浙江省自然科学基金(Y204418) 作品数:3 被引量:62 H指数:2 相关作者: 赵筱萍 程翼宇 潘坚扬 邵青 朱狄峰 更多>> 相关机构: 浙江大学 浙江中医药大学 更多>> 发文基金: 浙江省自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
丹参素在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运研究 被引量:31 2006年 目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。双向转运的Papp比值即Pratio均大于1.5。在加入P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米后,丹参素Papp,A-B值显著增大,而Papp,B-A值显著降低。结论:丹参素在Caco-2细胞模型中的转运可能主要是由P-gp转运蛋白介导的主动转运。 朱狄峰 赵筱萍 程翼宇关键词:丹参素 CACO-2细胞模型 丹参素大鼠体内药代动力学及生物利用度研究 被引量:31 2008年 目的:研究丹参素在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法:以随机分组组间对照实验设计方法,用超高压液相色谱三重四级杆质谱联用法测定丹参素血药浓度,用topfit软件计算药动学参数,在12只SD大鼠(两组)体内研究单剂量灌胃或静脉注射46 mg.kg-1丹参素后的药动学参数和口服生物利用度。结果:灌胃组大鼠的Cmax为(1 419±439)ng.mL-1,tmax为(60.1±19.0)min,t1/2为(138.9±42.2)min,AUC为(2.01±0.40)×105ng.min.mL-1,静脉注射组大鼠的t1/2为(159.9±77.2)min,AUC为(2.11±0.55)×106ng.min.mL-1。结论:丹参素的口服生物利用度为9.53%,口服生物利用度较差,其半衰期无明显差异。 潘坚扬 赵筱萍 邵青关键词:丹参素 药动学 生物利用度 基于随机森林与Chemistry Development Kit描述符的P-gp底物识别 被引量:2 2007年 应用随机森林方法、开放源代码软件-CDK(Chemistry Development Kit)描述符与170个化合物的训练数据集[其中96个为磷糖蛋白(P-gp)底物],建立了P-gp底物的识别模型.研究了CDK描述符与P-gp底物识别的关系,结果表明,原子极化性和电荷偏面积等分子属性对P-gp底物识别起到重要作用.该模型对训练集的预测正确率为99.42%;对外部测试集(42个化合物,其中24个为P-gp底物)的预测结果为P-gp底物、非底物及总测试集的识别正确率分别为87.50%,83.33%和85.71%.212个化合物数据集上的Leave-One-Out交叉验证识别正确率为77.4%. 马广立 赵筱萍 程翼宇关键词:模式识别