李洪燕 作品数:35 被引量:97 H指数:5 供职机构: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 江苏省自然科学基金 国家高技术研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
新的香豆素酰胺衍生物及其制法和其药物组合物与用途 本发明公开了新的香豆素和其酰胺类衍生物,其制备方法,含有他们的药物组合物,及其作为药物,尤其作为肾保护,治疗高血压、心脑血管疾患、II型糖尿病、肿瘤、癌前病变以及水肿药物的应用。 徐世平 陈晓光 徐嵩 李兰敏 谢龙飞 李洪燕 李燕 程桂芳文献传递 甲氧基咔唑类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性 被引量:5 2004年 目的 设计合成新型甲氧基咔唑类抗肿瘤化合物。方法 将4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯与甲氧基碘代苯化合物在铜粉催化下经Ullmann反应制得甲氧基-硝基联苯化合物,再经亚磷酸三乙酯还原得三种甲氧基咔唑。对9-位氮进行修饰,合成了16个衍生物。利用核磁共振、质谱、红外光谱和元素分析进行了结构确认。结果 体外初步抗肿瘤活性测试结果显示,目标物4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n和5p对人结肠癌HT-29细胞的IC50值分别12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1及9.2μmol·L~1。目标物4a对人口腔上皮癌KB细胞的IC50值为17.7μmol·L~1。结论 部分目标化合物对HT-29及KB肿瘤细胞具有较好的抑制作用。 翟富民 尤启冬 王华 陈晓光 李燕 李洪燕关键词:ULLMANN反应 抗肿瘤活性 吉非替尼与紫杉醇合用于胃癌细胞的实验研究 被引量:1 2008年 联合应用靶向ErbB1的抗肿瘤药吉非替尼与传统化疗药紫杉醇,观察ErbBs高表达胃癌细胞的生长抑制作用及对ErbBs的影响.采用MTT法检测两药不同比例联合应用时对ErbBs高表达胃癌细胞的抑制作用,在此基础上通过计算CI值(Combination Index Value),考察两药合用于ErbBs高表达胃癌细胞株时的相互作用关系(协同,相加或拮抗).发现在两药浓度比例为330∶1,联合抑制率在60%~80%时,能够协同抑制ErbBs高表达胃癌细胞.并进一步探讨其可能的机制,通过Western Blot法检测药物作用对ErbBs,磷酸化ErbBs以及下游信号通路中(如PI3K-Akt信号途径)信号分子(Akt/磷酸化Akt)表达的影响.最终导致细胞死亡增多,通过DNAladder、Hochest33342染色、及检测凋亡相关蛋白的表达情况进一步确证协同促进细胞凋亡的作用.结果表明两药适宜配比可协同抑制ErbBs高表达胃癌细胞. 刘振佳 李洪燕 刘鹤 周建华 王洪波 左明新 张翼 苏富琴 陈晓光关键词:肿瘤靶向治疗 联合用药 人类表皮生长因子受体 吉非替尼 紫杉醇 香豆素苷类化合物、其制法和其药物组合物与用途 本发明公开了一类新的香豆素苷类化合物,其合成方法,含有它们的药物组合物,及其作为药物,尤其是治疗肾功能不全药物的用途。该类香豆素苷的结构式为R=Ac或H。本发明合成方法简单,合成成本低,通过活性评价,结果显示它们具有明显... 张东明 陈晓光 穆丽华 李洪燕 杨敬芝文献传递 大鼠尿白蛋白的ELISA检测方法建立及应用 目的:建立竞争性 ELISA 方法,测定大鼠尿白蛋白含量。方法:将大鼠血清白蛋白标准品(RSA)包被于酶标板中,充分清洗、封闭后,加入标准 RSA 和辣根过氧化物酶标记的绵羊抗大鼠多克隆抗体,孵育后,充分清洗,以 TMB... 张福荣 李洪燕 刘悦 陈晓光文献传递 苯那普利、氯沙坦在冷冻致慢性肾衰模型的疗效比较 被引量:4 2003年 目的 以冷冻致慢性肾衰模型比较苯那普利及氯沙坦的疗效.方法 用液氮冷冻大鼠肾建立慢性肾衰模型,采用临床诊断试剂盒检测大鼠血清尿素氮(BUN)、血清肌酐(Scr)水平,采用放免法测定血浆血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)水平,采用G250法测定24h尿蛋白量(UP·d-1),并进行肾脏病理学检查,比较假手术组、模型组、苯那普利治疗组及氯沙坦治疗组动物上述指标的差别.结果 与假手术组相比,模型组大鼠在造模后1周出现肾功能损伤,并持续至造模后4周;血浆ANGⅡ水平在造模后1周升高,以后逐渐下降;造模后4周部分肾间质及少数肾小球出现病理改变.苯那普利及氯沙坦治疗组对BUN及Src无明显影响,但可降低UP·d-1水平,其缓解尿蛋白作用,氯沙坦略好于苯那普利.苯那普利在造模后1至2周血浆ANGⅡ水平较模型组降低.病理检查结果表明,苯那普利组动物肾脏病变程度较模型组略轻.氯沙坦组动物肾组织基本病变同模型组.结论冷冻大鼠肾可引起肾功能损伤,在缓解尿蛋白方面,氯沙坦略好于苯那普利,对肾小球病理改变的影响,苯那普利略好于氯沙坦. 李洪燕 郑旭光 程桂芳 李燕 陈晓光关键词:苯那普利 氯沙坦 TRAMP-C2可移植前列腺癌动物模型的建立及初步应用 被引量:2 2008年 目的建立一个可移植前列腺癌动物模型,并用于评价药物的抗肿瘤作用。方法将转基因小鼠前列腺癌细胞株TRAMP-C2接种入C57BL/6N小鼠,体内传代至其生物学特性趋于稳定,观察环磷酰胺(CTX)、中药紫龙金和自拟中药方对模型肿瘤的抑制作用。结果TRAMP—C2接种入C57BL/6N小鼠后,肿瘤开始生长,体内传代4代后基本稳定,皮下接种约1×10^7的细胞,经4周肿瘤可达N2-3g;CTX、紫龙金和自拟中药方对模型肿瘤的生长抑制率分别为83.23%、29.58%和36.03%。结论TRAMP—C2可移植前列腺癌小鼠模型是一个新的动物模型,并可作为抗前列腺癌药物研究之用。 厉将斌 李洪燕 李学松 陈晓光 郭应禄关键词:前列腺癌 动物模型 XLF-3-43对顺铂肾脏毒性的保护作用 目的:观察XLF-3-43对顺铂肾脏毒性的保护作用,并探讨该药的作用机制。方法在大鼠体内建立了顺铂急性肾损伤模型,并采用此模型对XLF-3-43进行了体内药效学研究;用MTT法观察顺铂对大鼠肾系膜细胞rMCs的生长抑制作... 李洪燕 李燕 陈晓光文献传递 新的香豆素酰胺衍生物及其制法和其药物组合物与用途 本发明涉及新的香豆素和其酰胺类衍生物,其制备方法,含有他们的药物组合物,及其作为药物,尤其作为肾保护,治疗高血压、心脑血管疾患、II型糖尿病、肿瘤、癌前病变以及水肿药物的应用。 徐世平 陈晓光 徐嵩 李兰敏 谢龙飞 李洪燕 李燕 程桂芳文献传递 新的香豆素酰胺衍生物及其制法和其药物组合物与用途 本发明公开了新的香豆素和其酰胺类衍生物,其制备方法,含有他们的药物组合物,及其作为药物,尤其作为肾保护,治疗高血压、心脑血管疾患、II型糖尿病、肿瘤、癌前病变以及水肿药物的应用。 徐世平 陈晓光 徐嵩 李兰敏 谢龙飞 李洪燕 李燕 程桂芳文献传递