国家科技重大专项(2009ZX09103M23)
- 作品数：1 被引量：4H指数：1
- 相关作者：徐煜彬姜洪帅窦德强陈桂荣更多>>
- 相关机构：辽宁中医药大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 牛蒡苷元氨解衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2013年
- 目的:牛蒡苷元属于木脂素类化合物,水溶性差,故以牛蒡苷元为先导化合物进行结构修饰,改善其水溶性,进而提高生物度,方便制剂、扩大牛蒡苷元的临床应用范围。方法:采用丙胺与牛蒡苷元在室温下发生氨解反应,通过重结晶方法制备氨解衍生物。采用5种人癌细胞株对氨解衍生物进行抗肿瘤活性研究。结果:合成得到牛蒡苷元氨解衍生物,操作简单,后处理容易,收率较高,并且衍生物的溶解性高于牛蒡苷元。对牛蒡苷元与氨解衍生物进行抗肿瘤活性研究表明氨解衍生物的活性低于牛蒡苷元。结论:牛蒡苷元氨解衍生物的最佳合成条件为:牛蒡苷元与丙胺的质量体积比为1∶0.05,室温反应24 h,收率为64%。经活性研究表明牛蒡苷元的内酯环是抗肿瘤活性关键基团。
- 陈桂荣徐煜彬窦德强姜洪帅
- 关键词：牛蒡苷元氨解丙胺抗肿瘤活性结构修饰
