无明显差异。定量分析表明,SFE-CO2萃取物中游离蒽醌转移率明显高于麻油提取物,为麻油提取物的1.9倍;麻油提取物中欧前胡素与阿魏酸的转移率较超临界萃取的转移率稍高,麻油提取欧前胡素接近完全,SFE-CO2萃取的转移率也可达到77.08%;而阿魏酸两者的提取率均较低,转移率均不足10%。结论:SFE-CO2与传统麻油炸枯提取物主要成分大类相似,多指标含量相近。而SFE-CO2萃取物无提取溶剂限制,有利于后续剂型的设计、改进。 李静 杨博华 杨丽娟 张玉杰关键词:化学成分比较 黄连配伍肉桂对小檗碱大鼠肝代谢的影响及其机制探讨 被引量:1 2013年 目的:考察大鼠经口给予黄连配伍肉桂的制剂后对小檗碱肝脏代谢的影响及其肝药酶的变化,探讨黄连-肉桂药对的配伍机制。方法:以HPLC法测定大鼠肝微粒体温孵体系中小檗碱的含量,考察小檗碱在肉桂、黄连和黄连-肉桂(10∶1)诱导组及溶媒对照组大鼠肝微粒体系中的代谢变化;采用Nash显色,分光光度法测定空白组、黄连组、肉桂组和黄连肉桂配伍(10∶1)组大鼠肝微粒体中红霉素N-脱甲基酶(ERD)活性。结果:与空白对照组相比,小檗碱在各给药组大鼠肝微粒体温孵液中的代谢速率均有显著下降(P<0.001),各组代谢速率从小到大的顺序为黄连-肉桂配伍组,肉桂组,黄连组,空白对照组。与空白组比较,肉桂组和黄连-肉桂配伍组ERD活性均明显受到抑制(P<0.01);黄连组对ERD活性作用不明显(P>0.05)。结论:黄连-肉桂配伍合用通过抑制大鼠肝药酶ERD活性降低黄连主要有效成分小檗碱的肝脏代谢,这可能是黄连-肉桂配伍相互作用的重要机制。 叶静 张瑞 黄果 魏宝红 杨丽娟 张玉杰关键词:黄连 肉桂 肝代谢 CYP3A4 小檗碱 复方溃疡膏药材麻油炸枯提取与SFE-CO2萃取工艺的比较研究 目的:比较复方溃疡膏药材麻油炸枯提取与SFE-CO2萃取在化学成分上是否存在较大差异。方法:采用薄层色谱法对上述两种提取物中大黄、白芷和川芎主要指标性成分进行定性分析:采用HPLC法分别对上述两种提取物中欧前胡素、阿魏酸... 李静 杨博华 杨丽娟 张玉杰关键词:中药化学 薄层色谱法 文献传递 扶正透邪解毒化瘀方对不同时间点老年肺炎大鼠炎症及免疫功能的影响 2024年 目的:探讨扶正透邪解毒化瘀方对多重耐药铜绿假单胞菌肺炎老年大鼠炎症反应与免疫功能的态影响。方法:将实验老年大鼠随机分为空白对照组、模型对照组、西药对照组、中药组、中药提前给药组、中西医结合观察组,动态观察不同时间点各组老年大鼠炎症指标的变化及淋巴细胞增殖水平的变化。结果:中药提前给药组及中西医结合观察组疗效显著,中药组对感染早期的炎症水平改善明显;中西医结合观察组可使T淋巴细胞增殖能力趋于正常;中药提前给药组、中西医结合观察组能抑制感染后B淋巴细胞的增殖并使其趋于正常。结论:扶正透邪解毒化瘀方能够调节感染早期老年大鼠机体过度的免疫炎症反应,中西医结合治疗能够纠正多重耐药铜绿假单胞菌感染后紊乱的免疫状态,中药提前给药能够对多重耐药铜绿假单胞菌感染后的炎症反应及免疫紊乱起到一定的预防及治疗作用。 王亚杰 徐红日 马洁 刘国星 曹鸿云 刘通 郝丹丹 刘凤仪 杨丽娟关键词:老年 免疫 交泰丸有效部位自微乳系统的体内外评价 目的:考察交泰丸有效部位自微乳化释药系统质量及大鼠在体肠吸收。方法:考察交泰丸有效部位自微乳液的外观、自微乳化后微乳粒径分布、外观、形态、类型、自乳化时间、药物含量及自微乳、微乳的稳定性:以黄连总生物碱为检测指标,运用大... 杨丽娟 刘起华 黄果 张瑞 张玉杰关键词:交泰丸 体内外评价 冯兴华教授临床应用芩连平胃散经验研究 目的传承名老中医经验,为医师同仁临床用方提供借鉴。方法本文通过临床跟师学习、记录跟师笔记、收集总结经验病案、检索查阅能反映导师学术思想的相关论文书籍、撰写跟师心得、与导师访谈等方式,初步完成了冯兴华教授运用芩连平胃散的临... 杨丽娟关键词:脾胃湿热 文献传递