国家自然科学基金(81273448)
- 作品数：6 被引量：31H指数：3
- 相关作者：乔明曦陈大为赵秀丽胡海洋张晓君更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河北省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 肿瘤干细胞靶向给药系统的研究进展被引量：10
- 2013年
- 本文通过查阅国内外文献,对肿瘤干细胞的发现、分离鉴定方法与靶向肿瘤干细胞给药系统的研究进展进行了综述。研究认为,肿瘤干细胞是导致肿瘤化疗耐药和肿瘤治疗失败的主要原因,目前肿瘤干细胞靶向给药系统的研究已经取得了较大的进展。肿瘤干细胞的研究及其靶向治疗将为肿瘤的临床治疗带来新希望。
- 乔明曦张晓君巴爽胡海洋赵秀丽陈大为
- 关键词：肿瘤干细胞靶向给药系统耐药细胞凋亡信号转导通路
- 紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束的制备与体外评价被引量：3
- 2014年
- 目的应用pH敏感聚组氨酸-聚乳酸-聚乙二醇(poly(L-histidine)-poly(D,L-lactide)-poly(ethylene glycol),PHis-PLA-mPEG)聚合物为载体材料,采用溶剂挥发法制备紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,并对其体外性质进行评价。方法采用芘荧光探针法测定PHis-PLA-mPEG聚合物的临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC);超速离心法测定紫杉醇共聚物胶束的包封率和载药量;分别利用动态光散射法和Zeta电位分析仪对胶束的粒径分布和表面电位进行测定;采用透析法测定载药胶束在不同pH条件下的体外释药行为。结果 PHis-PLA-mPEG临界胶束质量浓度为8.9 mg·L-1,胶束载药量质量分数为8%;包封率可达90%以上;载药胶束的平均粒径为150.2nm,PDI为0.097,粒度分布较窄,Zeta电位为-14.3 mV;载药胶束在弱酸性条件下,药物释放行为明显加快。结论 PHis-PLA-mPEG聚合物载体材料具有较好的pH敏感释药行为,其作为抗肿瘤药物的靶向传递系统具有较好的应用前景。
- 张晓君刘辉胡海洋赵秀丽陈大为乔明曦
- 关键词：紫杉醇胶束PH敏感性
- pH触发释药胶束给药系统的构建与同步靶向异质性肿瘤细胞的研究
- 随着肿瘤分子生物学的发展和肿瘤发病分子机制研究的不断深入,越来越多的证据表明,肿瘤组织是由异质性的细胞群体组成,多数细胞并没有增殖和致瘤源性,只有少量细胞具有无限的自我更新和高度增殖能力,使肿瘤不断生长或形成新的肿瘤灶,...
- 张晓君
- 关键词：阿霉素白藜芦醇肿瘤干细胞
- 文献传递
- 白藜芦醇载药胶束的制备与体外评价被引量：8
- 2014年
- 目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(m PEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料,制备白藜芦醇载药胶束,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化胶束的处方与制备工艺,并对载药胶束的理化性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备白藜芦醇载药胶束,以透光率、载药量和包封率为评价指标,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化胶束的处方与制备工艺,对结果进行多元线性回归及二项式拟合,预测较优的参数。应用透射电镜观察载药胶束的外观形态,动态光散射法测定其粒径、粒径分布及Zeta电位,差示扫描量热法表征白藜芦醇在载体中的分散状态,透析法测定载药胶束的体外释放行为。结果在优化条件下制备的载药胶束透光率为(93.23±0.72)%,载药量质量分数为(6.46±0.13)%,包封率为(83.7±0.03)%,与预测值偏差较小。载药胶束外形呈圆形或椭圆形,粒径分布均匀,平均粒径为(15.73±0.43)nm,Zeta电位为-(2.52±0.21)m V。DSC结果表明药物以分子或无定型态分散于嵌段共聚物载体中。与药物溶液相比,白藜芦醇载药胶束具有明显的缓释特征。结论单因素试验联合星点设计-效应面法可有效优化白藜芦醇载药胶束处方与制备工艺,白藜芦醇载药胶束粒径较小且均匀,载药量和包封率均较好。
- 李佳朱嘉赵秀丽胡海洋陈大为乔明曦
- 关键词：白藜芦醇胶束单因素星点设计
- 白藜芦醇pH敏感共聚物胶束的制备与大鼠体内药动学被引量：4
- 2016年
- 目的以pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(poly(ethylene glycol)-poly(D,L-lactide)-poly(L-histidine),m PEG-PLA-PHis)两亲性嵌段共聚物为载体制备白藜芦醇载药胶束,并进行大鼠体内药动学研究。方法采用薄膜分散法制备白藜芦醇载药胶束,分别采用动态光散射法、透射电子显微镜法和差示扫描量热法对载药胶束进行表征,以白藜芦醇溶液为对照,测定p H敏感载药胶束在大鼠体内药动学。结果白藜芦醇p H敏感胶束的载药量为10.25%,包封率为90.69%,平均粒径为54.1 nm,zeta电位为-12.7 m V。透射电子显微镜照片显示载药胶束呈类球形,分布均匀。白藜芦醇在胶束内核以分子或无定型形式存在。大鼠药动学结果显示,与白藜芦醇溶液相比,白藜芦醇载药胶束组的血药质量浓度-时间曲线下面积显著提高(P<0.05),清除率显著下降(P<0.05),平均滞留时间显著增加(P<0.05)。结论白藜芦醇胶束具有较小的粒径且分布较窄,包封率较高,具有较好的长循环效果。
- 王卉赵海霞张晓君陈大为乔明曦
- 关键词：PH敏感组氨酸白藜芦醇胶束药动学
- Box-Behnken效应面法优化mPEG-PDLLA多烯紫杉醇/白藜芦醇载药胶束处方被引量：3
- 2016年
- 目的通过优化手段筛选处方,制备同时包载多烯紫杉醇/白藜芦醇的单甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯嵌段共聚物(poly(ethylene glycol)methoxy-poly(D,L-lactide)mPEG-PDLLA)胶束。方法采用薄膜分散法制备mPEG-PDLLA载药胶束,分别以成膜温度(X1)﹑水化温度(X2)、投药量(X3)为考察指标,以多烯他赛(docetaxel,DTX)的包封率(Y1,EE%)及载药质量分数(Y2,wLC%)、白藜芦醇(resveratrol,RES)的包封率(Y3,EE%)及载药质量分数(Y4,wLC%)为评价指标;采用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选载药胶束处方;并测定载药胶束的粒径和zeta电位。结果共聚物对2种药物的胶束包封率均大于98%,载药质量分数均大于16%。载药胶束的平均粒径为(17±3.2)nm;zeta电位为-18.0mV。结论采用Box-Behnken实验设计法优化处方所得到的数学模型预测性良好,可以用于多烯紫杉醇∕白藜芦醇载药胶束的处方优化。
- 郭雄周礼宏乔明曦胡海洋赵秀丽陈大为
- 关键词：多烯紫杉醇白藜芦醇
- 他克莫司载药胶束的制备与制剂学性质被引量：3
- 2016年
- 目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactide),m PEG-PLA]嵌段共聚物为载体材料,制备他克莫司载药胶束,考察其制剂学性质。方法采用薄膜分散法制备他克莫司载药胶束。超速离心法测定他克莫司载药胶束的载药量和包封率。以载药量、包封率、粒径以及粒径分布为评价指标,采用单因素试验和正交试验优化他克莫司载药胶束制备处方。应用透射电镜、粒度测定仪和zeta电位分析仪对他克莫司载药胶束的形态、粒径和电位进行表征。结果在优化条件下制备的他克莫司载药胶束载药量为7.77%,包封率为84.31%,胶束粒子外观圆整且分散良好,平均粒径为23.20 nm,PDI为0.058,zeta电位为-0.831 m V。结论单因素试验联合正交试验可有效地优化他克莫司m PEG-PLA胶束处方和制备工艺。优化条件下制备的他克莫司载药胶束具有较高的载药量和包封率,粒径较小且分布均匀,24 h内稳定性良好。
- 董丽艳李晓华焦晓雯朱嘉陈大为乔明曦
- 关键词：他克莫司薄膜分散法单因素试验载药量包封率ZETA电位
