山东省自然科学基金(ZR2010HQ052)
- 作品数:4 被引量:5H指数:2
- 相关作者:段煜薛敏朱玉凤张浩吴大诚更多>>
- 相关机构:潍坊医学院四川大学更多>>
- 发文基金:山东省自然科学基金山东省医药卫生科技发展计划项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 柚皮素-7-O-乙酸酯和柚皮素-7-O-丙酸酯的制备及抗血小板聚集活性被引量:2
- 2016年
- 为改善柚皮索的水溶性而不降低其抗血小板聚集活性,本文以柚皮苷为原料,经“4’位羟基苄基化.酸水解苷键-酰化-加氢脱苄基”四步反应,合成出柚皮素-7-O-乙酸酯和柚皮素-7-O-丙酸酯。两种衍生物在水中的溶解度分别为637.34±53.23μg/mL和59.74±4.81μg/mL,均高于柚皮素的溶解度。两种衍生物均对二磷酸腺苷诱导的兔体外和大鼠体内血小板聚集有显著的抑制活性,且抑聚率均高于柚皮素。实验结果表明,通过选择酰化柚皮素的7位羟基,引入含1—2个碳的短脂肪烃基链,能显著改善水溶性,提高抗血小板聚集活性。
- 薛敏张浩朱玉凤段煜
- 关键词:柚皮素抗血小板聚集
- 3种芦丁脂肪酸酯在空气/水界面的成膜性质
- 2011年
- 采用LB膜分析仪分别研究了芦丁硬脂酸酯(RS)、芦丁月桂酸酯(RL)和芦丁正己酸酯(RC)在空气/水界面的成膜性质,及亚相中的Al3+对3种芦丁脂肪酸酯成膜性质的影响。结果显示,3种芦丁脂肪酸酯的成膜性质与其疏水基的碳链长度、压膜速度和亚相性质有关。RS和RL能在水面铺展为液态扩张膜,RC则不能成膜。引入芦丁分子中的疏水基碳链越长,成膜越稳定。慢速压膜利于膜稳定性,膜的崩溃压大;较快速压膜能使更多膜分子保留在水表面,膜的平均分子面积大。选择适宜的压膜速度对得到比较稳定的芦丁脂肪酸酯膜很关键。当亚相中含Al3+时,RS、RL和RC均铺展成液态扩张膜,且RS膜和RL膜崩溃时的分子面积(acoll)大于它们在水表面铺展成膜的acoll。研究结果对从分子水平研究芦丁脂肪酸酯抗氧化活性的作用机制具有重要的参考价值。
- 段煜杜宗良李瑞霞吴大诚
- 关键词:单分子膜
- 四种槲皮素-3-O-脂肪酸酯的合成
- 2015年
- 以芦丁为原料,经"3'、4'、7位羟基苄基化-酸水解苷键-3位羟基酰化-加氢脱苄基"四步反应,合成四种槲皮素-3-O-脂肪酸酯:槲皮素-3-O-乙酸酯,槲皮素-3-O-丙酸酯,槲皮素-3-O-正丁酸酯和槲皮素-3-O-正戊酸酯,产率分别为75%,81%,69%和94%。通过1H-NMR、13C-NMR和MS对四种衍生物的结构进行了分析确认。本合成方法实现了槲皮素3位羟基的区域选择性酰化,并得到较高的产率。
- 朱玉凤薛敏段煜
- 关键词:槲皮素化学合成法
- 槲皮素-3-O-乙酸酯、槲皮素-3-O-丙酸酯的制备及抗血小板聚集活性被引量:3
- 2015年
- 为改善槲皮素的水溶性而不降低其抗血小板聚集活性,本文以芦丁为原料,经"3'、4'、7位羟基苄基化-酸水解苷键-3位羟基酰化-加氢脱苄基"四步反应,合成出槲皮素-3-O-乙酸酯和槲皮素-3-O-丙酸酯。两种衍生物在水中的溶解度分别为243.27μg/m L和8.13μg/m L,均高于槲皮素的溶解度。两种衍生物均对二磷酸腺苷诱导的兔体外和大鼠体内血小板聚集有显著的抑制活性,体外IC50分别为94.1μmol/L和204.9μmol/L,均低于槲皮素值,体内抑聚率均高于槲皮素。实验结果表明,通过选择性酰化槲皮素的3位羟基,引入含2个或3个碳的短脂肪烃基链,能显著改善水溶性,提高抗血小板聚集活性。
- 朱玉凤薛敏段煜
- 关键词:槲皮素抗血小板聚集