公共文化服务平台

吉祥草中化学成分研究被引量：2: 2014年; 为了研究吉祥草新鲜根茎中的化学成分,采用正相和反相硅胶柱层析等方法,从吉祥草中分离得到6个化合物,经理化性质和波谱解析鉴定其结构分别为腺嘌呤核苷（1）、腺嘌呤脱氧核苷（2）、色氨酸（3）、ponasterone-3-O-β-D-glucopyranoside （4）、22 （S）-cholest 5-ene-1β,3β,16β,22-tetraol-1-O-β-D-xylopyranoside 16-O-β-D-glucopyranoside（5）、槲皮素（6）,其中化合物1～化合物5为首次从该植物中分离得到.; 王玉婷王倩郭志勇邹坤黄年玉; 关键词：化学成分

排风藤小分子化合物SCE-1对IL-6、IL-1β、TNF-α体外抑制活性研究: 2013年; 目的探讨排风藤叔胺生物碱类小分子化合物SCE-1体外对白细胞介素（IL）-6、IL-1β、肿瘤坏死因子（TNF）-α活性的抑制作用。方法利用细菌脂多糖（LPS）刺激经佛波酯（PMA）诱导的人单核细胞THP-1建立体外炎症模型，四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法（MTT）检测SCE-1的细胞毒性，酶联免疫吸附测定法（ELISA）检测药物干预前后上清液中IL-6、IL-1β和TNF-α的分泌量，综合评价化合物SCE-1对前炎性细胞因子的抑制作用。结果与模型组比较：（1）12．5-800mg／L的SCE-1显著抑制了IL-6产生（均P〈0．01），其半抑制浓度（IC50）值为11．82mg／L，且抑制作用具有时间和剂量依赖性。（2）200-800mg／L的SCE-1对TNF-α的分泌具抑制效应，且呈一定的剂量依赖性，差异有统计学意义（P〈0．05或P〈0．01），800mg／LSCE-1作用2h抑制率可达53．13％。（3）400-800mg／L的SCE-1促进了IL-1β的分泌，差异有统计学意义（均P〈0．01）。结论化合物SCE-1的发现为开发高效、低毒、特异的小分子IL-6抑制剂提供了一个较好的先导化合物。; 付雪娇王桂萍张秀邹坤陈剑锋; 关键词：白细胞介素6 白细胞介素1Β 肿瘤坏死因子Α 排风藤

Synthesis,Crystal Structure and Cytotoxic Activities of 1-(Prop-2-yn-1-yl)-7,8-dihydro-1H-benzo[d][1,3]-thiazine-2,5(4H,6H)-dione Derivatives被引量：1: 2016年; The important synthetic precursor（Ⅲ）, 1-（prop-2-yn-1-yl）-7,8-dihydro-1Hbenzo[d][1,3]thiazine-2,5（4H,6H）-dione（C（11）H（11）NO2S）, was prepared through a three-component reaction, which was further transferred into cytotoxic triazoles by alkylation and ＂click＂ synthesis in satisfactory yields of 87%^95%. Their structures were characterized by IR, H-RESI-MS and NMR analysis. Meanwhile, the crystal of Ⅲ was obtained and determined by X-ray single-crystal diffraction. Crystal data： orthorhombic system, space group P212121, a = 5.189（4）, b = 8.661（6）, c = 23.498（17） A, V = 1056.2（13） A^3, Z = 4, F（000） = 464, Dc = 1.392 g/cm^3, μ =0.284 mm^-1, R = 0.0637 and wR = 0.1668 for 8182 independent reflections（R（int） = 0.1580） and 2166 observed ones（I 〉 2σ（I））.; 王文彬张凡何祥孟志慧黄年玉邹坤

吉祥草中甾体皂苷RCE-4激活p53-ROS通路诱导人肝癌HepG2细胞凋亡的机制研究被引量：5: 2016年; 目的：研究吉祥草中甾体皂苷RCE-4对Hep G2的抑制作用及分子机制。方法：用RCE-4（1.62、3.13、6.25、12.5、25.0、50.0μM）处理Hep G2细胞24h后,采用MTT法检测不同浓度RCE-4对Hep G2细胞增殖的影响;RCE-4（6.25、12.5和25.0μM）分别处理Hep G2细胞12、24和48h后,MTT法检测其对细胞增殖的影响;RCE-4（6.25、12.5和25.0μM）处理Hep G2细胞24h后用DCFH-DA荧光探针标记进行细胞内的活性氧水平检测,Hoechst33258染色观察细胞形态变化,Annexin V-FITC/PI染色测定细胞凋亡率,PI标记测定细胞周期,JC-1染色法测定细胞线粒体跨膜电位水平,Caspase试剂盒检测Hep G2细胞中Caspase-9和Caspase-3的活性,Western blot检测Bcl-2、Bax和p53蛋白表达,并计算Bcl-2与Bax的比值。结果：RCE-4在16.2~50.0μM浓度范围内对Hep G2细胞的生长抑制作用呈明显的时间-剂量依赖性,当药物浓度达到12.5μM时,抑制率达到最大到54.2%,并且经IC50分析软件进行计算其IC50值为12.03μM;RCE-4（6.25、12.5和25.0μM）处理Hep G2细胞12、24和48h均能显著抑制Hep G2细胞增殖,促进其凋亡（P〈0.05或P〈0.01）;当药物浓度为25.0μM,作用时间24h时,其抑制率高达93.4%。RCE-4（6.25、1.25和25.0μM）处理Hep G2细胞24h后可显著增加Hep G2细胞内ROS水平,抑制细胞凋亡,阻滞细胞周期于G2/M期,降低线粒体膜电位,上调Bax和p53蛋白表达,下调Bcl-2蛋白表达和Bcl-2与Bax的比值,增强Caspase-9和Caspase-3的活性（P〈0.05或P〈0.01）。结论：RCE-4可显著的抑制Hep G2细胞增殖和诱导凋亡,其作用机制可能与其增加细胞内ROS水平,促进p53及下游靶基因Bax表达,增强Caspase-9和Caspase-3活性,抑制Bcl-2表达,降低Bcl-2和Bax比值及线粒体膜电位,阻滞细胞于G2/M期有关。; 杨小姣邹坤尉小琴覃慧林颜为红张永峰贺海波汪鋆植; 关键词：HEPG2 细胞凋亡 P53

RCE-4结构改造及其抗肿瘤活性的研究被引量：1: 2015年; RCE-4是一种甾体皂苷,具有良好的抗肿瘤活性.水解RCE-4可得到一种新的甾体皂苷元,利用SOCl2和吡啶体系进行氯代产率较高,两个产物产率共达92%,利用PCC氧化也得到两个产物,共计5个新化合物.利用核磁、红外、质谱等对他们进行了结构表征,并测试了其抗肿瘤活性.探讨了皂苷的糖和苷元上不同取代基对其活性的影响,为同类天然产物的结构修饰和构效关系研究提供了一定的科学基础.; 卢小丰尉小琴刘呈雄黄年玉邹坤; 关键词：甾体皂苷抗肿瘤活性

湖北产蜘蛛抱蛋化学成分研究被引量：2: 2017年; 目的基于2015年《湖北省中药材及中药饮片质量标准研究》项目,对湖北产蜘蛛抱蛋Aspidistra lurida Ker-Gawl化学成分进行研究。方法采用正相硅胶柱层析、制备薄层层析及制备型HPLC等方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构。结果从湖北长阳蜘蛛抱蛋根茎中分离并鉴定了6个化合物,分别为polygonatine A(1),4-羟基苯甲酸(2),3-(4-hydroxyphenyl)-N-[2-(4-hydroxyphenyl)-2-methoxyethyl]-acrylamide(3),(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-22-羟基-呋甾-5(6)-烯-3β,26-二醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷(4),蜘蛛抱蛋甙A(5)和1-syringaresinol(6)。结论首次对湖北产蜘蛛抱蛋的化学成分进行研究,其中化合物1、3、4和6为首次从蜘蛛抱蛋属植物中分离得到。; 左盛奇刘呈雄邓张双郭志勇邹坤; 关键词：蜘蛛抱蛋化学成分

中华剑角蝗内生真菌Penicillium oxalicum次级代谢产物Secalonic acid A的分离及毒性实验研究被引量：1: 2015年; 从中华剑角蝗肠道内生真菌分离鉴定Penicillium oxalicum,并进行其次级代谢产物的分离研究;在前期研究证实具有良好的抗肿瘤活性基础上,进行其毒性实验研究,为临床应用提供毒理学依据.采用活性追踪法,从中华剑角蝗肠道共生真菌Penicillium oxalicum的发酵产物中分离得到具有较高抗肿瘤活性的化合物;将40只昆明小鼠随机分为空白对照组和Secalonic acid A三个剂量给药组,每组10只,分别按照175、550、1 750mg/kg药物剂量(用橄榄油溶解),1次灌胃,灌胃体积为40mL/kg,逐日观察动物行为、外观及大小便,计算LD50,对主要脏器进行病理学检查.结果从内生真菌Penicillium oxalicum的发酵产物中分离得到一个具有较高抗肿瘤活性的苯并吡喃酮二聚体类化合物,经波谱数据及理化性质鉴定为Secalonic acid A,为首次从该属菌种中分离得到;Secalonic acid A给药后出现明显的活动异常,并随后相继死亡;肉眼观察可见肝脏表面呈红褐色,有少量出血点,胃肠臌胀,小肠充血扩张,其余器官肉眼观未见明显异常;病理学检查可见心、肝、肾、脾、胃、大小肠有不同程度病理学改变.结论表明,在动物水平上发现Secalonic acid A具有较强的毒性,其毒性机制正在进一步研究之中.; 杨小姣邹坤尉小琴程凡覃慧林贺海波徐帮涂璇; 关键词：PENICILLIUM ACID 毒性

昆虫内生真菌Alternaria sp.次级代谢产物研究被引量：1: 2015年; 利用正相和反相柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱及反相HPLC等方法从昆虫内生真菌Alternariasp.(Be-1)的发酵液中分离得到4个混源萜类化合物,经NMR,MS及理化性质等方法,结构确定为Tricycloalternarene 2a(1),Tricycloalternarene 2b(2),Tricycloalternarene 3a(3),Tricycloalternarene F(4).测定了化合物1-4对受体酪氨酸激酶的抑制活性,测试结果表明,化合物3和4对三种酪氨酸激酶的抑制活性较强.; 张清清郭玲芝陈剑锋邹坤郭志勇; 关键词：酪氨酸激酶

竹节参质量标准研究被引量：6: 2014年; 目的：建立竹节参药材专属性好、操作简便的质量标准。方法：以人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa为对照品进行TLC鉴别;采用HPLC法建立同时测定人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa含量的方法;检测其水分及酸不溶性灰分。结果：TLC采用硅胶GF254板分离度好、斑点清晰,方法简单,以三氯甲烷-甲醇-甲酸-水（4.5∶1.5∶0.1∶0.3）下层溶液为最适展开剂,以10%硫酸乙醇溶液为显色剂,可出现4个以上清晰斑点。HPLC法测定人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa的含量,以乙腈-0.15%磷酸溶液为流动相,检测波长203 nm,流速1.0 m L/min,柱温40℃,两种皂苷在进样量范围内均呈良好线性关系,线性范围均为31.25-2 000μg/m L,平均回收率分别为101.19%和102.50%,RSD分别为1.59%和1.80%,经6批药材测定,不同产地药材各指标成分含量差异明显,2种皂苷含量分别不少于1.5%。酸不溶性灰分为0.61%-1.17%（平均值0.84%）,水分含量为6.91%-8.26%（平均值7.36%）。结论：所建分析方法专属性好,操作简单,准确可靠,可作为竹节参药材的质量标准。; 郑菊艳邹坤陈强袁丁汪鋆植刘朝霞; 关键词：竹节参 TLC HPLC 酸不溶性灰分

自噬:肿瘤细胞凋亡缺陷下的另一个细胞死亡开关被引量：3: 2013年; 细胞自噬作为真核生物中最基本的生命现象,广泛参与机体的多种生理和病理过程,其发生的分子机制复杂且高度保守。近年来研究表明:它与肿瘤的发生、发展有着紧密与复杂的关系;在多种人类肿瘤中存在细胞自噬活性的异常改变,其活性的变化将直接影响着肿瘤的发生和进展。因此,了解自噬与肿瘤之间的关系将有助于揭示肿瘤发生、发展的潜在机制,为肿瘤的预防和治疗提供新的思路。本文对细胞自噬的调节作用及其与肿瘤发生、发展的关系作一概述。; 白彩虹邹坤贺海波汪鋆植刘雄; 关键词：细胞自噬肿瘤 MTOR

渝B2-20050021-1　渝公网安备 50019002500403号　违法和不良信息举报中心　互联网出版许可证　新出网证(渝)字10号

国家自然科学基金(21272136)

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户反馈

国家自然科学基金(21272136)

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户登录

用户反馈