江苏省高校自然科学研究项目(04KjB350131)
- 作品数：2 被引量：9H指数：1
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- 去甲斑蝥素-半乳糖衍生物的合成与抗癌活性被引量：8
- 2008年
- 设计并合成了肝靶向抗癌前药去甲斑蝥素-半乳糖(NCTD-Gal)偶联物。以去甲斑蝥素为原料,经氨基酸修饰后,再通过酰化、氢解、糖苷化和脱乙酰基反应合成去甲斑蝥素-半乳糖衍生物。合成了7个新β-O-糖苷化合物,结构通过IR、MS、1H NMR和元素分析确证。对产物4a进行了初步小鼠体内抗肿瘤实验,结果显示,4a中、高剂量组抑瘤率明显高于NCTD组,表明半乳糖苷化对NCTD抗癌作用有一定提高。
- 范锋孙晓飞
- 关键词：去甲斑蝥素半乳糖氨基酸肝靶向
- 抗肝病药物——去甲斑蟊素的半乳糖化衍生物的合成被引量：1
- 2007年
- 目的:设计并合成去甲斑蟊素-半乳糖(NCTD-Gal)偶联物的肝靶向前药。方法:以去甲斑蟊素为原料,经氨基酸修饰后,再通过酰化、氢解、糖苷化和脱保护反应合成去甲斑蟊素-半乳糖衍生物。结果:合成了3个新化合物,结构通过红外、质谱、核磁共振氢谱、碳谱的确证。结论:合成路线可行,条件温和,产物均为β-O-糖苷。
- 范锋孙晓飞
- 关键词：半乳糖氨基酸肝靶向
