国家自然科学基金(30371632)
- 作品数：22 被引量：46H指数：4
- 相关作者：余瑜李龙江陈志琼袁拥华汤为学更多>>
- 相关机构：重庆医科大学海南医学院中国人民解放军后勤工程学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金重庆市教委科研基金重庆市科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 德氮吡格对人肝癌细胞株QGY-7701蛋白表达的影响被引量：2
- 2008年
- 德氯吡格（TNBG）为本室开发研制的具有创新构型的抗肿瘤药物。在荷瘤动物实验中照示：TNBG具有较好的抗肿瘤作用，处理组较对照组的生存时间明显延长。TNBG不良反应较小，与常用抗癌药物相比基本无交叉耐药性，评且通过影响脂代谢引起肿瘤细胞内大量脂滴聚积，产生抗肿瘤效应。在TNBG基因实验中，
- 袁拥华李伟杨晓兰李龙江谷容汤为学余瑜
- 关键词：药物筛选试验抗肿瘤蛋白质组德氮吡格
- 反相高效液相色谱法测定血浆中多沙唑嗪被引量：7
- 2005年
- 采用固相萃取反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中的多沙唑嗪．血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后,在 YMC C18色谱柱(4．6 mm×250 mm,5μm)上,以甲醇-0．02 mol／L磷酸二氢钾溶液(体积比70:30,pH 3．0)为流动相,流速0．6 mL／min,检测波长246 nm对多沙唑嗪进行测定．实验结果表明,多沙唑嗪的血药浓度在0．2-50 μg／mL范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为99．06％,精密度为2．5％,最低检测限为0．1 μg／mL,该方法简便、快速、准确度高、可靠性好．
- 陈志琼余瑜李龙江
- 关键词：多沙唑嗪固相萃取反相高效液相色谱法血浆
- 1-(1,4-苯并二噁烷-2-羰基)哌嗪对映体的分离研究被引量：1
- 2005年
- 1 (1, 4 苯并二口恶烷2 羰基)哌嗪是制备抗高血压药物多沙唑嗪的重要中间体,手性多沙唑嗪可以通过中间体的手性分离来制备。用柱前衍生化-反相高效液相色谱法对1 (1, 4 苯并二口恶烷2 羰基)哌嗪对映体进行了分离。结果表明,用乙酰葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)为柱前手性衍生化试剂,C18柱(4 6mm×250mm)为色谱柱,可以将1 (1, 4 苯并二口恶烷2 羰基)哌嗪对映体分离,其他色谱条件为:流动相组成为V(甲醇)∶V(0 02mol/L磷酸二氢钾水溶液) = 53∶47,流速为0 5mL/min,检测波长为250nm。在选择的测定条件下,非对映异构体分离度约等于1 3(R=1 3)。
- 陈志琼李龙江余瑜
- 关键词：多沙唑嗪对映体拆分
- 人肝癌细胞株QGY-7701蛋白质组学研究技术及二维电泳图谱的建立被引量：2
- 2007年
- 目的:建立人肝癌细胞株QGY-7701蛋白质组学研究技术。方法:利用两种不同的裂解液提取细胞蛋白,进行双向电泳,经PDQuest软件分析与比较后,挑选匹配良好的10个蛋白点,进行基质辅助激光解析/电离-飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)的鉴定。结果:建立了稳定的人肝癌细胞株QGY-7701的双向电泳图谱,裂解液Ⅱ比裂解液Ⅰ提取的蛋白质量多25%,2-DE胶上蛋白点数多32%,从10个候选蛋向中鉴定出9个有意义的蛋白(P<0.05)。结论:初步建立了人肝癌细胞株QGY-7701的蛋白质组学研究技术,为进一步开展药物蛋白质组学研究奠定基础。
- 袁拥华李伟杨晓兰李龙江汤为学黄开顺余瑜
- 关键词：蛋白质组学双向电泳
- 德氮吡格及其衍生物抗肿瘤研究进展
- 2023年
- 脂代谢在肿瘤发展和侵袭中有至关重要的作用,已成为肿瘤细胞最重要的代谢标志之一。过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator activated receptorγ,PPARγ)配体或激动剂对多种肿瘤均有良好的抗肿瘤作用。德氮吡格是自主研发的创新结构抗肿瘤药,体内外实验表明其抗肿瘤作用显著,呈现非细胞毒性,已证实PPARγ是其作用靶点。本文对德氮吡格及其衍生物的抗肿瘤作用及其机制进行综述。
- 陈洁忠郑小红余瑜
- 关键词：德氮吡格肿瘤药物脂代谢
- 人肝癌细胞株QGY-7701亚细胞蛋白质组双向电泳技术的建立
- 2007年
- 目的优化人肝癌细胞株QGY-7701的蛋白质样品制备方法,建立其亚细胞蛋白质组双向电泳技术。方法分步提取人肝癌细胞株QGY-7701细胞质、细胞膜和细胞核蛋白,采用不同的方法除盐、浓缩样品,然后分别采用2种不同的水化上样缓冲液重悬样品,进行双向凝胶电泳。结果使用三氯乙酸/丙酮的除盐效果好,样品损失少;采用上样缓冲液(7mol/L尿素+2mol/L硫脲+4%CHAPS+40mmol/L Tris+65mmol/L DTT+2%两性电解质)有利于蛋白的溶解,获得更多的蛋白信息,检出的细胞质蛋白点数可达(995±53),细胞膜蛋白点数可达(1035±58),细胞核蛋白点数可达(893±45)。结论获得了清晰的人肝癌细胞株QGY-7701亚细胞蛋白质组双向电泳图谱。
- 袁拥华杨晓兰李伟李龙江汤为学余瑜
- 关键词：亚细胞蛋白质组双向电泳
- 德氮吡格对人肝癌细胞株增殖抑制的体外研究被引量：1
- 2005年
- 目的:观察德氮吡格(TNBG)对人肝癌细胞株SMMC-7721和HepG2增殖的影响,探讨其抗肿瘤作用机制。方法:运用MTT法检测德氮吡格对肿瘤细胞增殖的影响,流式细胞仪观察细胞周期分布情况,Westernblot分析cyclinB1和p34cdc2的变化。结果:德氮吡格作用SMMC-7721和HepG2细胞72h后,能抑制细胞增殖,呈剂量依赖性。流式细胞仪检测到两株细胞均有S期和G2/M期细胞增加,并且德氮吡格还能诱导HepG2细胞发生凋亡。Westernblot发现CyclinB1表达在药物处理组明显降低,而p34cdc2则无明显改变。结论:德氮吡格能抑制肿瘤细胞增殖,可能通过调控CyclinB1表达将肿瘤细胞阻滞于G2/M期,从而达到抗肿瘤的效应。
- 李龙江陈志琼汤为学杨晓兰余瑜
- 关键词：SMMC-7721HEPG2CYCLINB1增殖抑制
- 基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD的抗肿瘤药物筛选模型的研究
- 2010年
- 目的:建立一种以脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白进行抗肿瘤药物筛选的方法。方法:采用pReceiver-B01-PPARγ-LBD表达质粒转至E.coliBL_(21)(DE_3)细胞,进行表达与纯化得到可溶性靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白,以罗格列酮为hPPARγ-LBD的阳性配体,以GW9662作拮抗剂,采用分子排阻色谱-高效液相色谱法(SEC-HPLC)测定hPPARγ-LBD重组蛋白与配体药物的结合活性。结果:在优化条件(16℃、0.6mmol/LIPTG、诱导20h)下,能可溶性表达hPPARγ-LBD重组蛋白;经镍亲和色谱纯化后,以每升LB培养基计可获得41mg、纯度为95%的hPPARγ-LBD重组蛋白;该重组蛋白与罗格列酮特异性结合率约65%,K_d值为625nmol/L;与德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)特异性结合率约60%,K_d值为1000nmol/L。结论:本文基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD建立了抗肿瘤药物体外筛选模型的方法,该方法快速、稳定、安全及简便,能应用于抗肿瘤药物的筛选。
- 段雯李伟靳红卫夏铸程训官张昕宇郑小红余瑜
- 关键词：脂代谢抗肿瘤药物药物筛选模型罗格列酮德氮吡格
- 反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中德氮吡格被引量：3
- 2008年
- 采用固相萃取反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中的德氮吡格。血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后，在Lichrospher C18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm）上，以甲醇-0．1％三乙胺水溶液（pH6．5，体积比90：10）为流动相，流速1．0mL／min，检测波长260nm对德氯吡格进行测定。实验结果表明，德氮吡格的血药浓度在1～20μg／mL范围内与峰面积呈良好线性关系（r≥0．995），平均回收率为101．36％，高中低三浓度的日内精密度均小于4％，日间精密度均小于8％，最低检测限为0．4μg／mL，该方法简便、快速、准确度高、可靠性好。
- 刘嫱陈志琼杨菲余瑜
- 关键词：德氮吡格固相萃取反相高效液相色谱法
- 衍生化分光光度法快速测定卡托普利片中主药的含量被引量：2
- 2010年
- 目的:建立以衍生化分光光度法快速测定卡托普利片中主药含量的方法。方法:在氢氧化钠碱性条件下,采用2,4-二硝基氟苯作为衍生化试剂,与卡托普利在水浴40℃暗处反应后,以342nm为检测波长,通过紫外-可见分光光度法测定卡托普利的含量。结果:卡托普利检测浓度线性范围为1.0～14.0μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率为99.61%,RSD=1.27%(n=9),日内、日间RSD均小于2%。结论:该方法稳定、可靠,操作简便、快速,可用于卡托普利片中主药的含量测定。
- 熊正平黄开顺朱链链陈志琼
- 关键词：卡托普利片
