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南方医科大学药学院广东省新药筛选重点实验室: 作品数：46 被引量：91H指数：6; 相关作者：徐钤黄娟张琪段恒陈鹏更多>>; 相关机构：北京大学前沿交叉学科研究院华南农业大学材料与能源学院华南农业大学食品学院广东省高等学校食品质量安全重点实验室更多>>; 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金广州市科技计划项目更多>>; 相关领域：医药卫生理学生物学经济管理更多>>

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阿替利珠单抗联合贝伐珠单抗与索拉非尼一线治疗不可切除肝细胞癌的药物经济学评价被引量：3: 2022年; 目的:从中国医疗保健系统角度和美国支付者角度出发,比较阿替利珠单抗联合贝伐珠单抗(AteBev)与拉非尼(Sor)在一线治疗不可切除肝细胞癌(uHCC)患者中的经济性。方法:基于Ⅲ期临床研究(IMbrave150)最新研究结果构建评价经济性的Markov模型和分区生存(PS)模型,循环周期为1个月,研究时限为10年。成本和效用来源于文献和数据库,转移概率和比例通过计算获得;模型主要结果包括总成本、总生命年(LYs)、总质量调整生命年(QALYs)和增量成本效果比(IC⁃ER)、增量净健康收益(INHB)、增量净货币收益(INMB)。通过将ICER值与意愿支付阈值(WTP)比较,判断两种方案的经济性。通过敏感性分析处理模型参数的不确定性。结果:基础分析中,从中国医疗保健系统角度出发,基于Markov模型和PS模型,AteBev方案相对于Sor方案的ICER值分别是138462美元/QALY、137056美元/QALY;从美国支付者角度出发,基于Markov模型和PS模型,AteBev方案相对于Sor方案的ICER值分别是492241美元/QALY、485804美元/QALY,ICER值均大于其意愿支付阈值(31499美元/QALY、150000美元/QALY),各种敏感性分析结果表明,基础分析结果稳定。结论:从中国医疗保健系统角度和美国支付者角度出发,在阈值为31499美元/QALY、150000美元/QALY时,Sor方案在一线治疗uHCC中更具经济性。; 刘瑞哲邱凯锋江燕清庞建新; 关键词：索拉非尼肝细胞癌

降血脂药Apabetalone的合成新方法: 2018年; 本研究报道了一条合成apabetalone的新路线。以价廉易得的1-溴-3,5-二甲氧基苯(9)为起始原料,经酰化得2-溴-4,6-二甲氧基苯甲醛(10),经Pinnick氧化得2-溴-4,6-二甲氧基苯甲酸(11),11无需纯化直接成酰胺得2-溴-4,6-二甲氧基苯甲酰胺(12),和4-[2-[(叔丁基二甲基硅)氧]乙氧基]-3,5-二甲基苯甲醛(8)及氨水构成喹唑啉酮环制得apabetalone,纯度99.3%,总收率24.0%(以9计)。本路线反应条件温和,操作简便,其中由11制备apabetalone的方法未见文献报道。; 李超刘子镔冯秋荣刘叔文习保民; 关键词：降血脂药

青果氯仿提取组分体外抗人类免疫缺陷病毒活性及其作用机制: 目的:用高速逆流色谱法从青果氯仿萃取液中分离出不同组分,考察其抗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的活性并初步探讨其作用机制。方法:青果的氯仿萃取液用高速逆流色谱法分离出各组分;利用HIV-1假病毒检测各组分抑制HIV-1感...; 谭穗懿；段恒；梁铮林；刘叔文；段文军；; 关键词：青果氯仿人类免疫缺陷病毒抗病毒活性高速逆流色谱法; 文献传递

非包被ELISA可检测寨卡病毒包膜蛋白被引量：1: 2019年; 目的建立一种基于寨卡病毒包膜蛋白的非包被ELISA方法,检测被感染的细胞内E蛋白的表达情况,用于抗寨卡病毒药物筛选。方法将寨卡病毒感染的贴壁细胞固定在孔板上,加入抗体与之结合,并确定抗体浓度,建立E蛋白的非包被ELISA方法;用该方法检测木脂素类化合物C1的抗病毒活性;用实时荧光定量PCR实验(RT-PCR)验证这种非包被ELISA方法的准确性;并排除该方法对登革病毒的交叉反应。结果经过优化,未感染的细胞的背景A450nm降低到0.20左右,采用该方法检测的抗病毒活性结果,与实时荧光定量PCR实验的结果基本一致,且该方法对登革病毒不存在交叉反应。结论建立了一种寨卡病毒E蛋白的非包被ELISA方法,可用于抗寨卡病毒药物筛选。; 柳红妙周炜烽廖晖胡正阳邹敏刘叔文; 关键词：酶联免疫吸附实验包膜蛋白抗病毒药物

HIV潜伏感染激活剂的研究进展被引量：4: 2017年; 艾滋病是由人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus,HIV)引起的人类最严重的单一病因疾病,以全身免疫系统严重损害为特征。高效抗逆转录病毒疗法(Highly active anti-retroviral therapy,HAART)的应用已经成功地将艾滋病从一种致死性疾病转变为慢性可控性疾病。但长期接受HAART治疗的艾滋病患者一旦停药,患者体内潜伏的HIV会迅速反弹。艾滋病无法彻底治愈的原因是患者体内HIV病毒潜伏储存库的存在。"Shock and kill"策略是使用HIV潜伏感染激活剂(Latency-reversing agents,LRAs)诱导潜伏HIV前病毒复制及表达,然后联合HAART将病毒一网打尽,同时由于细胞病变效应和/或HIV特征性免疫反应使潜伏细胞的半衰期大大缩短,最终达到功能性治愈的目的。因此,高效、安全且特异性促进潜伏库衰减的LRAs成为现今艾滋病治愈研究的热点。本文聚焦国内外前沿研究,对具有临床发展前景的HIV潜伏感染激活剂做一综述,为未来LRAs药物的研发指明方向。; 王海鹏陈承聪王芳香张萱萱刘叔文李琳; 关键词：艾滋病

阿霉素-甘草酸分子复合物的制备及体外抗肿瘤活性被引量：2: 2021年; 目的以中药组份甘草酸为载体,按照阿霉素与甘草酸的不同比例制备阿霉素-甘草酸分子复合物(ADR-GL复合物),探究其在pH=7.4下的溶解度差异并初步评价其抗肿瘤效果。方法按照阿霉素与甘草酸摩尔比2∶1,1∶1,1∶2的量(ADR∶GL=2∶1,1∶1,1∶2)投料,采用旋蒸法制备ADR-GL分子复合物并经红外光谱(FT-IR)和差式扫描量热(DSC)分析鉴定所得固体复合物。将ADR-GL复合物溶解于pH=7.4的磷酸盐缓冲液中,过夜超声后3000 r/min离心5 min得ADR-GL复合物饱和溶液,采用高效液相色谱法测定其中的阿霉素溶解度。最后,MTT法测定ADR-GL对肝癌细胞HepG2的增殖抑制作用,及经流式细胞仪测定CD44+MDA-MB-231干细胞所占总MDA-MB-231细胞的比例以初步探究其抗肿瘤活性。结果ADR-GL复合物中阿霉素1525 cm-1红外光谱吸收峰消失,且DSC分析显示ADR-GL在86℃处出现一个明显的新的吸收峰,表明阿霉素可能被甘草酸所包裹而以新的形式存在,称之为“ADR-GL分子复合物”。对照组盐酸阿霉素组在pH=7.4的磷酸盐缓冲液中溶解度为0.844±0.011 mmol/L,ADR-GL复合物组与对照组相比溶解度均有显著性差异(P<0.05),其中阿霉素与甘草酸摩尔比为1∶2组溶解度最高,为5.562±0.049 mmol/L,是对照组的6.3倍。此外,与阿霉素对照组相比,ADR-GL分子复合物组对HepG2细胞活力的直接影响及对MDA-MB-231肿瘤干细胞群比负作用二者无显著差异。结论ADR-GL不降低阿霉素抗肿瘤活性,其可能是一种潜在的安全的具有开发价值的新颖递药系统。; 吕雪丽刘媛祝瑶露赵博欣魏理李国锋; 关键词：阿霉素甘草酸抗肿瘤活性

Toll样受体3抑制剂在动脉粥样硬化中的作用: 越来越多的证据表明动脉粥样硬化与炎症密切相关,甚至有学者认为动脉粥样硬化就是一类炎症性疾病[1]。Toll样受体3 (TLR3)在动脉粥样硬(AS)化过程中扮演重要的角色,树突/巨噬细胞中的TLR3被激活后,导致炎症因子...; 岑晓红朱耿桢许尧程魁; 关键词：TOLL样受体抑制剂动脉粥样硬化; 文献传递

蒿甲醚口服微乳原位凝胶的制备与评价被引量：8: 2018年; 目的：优选蒿甲醚口服微乳原位凝胶的处方,并对其性质进行评价。方法：以流动性和凝胶性为指标筛选水相,通过溶解度、相溶性、制剂稳定性和黏附性的考察确定处方组分,采用伪三元相图筛选微乳原位凝胶区域,优选蒿甲醚微乳原位凝胶的最优处方,并对其形态,粒径,Zeta电位,黏度,稳定性,凝胶性以及体内胃滞留时间进行评价。结果：蒿甲醚微乳原位凝胶的最优处方为蒿甲醚-三乙酸甘油酯-聚氧乙烯蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-（0.3%结冷胶-0.1%低黏度海藻酸钠）（0.5∶4.5∶5∶5∶85）,药物浓度约5 g·L^（-1）,透射电镜下观察乳滴呈球形,平均粒径20.90 nm,多分散指数（PDI）0.172,Zeta电位-19.5 mV,黏度15.32 m Pa·s,在室温条件下稳定。大鼠口服蒿甲醚微乳原位凝胶后,微乳原位凝胶在胃中快速发生相变形成凝胶,6 h后依然能在大鼠的胃中观察到凝胶并检测出蒿甲醚。结论：蒿甲醚微乳原位凝胶改善了蒿甲醚的溶解度,在胃部凝胶性能良好,能有效延长蒿甲醚的胃滞留时间,且黏度适宜,适合口服给药。; 薛鸿娇唐华争张琪郭坤坤杨兆祥蔡铮; 关键词：蒿甲醚微乳原位凝胶口服给药伪三元相图

青果氯仿提取组分体外抗人类免疫缺陷病毒活性及其作用机制被引量：2: 2014年; 目的:用高速逆流色谱法从青果氯仿萃取液中分离出不同组分,考察其抗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的活性并初步探讨其作用机制。方法:青果的氯仿萃取液用高速逆流色谱法分离出各组分;利用HIV-1假病毒检测各组分抑制HIV-1感染的活性;XTT比色法检测各组分对细胞的毒性;采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)研究各组分体外抗病毒活性的机理。结果:青果氯仿萃取液能抑制HIV-1JRFL及HIV-1HXB2假病毒感染活性;用高速逆流色谱法从青果氯仿萃取液中分离出3个组分:组分Ⅰ,组分Ⅱ,组分Ⅴ,其中组分Ⅱ纯度达90%以上,3个组分均能抑制HIV-1JRFL及HIV-1HXB2假病毒感染的活性,其中组分Ⅰ和组分Ⅴ能抑制HIV-1 gp41六螺旋的形成,其半数抑制浓度分别为(31.42±3.00)、(94.10±14.87)μg·ml-1。结论:用高速逆流色谱法从青果中分离了具有抗HIV-1感染活性的不同组分。; 谭穗懿段恒梁铮林刘叔文段文军; 关键词：青果氯仿人类免疫缺陷病毒抗病毒活性高速逆流色谱法

肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚的增溶作用: 目的:考察肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚溶解度的影响。方法:测定蒿甲醚在不同pH磷酸盐缓冲液、胆酸盐溶液及胆酸盐/脂类混合胶束溶液中的平衡溶解度。考察的肠道中胆酸盐包括牛磺胆酸盐(TC),牛磺脱氧胆酸盐(TDC),...; 伍飞臻杨立基张琪薛鸿娇杨兆祥普俊学蔡铮; 关键词：蒿甲醚胆酸盐脂类青蒿; 文献传递

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