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北京协和医学院药物研究所药物制剂研究室: 作品数：13 被引量：71H指数：5; 相关机构：新疆医科大学中医学院军事医学科学院毒物药物研究所新疆医科大学药学院更多>>; 发文基金：国家科技重大专项新疆维吾尔自治区科技基础条件平台建设项目国家自然科学基金更多>>; 相关领域：医药卫生生物学更多>>

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中心组合设计法优化载基因壳聚糖纳米粒的最佳转染制备区域: 2014年; 目的采用中心组合设计法优化载基因壳聚糖纳米粒的最佳转染制备区域。方法采用复凝聚法制备载质粒基因的壳聚糖纳米粒,选择壳聚糖浓度和质粒基因浓度作为实验考察因素,应用两因素五水平中心组合设计优化最佳转染制备区域,优化指标选择平均粒径和基因转染率。通过透射电镜观察纳米粒的形态;通过动态光散射和电泳光散射技术分别测量纳米粒的粒径和Zeta电位;通过凝胶电泳分析考察质粒在纳米粒制备过程中的稳定性;通过倒置荧光显微镜观察质粒基因在细胞内的表达;通过流式细胞技术测定纳米粒的转染效率。结果成功优化了载基因壳聚糖纳米粒的最佳转染制备区域。优选条件下制备的纳米粒大多呈球形,纳米粒平均粒径为217.6 nm,粒径多分散系数为0.241,表明粒径分布较窄。纳米粒zeta电位为+22.4 m V,表明纳米粒表面带有正电荷,可以增加纳米粒混悬液的稳定性。凝胶电泳分析结果表明质粒基因在纳米粒制备过程中没有遭到破坏。纳米粒的细胞转染效率比较高,能够高效地将绿色荧光蛋白质粒基因递送到细胞内,并且基因表达产生绿色荧光蛋白。结论本研究建立的数学模型具有良好的预测性。在优化的制备区域内制备的载基因壳聚糖纳米粒的转染性能比较理想。; 邵帅崔光华周旭高钟镐黄伟; 关键词：纳米粒壳聚糖转染效率

中心组合设计-效应面法优化香青兰总黄酮磷脂复合物的制备工艺被引量：3: 2014年; 目的:优选香青兰总黄酮磷脂复合物的制备工艺。方法:采用溶剂挥发法制备香青兰总黄酮磷脂复合物,通过单因素试验考察反应溶剂、反应时间、反应温度、香青兰总黄酮与大豆磷脂投料比、香青兰总黄酮质量浓度对复合率的影响。以香青兰总黄酮与大豆磷脂投料比、香青兰总黄酮质量浓度和反应时间为自变量,复合率为因变量,采用星点中心组合设计优选制备工艺,通过数学方程拟合,根据最佳数学模型描绘效应面,确定最佳处方工艺并进行验证试验。结果:最佳制备工艺条件为反应温度40℃,以甲醇-二氧六环(7∶3)混合溶液为反应溶剂,磷脂-香青兰总黄酮(2∶1),香青兰总黄酮质量浓度15 g·L-1,反应时间2 h;复合率实际值(96.42±1.58)%,与预测值96.18%的偏差<2%。结论:优选的制备工艺稳定可行,可用于工业生产制备。; 胡宇飞刘宣麟何承辉黄伟邢建国; 关键词：香青兰总黄酮磷脂复合物效应面法

苦豆子总生物碱对小鼠乳腺癌4T1细胞体外增殖抑制及诱导凋亡作用的研究被引量：5: 2015年; 目的研究苦豆子总生物碱对小鼠乳腺癌4T1细胞体外增殖抑制及诱导凋亡作用。方法苦豆子总生物碱提取并纯化,处理成澄清的药物溶液后用于细胞给药。CCK-8法测定不同浓度的苦豆子总生物碱作用24h后4T1细胞存活率。流式细胞术检测给药24h后4T1细胞凋亡率。结果与对照组比较,实验组药物浓度为5.00mg/mL时,4T1细胞存活率为63.05%;药物浓度为10.00mg/mL时,4T1细胞存活率为20.30%,随着给药浓度的增加,细胞存活率呈明显下降趋势。实验组药物浓度为6.25mg/mL时,细胞凋亡率为11.4%;药物浓度为10.00mg/mL时,细胞凋亡率为41.7%,随着给药浓度的增加,细胞凋亡率明显增加。结论苦豆子总生物碱能诱导细胞凋亡,对小鼠乳腺癌4T1细胞的增殖有明显抑制作用。; 李建光牛清芝杨晓艺曾诚黄伟; 关键词：细胞细胞增殖细胞凋亡

香青兰有效成分提取工艺考察及不同产地香青兰中有效成分量的比较被引量：2: 2015年; 目的研究香青兰有效成分的提取工艺并比较不同产地香青兰中有效成分的量。方法采用HPLC法测定香青兰中木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷（Ⅰ）、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷（Ⅱ）、迷迭香酸、香叶木素-7-D-葡萄糖醛酸苷（Ⅲ）、田蓟昔和刺槐素-7-O-葡萄糖醛酸苷（Ⅳ）的量。在单因素试验的基础上，采用正交试验考察提取溶媒、乙醇用量和提取时间对提取工艺的影响，确定最佳提取工艺。根据最佳提取工艺，比较不同产地香青兰中Ⅰ、Ⅱ、迷迭香酸、Ⅲ、田蓟苷和Ⅳ的量。结果最佳提取条件为加30倍量的40％乙醇水溶液，提取1次，5h。新疆吉木萨尔产的香青兰中Ⅰ、Ⅱ、迷迭香酸、Ⅲ、田蓟苷和Ⅳ的量较高。结论该提取工艺合理、稳定、可行；不同产地的香青兰药材中Ⅰ、Ⅱ、迷迭香酸、Ⅲ、田蓟苷和Ⅳ的量存在一定的差异。; 于宁何承辉黄伟邢建国古丽斯坦·阿吾提; 关键词：香青兰迷迭香酸

脑靶向纳米给药系统研究进展被引量：9: 2016年; 脑部疾病严重威胁人类健康。血脑屏障(BBB)在中枢神经系统(CNS)中发挥着重要保护作用,同时也阻碍了药物的脑部递送,影响CNS疾病的治疗。而脑靶向纳米给药系统为药物的脑靶向递送提供了可能。本文将从BBB的生理结构和功能展开,主要从脑靶向纳米制剂的入脑机制及脑靶向纳米制剂的应用两方面进行简要介绍,概述脑靶向纳米给药系统的研究现状。; 张哲明陈丽青辛欣金明姬高钟镐黄伟; 关键词：纳米给药系统脑靶向靶向给药系统

复合磷脂脂质体的研究进展被引量：17: 2015年; 脂质体是药剂学中的一类常规释药系统,可以用作难溶性药物的给药剂型,提高其生物利用度。但以往的普通脂质体存在包封率低、不稳定、长期贮存时药物易产生泄漏等问题,导致脂质体制剂产品研发受到一定限制。近年来,一种新型脂质体——复合磷脂脂质体开发出来。同传统脂质体相比,复合磷脂脂质体具有包封率和载药量较高、稳定性较好、长期贮存时药物不产生泄漏等优点,具有较好应用前景。本文主要介绍了复合磷脂脂质体的组成、结构、制备方法、作用特点以及近年在药剂学中的应用进展。; 曾诚黄伟何承辉邢建国; 关键词：难溶性药物包封率稳定性

瘤内注射PD-L1-siRNA苯硼酸-壳寡糖纳米粒抑制黑色素瘤的初步研究: 2020年; 目的制备载PD-L1-siRNA(siPD-L1)的苯硼酸修饰的壳寡糖(苯硼酸-壳寡糖,PBA-COS)纳米粒(PBA-COS/siPD-L1),考察其理化性质和抑制黑色素瘤B16F10细胞效果。方法复凝聚法制备PBA-COS/siPD-L1纳米粒;动态光散射法考察粒径及Zeta电位;琼脂糖凝胶电泳考察PBA-COS载体材料对siRNA的固缩能力;透射电子显微镜观察纳米粒形态;流式细胞术分析细胞对纳米粒的摄取能力;构建小鼠皮下黑色素瘤模型,研究纳米粒瘤内注射后抑制黑色素瘤生长及转移能力,TUNEL染色法考察肿瘤细胞凋亡情况,HE染色法观察黑色素瘤肺转移情况。结果PBA-COS/siPD-L1纳米粒粒径为(101.9±1.89)nm,Zeta电位为(25.6±1.52)mV,电镜观察呈规则球形;可被小鼠黑色素瘤细胞B16F10高效摄取,小鼠黑色素瘤内注射后可诱导B16F10细胞凋亡,显著抑制黑色素瘤的生长(抑瘤率:42.4%,P<0.01)及肺转移。结论PBA-COS/siPD-L1纳米粒瘤内注射可显著抑制黑色素瘤的生长及肺转移。; 刘璇陈丽青张盈盈齐玲玲金明姬高钟镐黄伟; 关键词：黑色素瘤苯硼酸

新型药物递送系统技术在药物研发中的应用和展望被引量：2: 2023年; 随着科学技术的蓬勃发展,近年来多种新型药物递送系统技术为解决现有药物的临床瓶颈提供了强有力的指导。回望发展,药物3D打印技术为制药行业带来新变革,将药物研发由传统工业化生产转变成个性化设计;跨越溶酶体递送策略推动了小核酸药物的研发与运用;以生物金属有机框架为代表的新型纳米药物递送系统解决了许多药物难以被高效输送到疾病部位的难题。; 高钟镐; 关键词：药物研发个性化设计溶酶体制药行业

热熔挤出技术在药剂学研究中的应用被引量：11: 2014年; 热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合,以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势,具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需加热干燥,不易发生水解等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度、掩盖药物异味、增强药物稳定性和维持药物释放等方面具有突出优势,并有良好的重现性、极高的生产效率和在线监测。因此,近年来被广泛应用于药剂研究开发中,制备各种不同类型的制剂,如速释制剂、缓释制剂、胃肠定位释放制剂和经皮给药制剂等。本文将综述热熔挤出技术用于药剂研究的优点及其近年来在药剂研究中的应用。; 于宁何承辉黄伟邢建国刘宣麟; 关键词：热熔挤出技术难溶性药物溶解度掩味稳定性

基于药物-磷脂复合物的纳米释药系统研究进展被引量：11: 2017年; 磷脂是体内生物膜的主要成分,将其与药物复合形成药物-磷脂复合物,可改善药物的溶解性和稳定性,提高生物利用度。在此基础上,以药物-磷脂复合物为中间载体进一步构建的纳米释药系统成为近年来药剂学领域的研究热点。该类纳米释药系统兼具药物-磷脂复合物和纳米制剂的双重特点,既能提高药物的溶解性、稳定性和生物利用度,也可实现靶向给药,减少用药剂量,降低毒副作用,因此应用前景广阔。本文对药物-磷脂复合物组成结构、特点、形成机制以及基于药物-磷脂复合物构建的各类纳米释药系统的研究进展进行综述。; 孟令玮王玉丽高春生黄伟; 关键词：生物利用度溶解度

北京协和医学院药物研究所药物制剂研究室

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