国家自然科学基金(81173519)
- 作品数：25 被引量：107H指数：7
- 相关作者：雷海民王鹏龙徐冰张宇忠绪扩更多>>
- 相关机构：北京中医药大学北京同仁堂科技发展股份有限公司辽宁中医药大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央高校基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 响应面法优化瓜蒌肽类物质提取条件被引量：4
- 2015年
- 目的探讨响应面Box-Behnben中心组合方法优化瓜蒌中肽类物质的提取。方法运用单因素实验方法确定提取过程中超声温度、超声时间、料液比等3个主要影响因素。在此基础上二次多项回归方程的ANOVA分析。结果瓜蒌肽类物质的最佳提取条件为:超声温度52℃,超声时间61 min,料液比为1/30。在此条件下,瓜蒌中肽类物质预测最高提取率为53.70 mg/g。实验验证值为53.60 mg/g。结论瓜蒌肽类物质的提取时的实际值与响应曲面法预测值较为接近。
- 王明希雷海民
- 关键词：瓜蒌肽类物质响应曲面法
- 川芎嗪中间体的合成及其对CoCl_2致分化PC12细胞损伤的保护作用被引量：8
- 2014年
- 该研究通过氧化、取代、酯化、酰胺化等方法改变川芎嗪侧链结构,合成川芎嗪中间体6个,并采用CoCl2致PC12细胞损伤模型,评价中间体的神经保护作用。研究显示,在川芎嗪侧链引入功能基团的中间体2,5,12和13对CoCl2损伤的PC12细胞具有较好的保护作用,其保护作用均明显强于原料药川芎嗪。经构效关系分析,川芎嗪侧链引入羧基、氨基和适当增加川芎嗪单元比重可能有助于增强此类结构的神经保护活性,该研究为设计合成具有神经保护活性的川芎嗪系列衍生物提供参考。
- 李国梁王鹏龙徐昕林锦璇褚福浩宋霁翔周燊王咪娜张宇忠雷海民
- 关键词：PC12细胞神经保护构效关系
- 抗癌先导物T-OA在不同介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数被引量：5
- 2013年
- 目的 测定抗癌先导物T-OA在不同pH（1～10）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度,在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定了T-OA在不同pH（1 ～10）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶-HPLC法测定了T-OA的表观油水分配系数.结果 T-OA在37℃缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐增大,最大平衡溶解度为5.10 mg/L;在32 g/L的十二烷基硫酸钠溶液中其平衡溶解度提高到706.97 mg/L;T-OA的表观油水分配系数为544.71（lg Papp=2.74）,且随溶液pH的增高逐渐降低.结论 T-OA的水溶性较差,可采用适当浓度的十二烷基硫酸钠和吐温80作为溶出介质,这为今后的剂型选择提供了参考.
- 绪扩王鹏龙徐昕徐士勋王艳慧周燊张宇忠雷海民
- 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法
- 经典名方开心散的处方与本草考证被引量：9
- 2022年
- 目的考证经典名方开心散的出处、组成、基原、产地、炮制要求、剂量、制法、用法、功能主治、应用衍变和使用禁忌等信息,明晰其历史沿革和临床应用研究概况。方法系统梳理有关开心散的中医古籍及现代临床文献。结果开心散的处方为“人参、远志各四分,茯苓二两,石菖蒲一两”,折合成现代剂量约为人参14.42 g、远志14.42 g、茯苓28.84 g和石菖蒲14.42 g;其组方药材及药用部位选用与2020年版《中华人民共和国药典》(以下简称《中国药典》)收载品种保持一致,饮片皆选用生品,并参照2020年版《中国药典》收载方法炮制;用法用量为每日3次,每次约5 g,以温水冲服;其功效为益气养心、安神定志,主治心气不足、神志不宁、健忘失眠及心怯怔忡等证。结论对经典名方开心散进行考证,明确原方的剂量折算、中药基原等问题,以期为开心散制剂的开发和应用提供基础资料及本草学依据。
- 尚炳娴戴子琦吴倩文张昊徐冰雷海民
- 关键词：开心散经典名方
- 新型姜黄素衍生物的合成及其抗癌活性研究
- 目的：研究新型姜黄素衍生物的合成及其体外抗癌活性。方法：以"十全大补丸"方中抗癌活性成分为原料，利用拼合原理，设计、合成姜黄素衍生物，并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测姜黄素衍生物在HT-29(...
- 林锦璇雷海民王鹏龙褚福浩徐昕绪扩程亚涛李国梁龚晏张宇忠
- 关键词：姜黄素衍生物中医药抗肿瘤
- 中药化学总成分含量测定方法研究概况
- 紫外分光光度法和比色法是最常用的中药化学总成分含量测定方法,本文查阅文献,对不同种类中药化学成分总含量测定方法分别进行概述,为中药化学总成分的含量测定提供参考。
- 张华铮王咪娜李国梁褚福浩田雨霏龚晏王明希徐冰雷海民张宇忠
- 生地黄对内毒素诱导的急性肺损伤的保护作用被引量：6
- 2015年
- 目的:以中医辨证论治为基础,研究生地黄对急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征(acute lung injury/acute respiratory distress syndrome,ALI/ARDS)的干预作用。方法:将大鼠分为对照组、模型组、生地黄预防组、生地黄治疗组,通过气管注射脂多糖(LPS)制备大鼠ALI/ARDS模型,酶联免疫法(ELISA)测定支气管肺泡灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid,BALF)中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)含量的变化,考马斯亮蓝法测定BALF中总蛋白含量,BALF细胞悬浮液离心涂片Giemsa染色后光镜下细胞分类计数,H.E.染色肺部组织并通过光镜观察其形态学变化,分析生地黄水提物对ALI的保护作用。结果:生地黄干预组BALF中TNF-α、IL-6含量明显降低(P<0.0),蛋白含量明显降低(P<0.0),中性粒细胞数(Polymorphonuclear cells,PMN)和炎症细胞总数明显降低(P<0.0),肺部病理损伤减轻。结论:生地黄对ALI可能具有保护作用,对ALI/ARDS可能具有潜在的治疗价值。
- 叶永山汤明杰曹春琪苏浬张旗李健李强
- 关键词：生地黄急性肺损伤急性呼吸窘迫综合征肿瘤坏死因子-Α白细胞介素-6
- HPLC-HRMS鉴定抗癌先导物T-OA在鼠尿中的代谢产物被引量：2
- 2014年
- 目的:研究抗癌先导化合物T-OA(齐墩果酰基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酯)在大鼠尿液中的代谢产物,初步推断其在大鼠体内的代谢方式。方法:收集空白组、原料组(川芎嗪TMP与齐墩果酸OA摩尔等量)及T-OA组大鼠尿液;尿液冷冻干燥,固体经乙酸乙酯超声提取后,提取物用色谱乙腈复溶;HPLC-HRMS联用技术在ESI+和ESI-模式下寻找可能的质谱峰,通过对比3组谱图的异同得出代谢产物的相关信息。结果:原料组鉴定出1个OA的代谢产物和2个TMP的代谢产物;T-OA组未检测到原料的代谢产物,而得到1个Ⅱ相代谢产物。结论:在大鼠尿液中首次鉴定出1个T-OA的Ⅱ相代谢产物,1个OA的Ⅱ相代谢产物,初步推断T-OA在体内不以原料的形式发挥药效;所建立的HPLC-HRMS方法可用于相关衍生结构的代谢产物鉴定;该文也可为以齐墩果酸为母体的前药设计提供一定的借鉴。
- 绪扩龚晏徐冰田雨霏王明希张华铮张宇忠雷海民
- 关键词：大鼠尿液代谢产物
- 候选药物T-VA的质谱裂解规律及其在大鼠体内的代谢产物研究被引量：3
- 2017年
- 采用液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱高分辨质谱(LC/LTQ-Orbitrap MS)技术研究候选药物T-VA的裂解规律及体内代谢,建立了大鼠体内T-VA及其代谢产物的LC/MSn分析方法,分析讨论了各自的主要碎片离子峰、质谱特征与结构信息,发现了血浆中主要代谢物M1。借鉴药物化学的方法,合成得到了代谢产物实体M1-1,经1 HNMR、13 CNMR、HRMS确认其结构,根据其色谱、质谱特征进行验证,结果表明,合成得到的M1-1即为血浆主要代谢物M1。借助PC12细胞模型验证了代谢产物M1的神经保护活性,该结果可为进一步研究其生物转化过程与前药修饰提供重要信息。
- 张晨泽闫萌萌徐冰林宏英闫文强刘帅陈静刘永刚王鹏龙雷海民
- 关键词：裂解规律
- 川芎嗪--甾醇类衍生物的合成及其抗癌活性研究
- 目的：合成新型川芎嗪——甾醇衍生物的合成并对其抗癌活性和毒性进行评价；方法：以中医经典方药中抗癌活性成分为原料，利用拼合原理，设计、合成川芎嗪衍生物，并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测川芎嗪衍生物对Hela(人宫颈...
- 王鹏龙张宇忠李强雷海民徐昕褚福浩李国梁林锦璇绪扩程亚涛王艳慧周燊
- 关键词：川芎嗪衍生物低毒先导化合物
