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磺化笼型介孔碳催化的1,1-二乙酸酯选择性合成: 1,1-二乙酸酯属于缩羰基酯类化合物,这类化合物是有机合成的重要中间体和醛基选择性保护的重要生成物,其合成常作为羰基保护的一种优秀方法倍受关注.笼型介孔碳是一种具有笼型孔结构和大比表面积的新型碳材料,已被应用于吸附、催化...; 张齐华容元伟高宏亮刘仁杰李宝林; 关键词：1,1-二乙酸酯非均相催化剂

4-苯胺喹唑啉类化合物的合成与抗癌活性初步研究被引量：2: 2014年; 以香兰素为起始原料,经过氰基化、醚化、硝化、还原和环化反应,合成了一系列新型的含二苯乙烯结构单元的4-芳胺基喹唑啉类衍生物。化合物的结构经IR、1H NMR和13C NMR确证,并采用MTT法对SMMC-7721(人肝癌细胞)、SK-OV-3(人卵巢癌细胞)等几种常见肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性实验。结果表明合成的化合物均具有良好的抑制肿瘤细胞生长的作用。; 高宏亮王留昌徐宏江张喜全刘仁杰李宝林; 关键词：香兰素喹唑啉抗肿瘤活性

芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1: 2015年; 分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物。利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价。结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC50:(6.54±1.34)μmol/L)。; 孙宝丽张娅玲王丽丽张喜全顾红梅李宝林; 关键词：抗肿瘤活性

几种仲醇的选择性氧化研究: 2016年; 为了将几种邻位醇中的仲羟基选择性催化氧化成相应的酮羰基,首先以2,9-二甲基-1,10-菲啰啉(neocuproine)、三氟甲磺酸(HOTf)和醋酸钯为原料反应生成钯的配合物[(neocuproine)Pd(OAc)]2(OTf)2;并以此配合物为催化剂,对苯醌或氧气为氧化剂,乙腈与水的混合物(体积比为9∶1)为溶剂,实现了1,2-O-异丙叉基-α-D-呋喃葡萄糖、1-苯基-1,2-乙二醇和1,2-癸二醇中仲羟基的选择性氧化,获得了预期的结果。尤其是对1-苯基-1,2-乙二醇的选择性氧化产率高达93.0%。; 刘敏刘娟李本浩李夏冰李宝林; 关键词：PD催化剂

Sulfonated Carbon Nanocage as a Catalyst for the Per-O-acetylation: In carbohydrate chemistry, the per-O-acetylation of carbohydrates is a very important process for the synthesi...; Rong,YuanweiZhang,QihuaGao,HongliangLiu,RenjieLi,Baolin; 关键词：CARBOHYDRATE SULFONATED CARBON NANOCAGE

抗肿瘤药物吉非替尼的合成方法研究被引量：6: 2013年; 以异香兰素为原料,通过氰基化、氯烷基化、硝化、还原、Dimroth重排和吗啉基的引入六步反应,高收率地合成了抗肿瘤药物吉非替尼。所得各种中间体化合物及吉非替尼均经波谱学方法鉴定,六步反应总收率为49.8%。该合成方法高效、简捷,适用于工业化生产。; 孙键李娇毅张喜全顾红梅杨玲李宝林; 关键词：吉非替尼

5-甲基-4-(1-氮杂环丙基)吡咯并三嗪-6-甲酸乙酯的合成及表征: 2015年; 以3-甲基-2-氰基吡咯-4-甲酸乙酯为原料,经3步反应合成了一个含吡咯并三嗪母核结构的新颖化合物5-甲基-4-(1-氮杂环丙基)吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酸乙酯。通过对其合成过程中的反应条件优化,三步反应以总收率43%制得目标产物。反应所及中间体和最终产物通过1 H NMR、13C NMR、HRMS、FTIR进行了结构表征。; 王丽丽马沙沙王维佳孙宝丽李宝林

磺化笼型介孔碳催化的1,1-二乙酸酯的选择性合成被引量：1: 2013年; 以磺化的笼型介孔碳为催化剂温和、高效、高选择性地合成了缩羰基二乙酸酯．在室温和无溶剂条件下，用磺化的笼型介孔碳作催化剂使醛类化合物与乙酸酐之间在5—12min内反应生成1，1-二乙酸酯，产率高达89％-98％．在相同条件下酮类化合物不会发生此反应．反应后催化剂经过简单的处理即可回收利用，回收利用7次活性无明显降低．; 郑彦军李江卢俊金贾玉才李宝林; 关键词：非均相催化剂

拉帕替尼类似物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：3: 2016年; 以N’-（2-氰基-4-碘苯基）-N,N-二甲基甲脒为原料,经过Dimroth重排反应、Suzuki偶联、还原氨化3步反应合成了4种新型的拉帕替尼类似物。借助NMR、IR和HRMS对反应中间体和目标化合物进行结构表征,并采用MTT法在SW480、A549和A431人肿瘤细胞上进行了这些化合物抗肿瘤活性的初步体外评价。结果表明,以上4种化合物均具有明显的抑制肿瘤细胞生长作用,特别是化合物5a对所试肿瘤细胞均表现出良好的生长抑制活性（IC50：5.78~13.38μmol/L）,与临床使用的抗肿瘤药物拉帕替尼的活性（IC50：4.80~14.90μmol/L）相当。; 刘娟张娅玲张喜全顾红梅李宝林; 关键词：拉帕替尼抗肿瘤活性

新型苦参碱衍生物的水相合成及其晶体结构（英文）被引量：2: 2018年; 在水相中,以高收率一步合成了13种苦参碱类似物,并借助~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS对化合物进行了结构表征.通过X射线单晶衍射分析得到化合物13-(哌啶-1-基)苦参碱(a)、13-(哌啶-1-基)二硫代甲酸苦参碱酯(k)和13-(吗啉-4-基)二硫代甲酸苦参碱酯(m)的精确结构,单晶衍射分析数据显示,三种化合物的结构中都包含5个手性碳原子,其绝对构型分别为5(S),6(S),7(R),11(R),13(S).化合物a单晶结构中含有三个氢键O(2)—H(21B)…N(2),O(2)—H(21A)…O(1)和C(9)—H(9A)…O(1),这些氢键在单晶的形成过程中起着重要的作用.生物活性测试实验显示,所合成的化合物对抑制人结直肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549和人表皮鳞癌细胞A431的增殖有一定作用.在苦参碱13位碳上引入氮或硫原子可以提高化合物的抗肿瘤活性.; 王伟吕梦娇赵利霞张娅玲李本浩李宝林; 关键词：苦参碱衍生物晶体

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