国家科技重大专项(2009ZX09501-304)
- 作品数：4 被引量：38H指数：4
- 相关作者：谭洪玲汤响林梁乾德肖成荣王宇光更多>>
- 相关机构：军事医学科学院安徽医科大学广西医科大学更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 以PXR受体为靶点的中药活性成分筛选及相关药理学研究被引量：9
- 2015年
- 孕烷X受体(PXR)作为关键的转录因子调控CYP3A基因的诱导表达,在分子水平上揭示了PXR保护机体免受外源性物质的机制,同时也揭示了一类最主要的药物相互作用模式。PXR除了在药物代谢及药物相互作用中扮演重要角色外,越来越多的研究显示PXR及其调控的靶基因在维持机体内环境稳态,发挥重要生理功能方面扮演重要角色。因此有必要研究中药及天然产物对PXR调节及相关药理作用研究,为挖掘新的药理作用途径提供新的线索,该文就PXR研究进展及本实验室近年来的开展的相关工作进行综述。
- 王宇光张娴勰李晗陆倍倍周建明刘浩生胡东华周涛张亚欣马增春梁乾德汤响林肖成荣谭洪玲高月
- 关键词：孕烷X受体细胞色素P450溃疡性结肠炎
- 人参中皂苷成分的孕烷X受体激动特性筛选被引量：9
- 2013年
- 人参（Panax ginseng C.A.）是常见的补益中药,具有大补元气、复脉固脱、生津养血、安神益智之功效,是中医临床常用中药,在中药复方配伍中也使用广泛。现代药理学研究显示,人参具有抗肿瘤、抗抑郁、抗氧化等活性,其药用价值已为世界公认。人参的主要成分是人参皂苷,约占人参组成的4%,具有抗疲劳、神经保护、延缓衰老、抑制肿瘤细胞生长、
- 王宇光刘浩生张娴勰肖勇陆倍倍马增春梁乾德汤响林肖成荣谭洪玲张伯礼高月
- 关键词：CYP3A4孕烷X受体人参皂苷药物相互作用
- 人参皂苷F1通过激活孕烷X受体诱导CYP3A4的表达被引量：7
- 2015年
- 目的探索人参皂苷F1(ginsenoside F1)是否通过激活孕烷X受体(PXR)实现对CYP3A4基因表达及酶活性的诱导作用。方法利用本实验室构建的PXR-CYP3A4稳定转染Hep G2工程细胞株结合荧光素酶报告基因技术,检测人参皂苷F1对PXR的转录激活效应;用不同浓度的人参皂苷F1处理LS174T细胞,并通过Q-PCR和酶活性试剂盒检测CYP3A4的mRNA表达和酶活性变化。结果不同浓度人参皂苷F1作用于LS174T细胞以后,可以浓度依赖性地诱导CYP3A4 mRNA水平的表达,并且增强其酶活性;同时,PXR-CYP3A4稳定转染Hep G2工程细胞株结合荧光素酶报告基因检测结果亦表明,人参皂苷F1能够浓度依赖性地增强PXR的转录激活效应。结论本研究揭示了人参皂苷F1可诱导CYP3A4的基因表达并增强其酶活性,这一过程可能与人参皂苷F1对孕烷X受体的激活有关。
- 油文亭周涛马增春梁乾德汤响林肖成荣谭洪玲肖勇王宇光高月
- 关键词：PXRCYP3A4荧光实时定量PCRMRNA酶活性
- 银杏内酯B通过激活孕烷X受体诱导CYP3A4的表达被引量：18
- 2014年
- 目的研究银杏内酯B(ginkgolide B)对CYP3A4的诱导作用,进一步验证是否通过激活孕烷X受体实现对CYP3A4 mRNA和蛋白水平的诱导表达。方法用不同浓度银杏内酯B处理LS174T细胞,通过Q-PCR法检测CYP3A4 mRNA表达变化,进一步利用本实验室构建的PXRCYP3A4稳定转染HepG2工程细胞株,结合荧光素酶报告基因技术,显示检测银杏内酯B对PXR的转录激活活性的影响。蛋白质免疫印迹法检测CYP3A4蛋白水平表达的变化;利用siRNA技术敲低PXR的mRNA表达,检测在PXR低表达的条件下银杏内酯B对CYP3A4 mRNA和蛋白水平表达影响。结果银杏内酯B可以浓度依赖性的使CYP3A4基因及蛋白表达水平上调,报告基因结果显示,银杏内酯B能够浓度依赖性的增强PXR的转录激活活性,在PXR低表达的条件下,银杏内酯B对CYP3A4诱导作用明显低于正常表达组PXR。结论以上表明银杏内酯B通过激活PXR受体,促进其转录激活活性进而诱导CYP3A4表达上调,同时对PXR自身的表达无明显影响。
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- 关键词：银杏内酯B细胞色素P450孕烷X受体荧光定量PCR技术小干涉RNA
