上海市自然科学基金(10ZR1430800)
- 作品数:2 被引量:17H指数:2
- 相关作者:高成璐裘福荣张新峰蒋健贺敏更多>>
- 相关机构:上海中医药大学附属曙光医院更多>>
- 发文基金:上海市自然科学基金国家教育部博士点基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- LC-MS/MS测定药根碱、巴马汀和小檗碱在Caco-2细胞的摄取特性被引量:8
- 2010年
- 目的建立药根碱、巴马汀、小檗碱的LC-MS/MS测定法,研究其在Caco-2细胞上的摄取特性。方法色谱条件:Phe-nomenexluna C18柱(4.6mm×250mm,5μm);乙腈-水(4mmol·L-1醋酸铵和0.08%甲酸)为流动相,梯度洗脱;质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,MRM模式。实验考察药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂环孢素A和维拉帕米对药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上摄取的影响。结果药根碱、小檗碱在0.0015~0.30μmol.L-1(r=0.9998、r=1.0000),巴马汀在0.0014~0.28μmol·L-1(r=0.9998)内均呈良好的线性关系;药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取在一定范围内呈浓度依赖性,表现为被动扩散;P-gp抑制剂环孢素A和维拉帕米可显著增加药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上的摄取。结论该法快速、灵敏、简单。药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取存在P-gp的参与,药根碱、巴马汀和小檗碱是P-gp的底物。
- 张新峰裘福荣蒋健高成璐贺敏
- 关键词:CACO-2细胞药根碱小檗碱液质联用
- 左金丸类方的小檗碱、巴马汀、黄连碱和药根碱在Caco-2细胞转运的比较研究被引量:10
- 2011年
- 目的:研究左金丸类方中4种生物碱的转运特征并比较其差异。方法:采用LC-MS/MS法测定左金丸类方中4种生物碱在Caco-2细胞上的转运特征,研讨其转运差异的机制。结果:环孢素A和维拉帕米均可增加4种生物碱的Papp(AP-BL),降低其Papp(BL-AB);MK-571对其转运均无影响;左金丸中的4种生物碱的Papp(AP-BL)均较黄连组增大;甘露散、茱萸丸中的药根碱、黄连碱和小檗碱的Papp(BL-AP)均较黄连减小。结论:小檗碱、黄连碱、药根碱和巴马汀均为P-gp底物,而非MRP2底物;吴茱萸可能具有抑制P-gp活性的作用。
- 张新峰裘福荣蒋健高成璐
- 关键词:左金丸类方黄连P-糖蛋白
- 左金丸类方的小檗碱、巴马汀、黄连碱和药根碱在Caco-2细胞转运的比较研究
- 目的:研究左金丸类方中4种生物碱的转运特征并比较其差异。方法:采用LC-MS/MS法测定左金丸类方中4种生物碱在Caco-2细胞上的转运特征,研讨其转运差异的机制。结果:环孢素A和维拉帕米均可增加4种生物碱的Papp(A...
- 张新峰裘福荣蒋健高成璐
- 关键词:左金丸类方黄连P-糖蛋白
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