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胆酸作为药物载体的研究进展被引量：4: 2013年; 胆酸是一种内源性药物运载体,可以提高药物新陈代谢稳定性,赋予药物对于肝脏的选择性,提高药物的口服生物利用度,降低药物毒副作用。近年来胆酸作为载体的构效关系研究越来越清晰,以各种不同作用应用于各种前药的设计中,多数应用都达到了预期目地。本文介绍参与胆酸体内运输的细胞表面受体,靶向机制,重点对胆酸作为药物运载体的偶联药物的构效关系及在药物设计中的实际应用的最近成果进行总结。; 赵腾飞李庆勇; 关键词：胆酸构效关系

羟基喜树碱制剂研究进展被引量：3: 2015年; 综述了目前羟基喜树碱(HCPT)制剂类型研究的进展,包括脂质体、两亲性嵌段共聚物、脂肪乳、自微乳、纳米粒、胶束系统等多种剂型,这些剂型不仅提高了HCPT的溶解性,提供多种给药方式,而且增强了药物的稳定性,延长了HCPT在体内的作用时间,提高了药物的生物利用度,并且通过EPR效应不同程度地提高了HCPT对肿瘤细胞的被动靶向作用;并进一步提出叶酸可能会成为HCPT主动靶向作用的纳米制剂的新载体。; 陈建刘晨罗淑月王文超李庆勇; 关键词：羟基喜树碱制剂靶向

胆酸偶联喜树碱衍生物E2、G2的稳定性研究被引量：2: 2018年; 目的考察胆酸偶联喜树碱衍生物20(S)-O-甘氨酸-脱氧胆酸喜树碱(E2)、20(S)-O-醋酸-脱氧胆酸喜树碱(G2)在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。方法建立并优化高效液相色谱法,测定并比较E2、G2和喜树碱在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。结果在血浆和人工胃肠液中三者均有不同程度的减少,但E2、G2减少量均低于喜树碱。相对于人工胃肠液,三者在大鼠血浆中减少最为明显。三者在3种生物基质中发生了相似的降解,E2、G2主要发生水解生成喜树碱,而喜树碱则主要发生了内酯环开环。结论通过偶联胆酸合成得到的喜树碱衍生物在生物基质中具有明显高于喜树碱的稳定性,有助于维持喜树碱药效团内酯环的稳定。; 沈沁周蕾蕾李庆勇翁琪郑沂欣; 关键词：胆酸喜树碱

7-p-TFM-FL118-β-环糊精包合物的药动学和组织分布研究被引量：3: 2019年; 目的对比考察一种7-p-TFM-FL118(7-p-trifluoromethylphenylboronic-FL118)β-环糊精包合物和原药的药动学和组织分布特征,为其新剂型的开发提供依据。方法大鼠和小鼠均分别灌胃10 mg·kg^(-1)(以7-p-TFM-FL118含量计)的包合物(包合物组)和原药(原药组),通过HPLC测定不同时间点血浆及各组织中7-p-TFM-FL118的浓度,比较两者灌胃后药动学参数和体内分布特点。结果药动学实验中,包合物组的AUC_(0-t)、ρ_(max)分别是原药组的7. 3和2. 8倍,末端消除半衰期t_(l/2)由32. 52 h延长到53. 23 h。组织分布实验中,包合物组各组织的分布浓度均有显著提高。给药后在组织的色谱图中6. 5～6. 9 min时出现了一个新物质峰,且包合物组的新物质浓度更高。结论该β-环糊精包合物显著提高了7-p-TFM-FL118的生物利用度,组织分布的比例略有改变,分布浓度提高,并延缓了药物在组织中的停留时间。给药后组织中应激物质的出现也为7-p-TFMFL118的后续引起关注。; 王孟可洪亦超夏利华冯亚男纪东浩王文超李庆勇; 关键词：药动学

荧光淬灭法考察小檗碱及衍生物与牛血清蛋白作用被引量：5: 2018年; 为了考察小檗碱(BBR)及其衍生物(A4,B4)在体内运输过程中与生物体大分子互相作用的作用机制及能量转移方式,文章通过荧光光谱分析方法考察了相同浓度不同温度(15,25,37℃)条件下的小檗碱衍生物对蛋白产生的猝灭作用。结果表明随着化合物浓度的增加,BSA均显示出明显的下降趋势,说明BBR、A4和B4与牛血清白蛋白相互作用表现出强的荧光猝灭,根据下降程度可判断出结合能力的顺序为B4>A4>BBR。根据Stern-Volmer方程得出猝灭常数Ksv随温度的升高而降低,说明小檗碱及其衍生物与牛血清白蛋白发生的荧光猝灭方式为静态猝灭。通过荧光光谱和紫外光谱分析方法连用以及根据Forster非放射性能量转移理论,计算得出BBR、A4和B4与牛血清白蛋白之间的结合距离分别为3.53,3.38,3.27 nm,表明BBR、A4、B4与BSA之间发生的是非辐射能量转移。; 赵潇俊夏利华王孟可黄怡黄维维蔡星晨王文超李庆勇; 关键词：小檗碱牛血清白蛋白荧光猝灭紫外光谱

三聚氰胺甲醛气凝胶-木材复合材的性能分析: 2014年; 采用真空加压浸注法将三聚氰胺甲醛(MF)溶胶填充于木材内部,并经超临界干燥可得MF气凝胶-木材复合材。扫描电镜(SEM)显示,MF气凝胶在木材内部呈三维网络结构,X射线衍射仪(XRD)分析结果表明,MF气凝胶的填充也对木材的结晶特性并无破坏。傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)分析表明,MF气凝胶和木材之间可通过化学实现有机结合,制备的复合材热稳定性有较大提高。对MF气凝胶/木材复合材的物理力学性能的检测分析表明,其具有良好的尺寸稳定性、优良的力学性能和热稳定性。; 李君邱坚秦磊谢序勤; 关键词：木材复合材料

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国家自然科学基金(31270397)