湖北省自然科学基金(2007ABA213)
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
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- 甲氧基聚乙二醇吡硫醇制备条件的优化研究
- 2011年
- 目的优化甲氧基聚乙二醇吡硫醇的制备条件。方法采用N-羟基丁二酰亚胺活性酯法合成甲氧基聚乙二醇吡硫醇,并以紫外分光光度法测定的甲氧基聚乙二醇吡硫醇中吡硫醇的载药量为考察指标,通过正交试验对合成工艺进行优化。结果甲氧基聚乙二醇吡硫醇较优工艺条件为:单甲氧基聚乙二醇4000琥珀酸单酯(mPEG4K-S)与N-羟基丁二酰亚胺(NHS)物质的量比为1∶1.5,在5℃反应2.5 h后再在5℃下加入吡硫醇和4-二甲氨基吡啶(DMAP)反应20 h。结论该合成工艺操作简便,稳定可行,产物中吡硫醇的载药量高。
- 万芬王红吴红菱蔡波涛马俊
- 关键词：合成工艺正交试验
- 吡硫醇聚乙二醇前体药物含量测定被引量：1
- 2010年
- 目的摸索吡硫醇聚乙二醇前药中吡硫醇的含量测定方法。方法以吡硫醇为对照品,用紫外分光光度计对其含量进行了初步测定,测定波长为314nm。结果吡硫醇浓度在2.88-23.02μg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9999;含量测定回收率为99.49%,RSD为1.15%(n=9)。结论采用紫外分光光度法测定吡硫醇聚乙二醇前药中吡硫醇含量的方法简便可行。
- 蔡波涛王红薛大权张围宇
- 关键词：吡硫醇前药紫外分光光度法
- 吡硫醇聚乙二醇前药的合成与表征被引量：4
- 2009年
- 目的合成吡硫醇聚乙二醇前体药物,对目标化合物进行初步体外释放及刺激性试验研究。方法以单甲氧基聚乙二醇4000为原料,与丁二酸酐反应后再与N-羟基丁二酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与吡硫醇反应得到目标化合物;用薄层色谱、紫外、红外、核磁共振氢谱对其结构进行表征。结果与结论合成产物的结构表征结果表明单甲氧基聚乙二醇4000成功地连接到了吡硫醇上;初步的体外降解及刺激性试验表明该前药具有一定缓释作用,且能显著减小对注射部位及血管的刺激作用。
- 张围宇王红蔡波涛胡春玲
- 关键词：吡硫醇前药
