浙江省自然科学基金(302682)
- 作品数:15 被引量:81H指数:6
- 相关作者:姚彤炜曾苏诸敏汪凤梅徐亚萍更多>>
- 相关机构:浙江大学杭州市中医院浙江大学医学院附属妇产科医院更多>>
- 发文基金:浙江省自然科学基金浙江省科技厅基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 银杏黄酮山奈酚的体外葡醛酸结合反应被引量:9
- 2003年
- 目的 旨在了解银杏黄酮山奈酚代谢的有关酶系及酶动力学参数。方法 采用苯巴比妥 (PB)、地塞米松 (DEX)、β 萘黄酮 (BNF)和地非三唑 (DIPH)诱导SD大鼠 ,与未诱导大鼠分别作为体外代谢的 5种不同酶源。取山奈酚和鼠肝微粒体 2 5℃下共孵育 ,HPLC法测定孵育液中剩余底物浓度。比较不同诱导剂处理的鼠肝微粒体对山奈酚代谢的催化活性 ,以未作任何处理的鼠肝微粒体为空白对照。结果 山奈酚在BNF和DIPH诱导的鼠肝微粒体中有较强的代谢作用 ,而在PB ,DEX诱导的鼠肝微粒体和空白组微粒体中的代谢较弱。在 0 .2g·L- 1的微粒体蛋白质浓度的孵育液中 ,山奈酚 (40mg·L- 1)经4 5min孵育后 ,分别有 6 2 .9% (DIPH ) ,4 0 .1%(BNF) ,2 1.1% (PB) ,2 3.7% (DEX)和 18.0 % (空白组 )的量被代谢。测得山奈酚在空白对照组、BNF和DIPH诱导的微粒体中的Km 值分别为 (1.85±1.0 5 ) ,(9.4 1± 2 .4 5 )和 (72 .4± 3.0 8) μmol·L- 1;Vmax值分别为 (2 .4 5± 0 .6 3) ,(7.5 5± 1.4 0 )和 (2 5 .2±1.0 8) μmol·g- 1·min- 1。结论 山奈酚在各种微粒体中被广泛代谢 ;BNF和DIPH葡醛酸转移酶的强诱导剂可使山奈酚Ⅱ相葡萄糖醛酸苷结合反应增强。
- 顾少君姚彤炜胡静
- 关键词:山奈酚微粒体药物代谢色谱法高效液相
- 血浆中银杏黄酮的高效液相色谱测定方法学研究被引量:6
- 2003年
- 汪凤梅吴美珍周莉姚彤炜虞和永
- 关键词:血浆银杏黄酮高效液相色谱
- 四方蒿片剂的HPLC指纹图谱研究被引量:2
- 2006年
- 麻佳蕾徐亚萍洪燕君姚彤炜
- 关键词:HPLC指纹图谱片剂保护心肌细胞急性心肌梗死黄酮含量
- 银杏黄酮的体外II相代谢及其临床应用被引量:5
- 2003年
- 目的 建立银杏黄酮体外代谢的研究方法。方法 银杏黄酮与鼠肝微粒体在体外共孵育后 ,用乙醚 丙酮提取 ,以HPLC法测定剩余的底物浓度。结果 在体外孵育液中 ,银杏黄酮的 3种苷元槲皮素、异鼠李素和山萘素在 0 2~ 8mg·L- 1 线性关系良好 ,定量限为 0 1mg·L- 1 (RSD分别小于 10 5 % ,11 9%和 11 8% ,n =3) ,方法回收率分别达 99 86 %~ 113 8% ,10 0 78%~ 117 3%和 10 0 71%~ 116 5 % ,RSD均小于 2 % (n =5 )。3种黄酮苷元在不同来源的微粒体中均有较大代谢活性 ,尤其是经 β 萘黄酮诱导的鼠肝微粒体对 3种苷元的葡糖醛酸结合反应有较大的催化作用。结论 本法可用于银杏黄酮体外代谢的研究。
- 诸敏姚彤炜曾苏
- 关键词:银杏黄酮肝微粒体代谢
- 四方蒿片剂的溶出度测定被引量:1
- 2006年
- 四方蒿片剂是由唇形科植物四方蒿(Elsholtzia blanda Benth)花序提取物制得的一种中药制剂。四方蒿资源十分丰富,主要分布于云南、贵州等地,其叶、花或全草均可人药,用于治疗感冒、痢疾、肝炎等病症,哈尼族民间用于治疗眼部疾病及呼吸道感染,其疗效甚佳。文献报道,动物实验模型表明,四方蒿提取物有保护心肌细胞的作用,对心肌缺血有明显的疗效。四方蒿的主要成分为黄酮,如异紫云英苷(isoatragalin,Ⅰ),木犀草素-7-葡萄糖苷(luteolin-7-glucoside,Ⅱ),木犀草素-3’-葡萄糖苷(lutedin-3’-glucoside,Ⅲ),木犀草素-7-半乳糖苷(luteolin-7-galacto.side,Ⅳ),四方蒿素等,尤以花序中黄酮含量最高。已有文献报道了四方蒿提取物的含量测定方法。笔者在对四方蒿花序提取物的质量研究基础上,建立了四方蒿片剂的溶出度测定方法,并考察了不同处方工艺制得的片剂的溶出行为,为片剂的试制提供依据。
- 顾少君刘洁陈仲益姚彤炜
- 关键词:溶出度测定片剂动物实验模型保护心肌细胞木犀草素葡萄糖苷
- HPLC-ELSD在肝微粒体中银杏萜内酯的测定及其代谢研究中的应用被引量:1
- 2005年
- 目的为研究银杏萜内酯的代谢作用机制和进一步开发利用,建立其体外代谢的HPLC-ELSD测定法。方法以Dia-monsilTMODS-C18为色谱柱;甲醇-水(37:63)为流动相,流速1.0mL·min-1;蒸发光散射检测器(ELSD)检测:漂移管温度60℃,雾化气(N2)压力0.25MPa。鼠肝微粒体孵育液中银杏萜内酯用乙醚提取,空气流下挥干乙醚,残渣用适量流动相溶解,取40μL进样,测定剩余银杏内酯A,B,C和白果内酯的含量。对鼠肝微粒体孵育液中银杏萜内酯的HPLC-ELSD进行方法学研究,并应用于银杏萜内酯的体外代谢研究。结果白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C分别在3.30-133.60,6.8-136.0,5.40-109.0和3.6-72.0mg·L-1内呈现良好的线性关系,相关系数r分别为0.9936,0.9964,0.9959和0.9930(n=5)。测得定量限分别为3.30,6.80,5.40和3.60mg·L-1(RSD<15%,n=3);检测限分别为12,32,20和16ng(S/N=3);方法回收率分别为85.9%-102.9%,85.9%-98.3%,88.6%-98.9%和85.4%-101.8%(n=5),日内、日间精密度小于10.5%。孵育液中其他成分不干扰银杏萜内酯的测定。结论本法简便、准确,可用于银杏萜内酯的体外代谢研究。
- 裘雅渔姚彤炜
- 关键词:银杏内酯微粒体蒸发光散射检测器
- 硝苯地平与银杏黄酮的体外代谢性相互作用被引量:6
- 2006年
- 目的通过体外代谢获得药物相互作用的有关数据,以预测临床联合用药时发生代谢性药物相互作用的可能性。方法以HPLC测定孵育液中剩余银杏黄酮的浓度,计算共孵育药物硝苯地平对银杏黄酮3个苷元的IC50值和Ki值;以HPLC测定孵育液中硝苯地平的浓度,计算其代谢抑制率。结果硝苯地平与银杏黄酮进行体外共孵育时,代谢互受影响。结论两药合用时宜慎重。
- 诸敏姚彤炜曾苏
- 关键词:硝苯地平银杏黄酮相互作用
- 银杏叶片剂指纹图谱分析方法的建立被引量:14
- 2004年
- 目的 :建立银杏叶片剂的指纹图谱测定方法。方法 :应用高效液相二极管阵列法 (HPL C- DAD)检测银杏叶片剂中主要化学成分 ,以 Diamonsil TM (钻石 ) C18(2 0 0 mm× 4 .6 mm,5 μm)柱为分析柱、CH3 CN和 0 .0 1mol/ LKH2 PO4缓冲液 (p H2 )为流动相、梯度洗脱、二极管阵列检测器检测 ,测定 3批银杏叶片剂和银杏叶对照提取物的指纹图谱 ;应用相似度计算软件 ,将对照提取物和片剂的整体化学成分信息进行分析。结果 :银杏叶对照提取物中各个成分的相对峰高与不同浓度呈现良好的线性 (r>0 .999) ,3批片剂 (生产日期跨度 1年 )之间整体化学成分无明显差异 ,片剂与对照提取物有较好的相似度 (>0 .96 5 )。结论 :该方法精确、简便 ,可用于各种银杏制剂的质量控制。
- 徐亚萍姚彤炜江君微
- 关键词:银杏叶黄酮类色谱法高效液相指纹图谱
- RP-HPLC法测定眼房水中三种不同剂型匹罗卡品含量被引量:2
- 2004年
- 目的 :建立反相高效液相色谱法 (RP- HPLC)测定眼房水中匹罗卡品含量的方法。方法 :RP- HPLC法采用 ODS- C18柱 ,流动相 :0 .5 %三乙胺的 KH2 PO4(10 mmol/ L)缓冲液 (p H 2 .5 ) -乙腈 (98/ 2 ,v/ v) ,流速 :1.0 ml/ min,检测波长 :2 15 nm。 90只兔均分为 3组 ,分别于每只兔眼滴入不同剂型滴眼剂 5 0μl,分别测定给药后 5、10、30、4 0、6 0、90、12 0、180、2 4 0及 36 0 min时眼房水中匹罗卡品滞留量 ,用二氯甲烷提取房水中药物。结果 :RP- HPLC法适用于眼房水中匹罗卡品的含量测定 ,匹罗卡品质量浓度在 0 .1~ 2 0μg/ ml范围内线性良好 (r=0 .9998) ,平均提取回收率为 6 8.1%± 2 .7%(n=9) ,日内精密度为 2 .87%,日间精密度为 4 .33%。 3种不同剂型匹罗卡品 5 0μl滴眼后 ,药 -时曲线下面积以 1%脂质体为最高 ,且维持时间最长。结论 :本方法易行 ,重现性好 ,线性范围广。将匹罗卡品滴眼液的剂型改为脂质体可以明显提高匹罗卡品的生物利用度 ,具有较好的应用前景。
- 王向军陈滨姚彤炜张惠成曾苏
- 关键词:毛果芸香碱高效液相
- 高通量荧光筛选技术在药物相互作用研究中的应用被引量:4
- 2004年
- 高通量筛选(high throughout screening,HTS)技术是在长期药物研究经验的积累和科学技术的进步,如分子生物学、分子病理学、分子药理学、微电子技术等学科发展的基础上,形成的药物发现过程的新方法。采用HTS技术评价化合物的生物活性涉及到多个方面的内容,如药理活性。
- 胡云珍姚彤炜
- 关键词:药物相互作用生物活性临床药学