国家科技重大专项(2012ZX09102201-004)
- 作品数：7 被引量：23H指数：2
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- 天钩降压胶囊中黄芩苷大鼠在体肠吸收研究被引量：13
- 2013年
- 目的:研究天钩降压胶囊中黄芩苷在大鼠肠道的吸收动力学及不同肠段、pH、药物浓度、P-gp抑制剂对吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流试验,用HPLC测定不同时间点样品中黄芩苷的含量,用紫外-可见分光光度法测定不同时间点样品中酚红的含量。结果:在pH 5.0,6.5,7.4时不影响黄芩苷的吸收;P-gp抑制剂维拉帕米可增加黄芩苷的吸收;在供试液质量浓度5～20 mg·L-1,黄芩苷吸收量线性增加;吸收动力学方程为Y=-0.073 7X+0.118 7(r=0.994 8),Ka0.073 7 h-1,t1/29.40 h。结论:黄芩苷主要在结肠吸收,呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;黄芩苷为P-糖蛋白的底物。
- 李凌军李季娄华伟
- 关键词：黄芩苷在体肠灌流吸收动力学
- 天钩降压胶囊中天麻苷在大鼠体内药动学研究被引量：1
- 2014年
- 研究天钩降压胶囊复方配伍及不同剂量对大鼠体内天麻苷药动学的影响。大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量天钩降压胶囊(剂量分别相当于天麻苷8.410,16.82,33.64 mg·kg-1)及天麻提取物(剂量相当于天麻苷16.82 mg·kg-1),于不同时间点采集血浆。血浆样品经乙腈处理,HPLC测定天麻苷含量。平均血药浓度-时间数据用3P97药动学程序拟合,组间药动学参数用SPSS 16.0分析。结果显示,天麻苷口服给药在大鼠体内符合一室模型,天钩降压胶囊的Cmax,AUC与给药剂量成正比关系,t1/2Ka与剂量无关,表明天麻苷口服体内转运符合一级速度过程;与天麻提取物比较,等剂量天钩降压胶囊的Cmax,Ke显著减小,t1/2Ke,V/Fc显著增加,表明复方配伍能延缓天麻苷吸收,延长体内滞留时间,且有促进天麻苷体内分布的趋势,但对生物利用度无显著影响。
- 李凌军闫瑞
- 关键词：天麻提取物天麻苷药动学复方配伍
- 天钩降压胶囊中钩藤碱大鼠体内药动学研究被引量：3
- 2014年
- 目的:研究天钩降压胶囊中钩藤碱在大鼠体内药动学及复方配伍对钩藤碱药动学的影响。方法:大鼠灌胃给予天钩降压胶囊(相当于钩藤碱18 mg·kg-1)及钩藤提取物(相当于钩藤碱18 mg·kg-1),于给药后不同时间采集大鼠血浆。血浆样品经乙醚提取,HPLC测定血浆中钩藤碱含量。各给药组钩藤碱平均血药浓度-时间数据用3P97药动学软件进行药动学分析,组间药动学参数用SPSS 16.0软件进行统计分析。结果:钩藤碱灌胃给药在大鼠体内符合一室模型,复方组钩藤碱的Ka、Cmax、Ke显著减小,t1/2(ka)、Tmax、t1/2(ke)显著增加,AUC、V/F(C)无显著性差异。结论:复方配伍延缓了钩藤碱的吸收,延长了体内滞留时间,但对其生物利用度及体内分布无显著影响。
- 闫瑞李凌军李顺
- 关键词：钩藤碱药动学复方配伍
- 天钩降压胶囊中黄芩素对黄芩苷药动学的影响被引量：1
- 2014年
- 目的:探讨天钩降压胶囊复方中黄芩素对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法:将18只SD大鼠随机分为A(天钩降压胶囊)组、B(黄苓苷)组、C(黄苓素)组,每组各6只。3组大鼠分别灌胃给予天钩降压胶囊(相当于黄芩苷38 mg·kg-1)、黄芩苷单体(38 mg·kg-1)和黄芩素(5.77 mg·kg-1),给药后于不同时间采集大鼠血浆,血浆样品经甲醇-乙腈(1:3)沉淀蛋白,采用高效液相色谱法测定黄芩苷含量。结果:天钩降压胶囊、黄芩苷和黄芩素单体灌胃给药后,大鼠血浆中黄芩苷血药浓度-时间曲线均呈双峰现象,通过整合药代动力学得知黄芩素权重系数是黄芩苷的1/2倍,在复方天钩降压胶囊药动学整合浓度中有很大贡献。结论:天钩降压胶囊中黄芩素对黄芩苷的药动学产生影响,为以后研究含有苷及苷元的复方药动学提供参考。
- 李顺李凌军闫瑞
- 关键词：黄芩苷黄芩素药动学
- 响应面法优选钩藤的乙醇温浸工艺被引量：2
- 2015年
- 目的:用响应面法优选钩藤乙醇温浸工艺的最佳条件。方法:以异钩藤碱的提取率为响应值,乙醇浓度、次数、温度、时间为自变量,在单因素实验的基础上采用4因素3水平响应面法进行试验设计,确定温浸的最佳条件。结果:温浸的最佳条件为:乙醇浓度84.82%,时间1.5 h,温度80℃,提取2.83次,异钩藤碱提取率的预测值为81.97%,实际值为79.93%。结论:响应面法对钩藤的温浸条件优化合理可行,为提高异钩藤碱的提取率提供了理论依据。
- 张群王燕尹雷孙志强代龙
- 关键词：钩藤异钩藤碱响应面法
- 天钩降压胶囊中黄芩苷药动学实验研究被引量：1
- 2014年
- 目的 :研究天钩降压胶囊复方配伍及不同剂量对大鼠体内黄芩苷药动学的影响。方法 :大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量天钩降压胶囊(相当于黄芩苷19,38,76 mg·kg-1)及黄芩提取物(相当于黄芩苷38 mg·kg-1),给药后于不同时间采集大鼠血浆,血浆样品经甲醇-乙腈(1∶3)沉淀蛋白,HPLC测定黄芩苷含量。结果:天钩降压胶囊和黄芩提取物灌胃给药后,大鼠血浆中黄芩苷血药浓度-时间曲线均呈双峰现象,AUC0-720min与剂量不成正比,天钩降压胶囊中剂量组C2max、AUC0-720min显著高于黄芩提取物组。结论:黄芩苷体内转运属于容量限制过程,复方配伍可显著提高黄芩苷生物利用度。
- 李凌军李顺闫瑞
- 关键词：黄芩提取物黄芩苷药动学
- HPLC法优选钩藤的最佳提取时间被引量：2
- 2016年
- 目的:建立HPLC方法测定不同提取时间对钩藤中7种生物碱含量的变化的影响。方法:采用HPLC方法对不同提取时间钩藤供试品中的钩藤碱和异钩藤碱含量变化进行测定,并记录其中七种生物碱峰面积的变化规律。结果:钩藤药材提取50 min时7种生物碱成分提取量最高,且随加热时间的延长各成分含量均逐渐减少或不变。结论:钩藤总生物碱性质不稳定,提取时间过长容易破坏,50 min为最佳提取时间。
- 李震孙甜甜代龙
- 关键词：钩藤生物碱HPLC
