中央高校基本科研业务费专项资金(XDJK2010C067)
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
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- 克林沙星脲类衍生物的合成及其抑菌活性研究
- 众所周知,小分子脲类化合物功能众多,某些上市药物(如磺酰脲类利尿及抗糖尿病药物)也含有该结构单元.近年来,取代脲类化合物的研究依然广受关注,大量新型脲类化合物陆续出现.生物活性测试发现,某些含有脲结构单元的化合物对多重耐...
- 任正红杨艳徐兴然陈力杨大成
- 关键词：克林沙星喹诺酮抑菌活性
- 新型L-苯甘氨酸衍生物的合成及PPRE激动活性研究
- ＜正＞糖尿病是一种严重威胁人类健康的慢性非传染性疾病,其中90%以上的糖尿病患者为2型糖尿病,其特征主要表现为胰岛素分泌减少、胰岛素抵抗及肝脏葡萄糖增多,导致体内糖代谢出现紊乱。糖尿病的治疗药物虽然很多,但大部分药物长期...
- 李华冲苏小燕杨大成
- 关键词：糖尿病
- 文献传递
- 基于PPAR受体的D-对羟基苯甘氨酸衍生物的设计与合成
- 糖尿病现已成为世界上继肿瘤、心脑血管疾病之后第三大严重危害人类身体健康的慢性非传染性疾病.目前用于糖尿病治疗的药物作用靶点较多,过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)即为其一.最早出现的PPAR受体激动剂---噻唑烷...
- 曹园刘晓华杨大成
- 关键词：D-对羟基苯甘氨酸糖尿病衍生物
- 含异噁唑环的β-氨基酮的设计、合成及其抗糖尿病活性研究
- ＜正＞β-氨基酮是一类具有抗炎、抗癌、抗结核、抗菌、止痛以及止咳等生物活性的重要化合物,也是合成某些药物及天然产物（如β-氨基醇、β-氨基酸、β-内酰胺等）的关键中间体。本实验室通过多年研究,发现某些β-氨基酮类化合物具...
- 汪航许荩杨大成
- 关键词：萘丁美酮糖尿病
- 文献传递
- Synthesis and Antidiabetic Activity of Novelβ-amino Ketones Bearing 4-aminobenzoic acid and Nabumetone Moieties
- ＜正＞Diabetes is a global burden and is rising all over the world due to various reasons.Type-2 diabetes mellitu...
- Guang-Xia Tang,Xiao-Li Song,Da-Cheng Yang~* (School of Chemistry and Chemical Engineering,Southwest University,Chongqing 400715)
- 关键词：Α-GLUCOSIDASE
- 文献传递
- 新型2-（4-（4-烷酰胺基苯磺酰胺基）苯基）乙酸酯的合成
- ＜正＞糖尿病已成为全世界发病率和死亡率最高的三大非传染慢性疾病之一,2型糖尿病患者约占总人口的5-10%。2010年中国的糖尿病患者跃居全球第一。虽然口服2型糖尿病治疗药物种类繁多,但一般不能有效改善糖尿病伴发的脂代谢紊...
- 杨艳杨大成
- 关键词：磺胺
- 文献传递
- 含苯氧乙酰基结构单元的新型酪氨酸衍生物的合成及抗糖尿病活性研究
- ＜正＞近年,以天然氨基酸L-酪氨酸为原料开发的抗糖尿病先导分子及候选药物众多,如GW 1929,GI-262570和GW 409554。GW 409544作为新型PPARα/γ双重激动剂,经ragaglitazar适度改...
- 周礼江张坤杨大成
- 关键词：L-酪氨酸苯氧乙酸
- 文献传递
- 克林沙星酰胺衍生物的简易合成及其体内外生物活性被引量：4
- 2011年
- 通过特色羧酸与克林沙星吡咯环氨基直接反应,得到19个未见文献报道的克林沙星酰胺衍生物,产物收率52.8%～97.5%.目标分子结构得到1HNMR,13CNMR,HRMS的确证.在琼脂扩散法初筛的基础上进行MIC活性验证,进而对活性较好的化合物开展急性毒性试验以及化合物稳定性实验,由此发现了抗菌活性更强、毒性更低、溶解性更大、稳定性更好的先导分子TM1-b和TM1-l,为该类分子的进一步研究奠定了基础.
- 韩海燕陈力徐兴然范莉杨艳杨大成
- 关键词：克林沙星缩合抗菌活性毒性
- 克林沙星蛋氨酸衍生物的进一步修饰及体内外性质研究
- 克林沙星(CF)作为第四代喹诺酮抗菌药物中的'明星'候选分子,虽然在国外完成Ⅲ期临床评价,但最终未申请上市[1],主要原因在于其明显的光毒性.为了克服CF本身存在的问题,本研究室开展了CF衍生化研究;研究结果之一显示,蛋...
- 任正红杨艳陈力徐兴然杨大成
- 关键词：克林沙星喹诺酮抑菌活性肝毒性
- 胺基烷酰克林沙星的合成及体内外活性研究
- 细菌感染是诱发高死亡率和发病率的一个重要因素.2010年出现的'超级细菌'、'致命大肠杆菌',凸显耐药性的严重性,给人类的健康带来了严重的威胁.目前,药物治疗仍是控制细菌感染的主要手段,人工合成的抗菌药物和抗生素使用最为...
- 任正红徐兴然陈力韩海燕杨大成
- 关键词：克林沙星喹诺酮急性毒性光毒性
