国家重点基础研究发展计划(2002CB512802)
- 作品数:3 被引量:66H指数:2
- 相关作者:蒋华良沈旭陈凯先王希诚朱维良更多>>
- 相关机构:中国科学院大连理工大学中国科学院上海生命科学研究院更多>>
- 发文基金:国家重点基础研究发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 亲环素A抑制剂研究进展被引量:11
- 2006年
- 亲环素A是亲环素家族重要成员,是重要的免疫抑制药物环孢素A的体内结合蛋白,除了具有肽脯氨酰顺反异构酶活性,亲环素A在一系列生物途径中发挥作用,如蛋白折叠、装配、转运、神经生长调节和HIV病毒复制。总结了天然产物抑制剂、肽类抑制剂和有机合成分子等亲环素A抑制剂的发现和发展历程,对亲环素A抑制剂的研究进展进行了综述。
- 李剑陈玲柳红沈旭蒋华良
- 关键词:亲环素A抑制剂
- 顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARγ与配体的结合亲和性被引量:1
- 2004年
- 蛋白质与小分子结合的研究中, 处理单位点结合模型的经典方法在计算解离平衡常数(Kd, Ki)时有缺点; 文中推导的两个公式拟解决这个问题. 公式直接使用受体总浓度([R]t)、配体总浓度([L]t)和探针分子总浓度([P]t), 其适用性不受受体浓度、受体被探针饱和的程度, 以及配体活性高低等因素的影响. 基于这两个公式使用非线性拟合方法, 可以从结合实验求得探针分子的Kd, 从竞争实验求得配体的 Ki. 以 CPA 为荧光探针, 运用推导的公式, 则测定了 PPARγ 和一些配体结合的 Ki, 并首次报道了 PPARγ -LY171883 的 Ki.
- 高振霆罗海彬陈莉莉沈建华陈凯先蒋华良沈旭
- 关键词:荧光探针法PPARΓ配体IC50
- 虚拟筛选与新药发现被引量:54
- 2005年
- 虚拟筛选是创新药物研究的新方法和新技术,近年来引起了研究机构和制药公司的高度重视,并且已经成为一种与高通量筛选互补的实用化工具,加入到了创新药物研究的工作流程(pipeline)中。本文介绍国际上虚拟筛选及其在创新药物发现中应用的研究进展,特别介绍了我国这方面研究的状况。
- 李洪林沈建华罗小民沈旭朱维良王希诚陈凯先蒋华良
- 关键词:分子对接药物设计功能基因组