陕西省教育厅规划基金(08jk477)
- 作品数：9 被引量：14H指数：3
- 相关作者：刘建利王翠玲张宁张腾侯宝龙更多>>
- 相关机构：西北大学西安文理学院甘肃中医药大学更多>>
- 发文基金：陕西省教育厅规划基金国家自然科学基金陕西省自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 六胜肽片段的液相合成及组装研究被引量：1
- 2014年
- 六胜肽是一种药妆肽,序列为Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2,是相对安全的类肉毒素活性物质.拟用液相方法分别合成片段A[Ac-Glu(Ot Bu)-Glu(Ot Bu)-Met-OH]和片段B[H-Gln(Trt)-Arg-Arg-OH],然后将两个片段在固相载体上进行组装,经切割、纯化得到六胜肽产品,纯度大于98%,片段组装的收率为65%,并对组装反应的条件进行分析和讨论.该方法结合了固相和液相合成的优点,是一种成本低廉、收率较高和周期较短的六胜肽合成方法.
- 张腾宋卫韩彬刘林冯凌云赵金礼刘建利
- 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类抗癌药物的研究进展被引量：3
- 2013年
- 拓扑异构酶Ⅰ(topoisomeraseⅠ,TopoⅠ)参与DNA复制、转录等过程,是抗癌药研究的重要靶点,其相关药物在临床肿瘤化疗中广泛应用,基于抑制拓扑异构酶Ⅰ的药物设计是新型抗癌药研究的重要策略。喜树碱衍生物仍然是此类药物研究的重点,目前的研究显示,许多非喜树碱结构的化合物也表现出对TopoⅠ的抑制作用,成为此类药物研究的新亮点。本文总结基于TopoⅠ作用靶点的抗癌药物的作用机制、合成设计及构效关系方面的研究进展,以期为促进相关药物研究提供参考。
- 侯宝龙王翠玲刘建利王学军
- 关键词：抑制剂构效关系
- 简便合成2-苯乙烯基-3,5-二乙氧羰基-6-甲基吡啶衍生物及荧光性质被引量：1
- 2015年
- 该文建立了简便合成2-苯乙烯基-3,5-二乙氧羰基-6-甲基吡啶衍生物的方法。以乙酰乙酸乙酯、甲醛和乙酸铵为初始原料,通过缩合关环和氧化芳香化合成中间体2,6-二甲基-3,5-二乙氧羰基吡啶,再与苯甲醛衍生物在乙酸中回流缩合,合成了9个2-苯乙烯基-3,5-二乙氧羰基-6-甲基吡啶衍生物。通过1HNMR、MS、IR对所合成化合物的结构进行表征。研究了9个吡啶衍生物在不同溶剂中的荧光性质。结果表明：合成的吡啶衍生物在不同溶剂中的最大吸收波长在302～382 nm,发射波长在397～537 nm,摩尔消光系数在1.045×10^4～4.236×10^4L/（mol·cm）。
- 陈振兴王翠玲田妍张宁刘建利
- 关键词：荧光性质功能材料
- 喹喔啉类衍生物的合成和抗肿瘤活性研究
- 为了寻找活性更好的抗肿瘤化合物,以邻苯二胺和二羰基化合物为原料制备喹喔啉衍生物,并对所合成的吲哚并喹喔啉结构进行进一步衍生化,共合成19个喹喔啉衍生物,对合成的目标化合物经H NMR,MS及元素分析进行了结构表征。以人肝...
- 侯宝龙王翠玲张宁刘建利
- 关键词：喹喔啉抗肿瘤活性
- 文献传递
- 苯乙烯喹啉衍生物的合成及其光谱性质
- 2017年
- 报道了一种苯乙烯基喹啉衍生物的合成新方法。将10 mmol苯胺溶于10 mL 6 mol·L^(-1)盐酸中,加热至100℃,搅拌下缓慢滴加丁烯醛(20 mmol)的甲苯溶液8 mL,100℃反应3 h生成中间体2-甲基喹啉;2-甲基喹啉(10 mmol)再同芳香醛(12 mmol)衍生物在冰醋酸(15 mL)中回流8 h合成八个苯乙烯喹啉衍生物,产率71%~88%,该方法操作简便、便于纯化、产率较高、环境友好。合成的衍生物进行MS,~1HNMR,IR结构表征,红外图谱在960~980 cm^(-1)间出现中等强度的吸收峰,核磁图谱中烯碳上氢的邻位偶合常数在12~18 Hz之问,表明结构中的碳碳双键为反式构型。测定了八个衍生物在CH_3OH,DMSO,THF和DMF等四种溶剂中的最大吸收波长,将最大吸收波长作激发波长,测定了其发射波长。结果表明:苯乙烯喹啉衍生物的最大吸收波长为325~376 nm,发射波长为367~477 nm,摩尔消光系数为1.738×10~4~4.578×10~4 L·mol^(-1)·cm^(-1)含甲氧基、羟基、苄基的衍生物的最大吸收波长和发射波长大于其他化合物。衍生物在不同溶剂中的最大吸收波长变化微弱,发射波长变化明显,表现为DMSO>DMF>CH_3OH>THF,表明同一种化合物在非质子溶剂中的斯托克斯位移值大于质子溶剂。2-(3,4,5-三甲氧基)苯乙烯基喹啉(化合物Ⅱ)的荧光性质最好,斯托克斯位移值最大,有进一步研究的价值。
- 王明陈振兴陈革豫侯宝龙王翠玲刘建利
- 关键词：喹啉荧光性质
- 中药煎液对铜离子络合能力评估的分析方法研究被引量：3
- 2016年
- 目的:建立筛选分析方法评估中药水煎液对铜离子的络合能力,以揭示中药治疗铜离子代谢障碍疾病的物质基础。方法:采用1-(2-吡啶偶氮)-2-萘酚(PAN)为络合剂,乙醇为助溶剂,二氯甲烷为萃取剂,建立分光光度法于600 nm处测定中药水煎液中铜离子的含量。通过外加一定量铜离子来测定回收率。此回收率与铜离子被络合能力负相关,以此评估中药水煎液与铜离子的络合强度。结果:铜离子质量浓度在0.64~6.4 mg·L^(-1)的范围内线性关系良好,重复性较好,检测下限为0.046 mg·L^(-1)。给中药煎液外加铜离子的回收率测定显示出很好的准确性和重复性。以此方法评估了10味中药水煎液对铜离子的络合能力,其中茵陈、黄芩、升麻和鱼腥草4味中药对Cu^(2+)的络合能力较强(56.19%~69.00%)。结论:本文建立的方法能够很好地应用于中药煎液对铜离子络合能力的评估,可用于中药治疗铜离子代谢障碍疾病物质基础的研究。
- 陈革豫杨柳徐莉莉王翠玲张宁刘建利刘竹兰
- 关键词：铜代谢障碍疾病
- PARP-1抑制剂研究进展被引量：3
- 2014年
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)是存在于真核细胞中具有显著生物活性的核酶。在动物模型中,该酶的抑制剂为多形式的再灌注损伤、炎症和神经毒性引起的组织伤害提供了重要的保护作用。因此,用药物抑制该酶能够用于炎症、神经退行性疾病以及与该酶激活有关的其他疾病的治疗。基于该酶结构的药物设计是创新药物研究的重要策略。本文简要介绍PARP-1作为治疗靶点的基本原理,并综述基于不同结构骨架的PARP-1类抑制剂的合成研究进展。
- 张腾王翠玲张宁刘建利
- 关键词：PARP-1PARP-1抑制剂构效关系
- 基于果糖1,6-二磷酸酯酶结构设计的药物研究进展
- 2012年
- 目的果糖1,6-二磷酸酯酶是内源性葡萄糖产生过程中的限速酶,该酶在胰岛素缺乏和胰岛素抵抗的动物模型中体现出控制血糖的重要性,近年来基于果糖1,6-二磷酸酯酶的结构设计出了许多小分子抑制剂,笔者对该领域的研究进展和趋势进行归纳和总结,为开展相关研究提供借鉴。方法通过检索和归纳文献,总结基于酶结构药物设计的思路并综述其抑制剂的设计合成进展。结果报道的小分子抑制剂有望成为2型糖尿病的有效治疗药物,相关研究方法科学、高效。结论基于酶结构的药物设计可以提高药物发现的效率,应用前景广阔。
- 杨琼王翠玲黄新炜刘建利
- 关键词：抑制剂构效关系限速酶
- 以汉斯酯1,4-二氢吡啶为还原剂的还原胺化反应研究被引量：3
- 2013年
- 还原胺化是有机合成中的重要反应,即醛和酮在适当还原剂作用下与伯胺或仲胺制备仲、叔胺.汉斯酯1,4-二氢吡啶衍生物(HEH)作为仿生有机还原剂已被用于α,β-不饱和羰基化合物、缺电子的共轭烯烃和亚胺的选择性还原以及还原胺化等重要的有机反应中.以HEH为还原剂,7-氨基-4-甲基香豆素与常见的醛为模型来探索通过还原胺化反应标记醛类化合物的可行性,共得到16个还原胺化产物,其中13个化合物未见文献报道.
- 黄新炜刘建利
- 关键词：还原胺化香豆素
- 新型镍离子亲和色谱介质的制备及其性能考察
- 2016年
- 以氯甲基化聚苯乙烯交联微球(氯球)为载体基质、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂、N,N-二异丙基乙胺(DIEA)催化,将合成的Lys(Boc)-OEt、氯乙酸乙酯连接到微球上。经水解使羧基裸露,与Ni^(2+)螯合,制得新型镍离子亲和色谱介质。将其应用于His-Lys-Tyr三肽及Phe-His-Thr三肽纯化研究。以不含组氨酸的六肽作为杂质模型,用所制备的镍离子亲和介质进行分离。结果表明,所制备的镍离子亲和介质对两个含组氨酸的三肽具有很好的亲和作用,并实现了与不含组氨酸六肽的分离。
- 徐莉莉陈革豫张腾张忠旗韩广李乾赵金礼刘建利
