国家自然科学基金(20562001)
- 作品数：17 被引量：61H指数：7
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- 6-羟基-3-硫酸酯钠甾体化合物的合成及生理活性研究被引量：6
- 2010年
- 甾醇硫酸酯钠化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性正引起人们越来越多的关注.从天然存在的甾醇1a～1b出发,经过PCC氧化得到4-烯-3,6-二羰基甾体化合物2a～2b,然后在Ni2+存在的条件下用硼氢化钠还原2a～2b,得到3-羟基-6-酮甾体化合物3a～3b.利用三乙胺-三氧化硫复合物对3a～3b进行硫酸酯化得到4a～4b,然后通过阳离子(钠型)交换树脂对4a～4b进行Na+交换得到6-氧代-3β-硫酸酯钠盐5a～5b,5a～5b进一步通过NaBH4还原得到6-羟基-3β-硫酸酯钠(6a～6b).另外,采用类似的方法合成了6-羟基胆甾-4-烯-3β-硫酸酯钠(10a).并对化合物5a～5b和6a～6b进行抗肿瘤活性试验,结果表明6a在体外对卵巢癌(Hey-1B)细胞株具有较好的细胞毒性,IC50值为48 nmol/mL.
- 黄燕敏李莹崔建国王辉范良华
- 关键词：甾醇
- 胆甾-5-烯-3β-羟基-7-酮的氧化研究
- 2006年
- 甾醇3位羟基的氧化有多种方法,但由于邻近基团的影响,使得甾醇3位羟基的氧化结果差异很大,该文通过对胆甾-5-烯-3β-羟基-7-酮(4)的氧化研究,探索了影响其3位羟基氧化的原因,采用邻碘酰苯甲酸(IBX)作为氧化剂氧化化合物4时,得到了一种不稳定的氧化产物5,它易于互变异构为化合物6.
- 黄立梁崔建国王辉
- 关键词：胆甾醇
- 豆甾-22-烯-3β,6β-硫酸酯钠盐的合成被引量：5
- 2007年
- 以豆甾醇为原料,通过PCC氧化生成豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮,然后在NiCl2存在下用NaBH4还原得到豆甾-22-烯-3β,6β-二醇,接着经过三乙胺-三氧化硫配合物酯化和强酸性丙烯酸型阳离子交换树脂进行钠离子交换,最后得到标题化合物。
- 王辉崔建国黄立梁
- 关键词：豆甾醇
- 某些胆酸及去氧胆酸肟类化合物的合成被引量：2
- 2010年
- 从胆酸和去氧胆酸出发,经过不同反应,将甾核以及支链上的取代基分别转化为羰基及酯基,然后和盐酸羟胺反应引进肟基,合成了六个新的甾体肟类化合物：7-羟基-12-氧代-3-肟基胆酸甲酯（5）、7,12-二氧代-3-肟基胆酸甲酯（6）、12-氧代-3,7-二肟基胆酸甲酯（7）、3,7,12-三肟基胆酸甲酯（8）、12-氧代-3-肟基去氧胆酸甲酯（12）、3,12-二肟基去氧胆酸甲酯（13）。通过NMR和IR对合成物5~10的结构进行了表征。
- 陈思静张晓佳贾琳怡崔建国
- 关键词：胆酸去氧胆酸
- 3β-羟基雄甾-4-烯-6,17-二酮合成的一种新方法被引量：2
- 2010年
- 以去氢表雄酮(1)为原料,经过氯铬酸吡啶(PCC)氧化得到雄甾-4-烯-3,6,17-三酮(2),然后在Co2+存在下用NaBH4还原,得到芳香酶的强效抑制剂3β-羟基雄甾-4-烯-6,17-二酮(3)。与文献合成方法相比,反应步骤缩短,反应产率提高。化合物3的结构经NMR和IR测试技术进行了表征,与文献结果一致。
- 张晓佳崔建国李莹范建春
- 关键词：去氢表雄酮
- 两种卤代甾体肟类化合物的合成(英文)
- 2010年
- 从胆固醇出发,经卤代反应、布朗反应、琼斯试剂氧化、肟化四步反应,合成了两种卤代甾体肟类化合物:3-氯胆甾-6-肟和3-氟胆甾-6-肟。通过红外光谱和核磁共振谱表征了它们的结构。
- 陈海峰崔建国甘春芳陈思静
- (3E)-胆甾-4-烯-3,6-二酮-3-肟和(6E)-胆甾-4-烯-3,6-二酮-6-肟的1D-NMR谱学特征及构象分析被引量：1
- 2008年
- 采用^1H和^13C NMR对海绵中存在的同分异构体（6E）-胆甾-4-烯-3，6-二酮-6．肟（1）和（3E）-胆甾-4-烯-3，6-二酮-3-肟（2）进行结构分析，表征了它们在^1H和^13C NMR波谱中H2-H7及C2～C7之间的谱学差别，并对造成这种差别的原因进行了分析，同时对这两种位置异构体进行了构象分析和结构区分。
- 崔建国甘春芳范磊
- 关键词：核磁共振构象分析
- 4-烯-6-氧代-3β-硫酸酯钠甾体化合物的合成研究被引量：3
- 2008年
- 该文对天然存在的甾醇化合物1a-c进行结构改造,经过PCC氧化得到4-烯-3,6-二羰基甾体化合物2a-c,然后在钴离子存在的条件下用硼氢化钠选择性还原2a-c,得到4-烯-3-羟基-6-酮甾体化合物3a-c,3a-c利用三乙胺-三氧化硫复合物进行硫酸酯化,得到产物4a-c.然后4a-c通过阳离子(钠型)交换树脂进行Na+交换得到目标产物4-烯-6-氧代-3β-硫酸酯钠盐5a-c.5a-c是未见报道的新化合物.
- 王辉李莹崔建国
- 关键词：甾醇
- 海洋多羟基甾醇硫酸酯钠盐及其生物活性研究进展被引量：10
- 2006年
- 根据结构特点进行分类,本文综述了海洋生物中存在的多羟基甾醇硫酸酯钠盐化合物及其生理活性的研究进展。
- 黄上峰崔建国刘志平甘春芳
- 关键词：生理活性
- 胆甾醇硫酸酯钠及其类似物的合成研究被引量：10
- 2008年
- 以天然存在的胆甾醇硫酸酯钠(3)的合成为研究对象,从胆甾醇出发,经过硫酸酯化、钠离子交换两步反应合成出具有抗肿瘤活性天然存在的胆甾醇硫酸酯钠,以及它的4个类似物:3β-谷甾醇硫酸酯钠(3a)、3β-豆甾醇硫酸酯钠(3b)、3β-孕甾醇-20-氧代硫酸酯钠(3c)、3β-去氢表雄酮硫酸酯钠(3d),并对化合物进行抗肿瘤活性试验。结果是化合物3b在体外对肝癌、宫颈癌、人胃癌细胞株的生长具有一定的抑制作用,化合物(3)对肝癌细胞株的生长有一定的抑制作用。
- 黄上峰王辉黄燕敏钟振国崔建国
- 关键词：胆甾醇
