国家自然科学基金(30600776)
- 作品数：4 被引量：6H指数：1
- 相关作者：习保民倪沛洲江振洲王涛王文玲更多>>
- 相关机构：南方医科大学中国药科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
- 2010年
- 目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性。结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证。结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用。
- 吴殿庆江振洲张惠斌习保民王涛倪沛洲
- 关键词：生物活性
- 2,4-二甲氧基苯乙胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性研究
- 2008年
- 目的设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以DDPH为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物。运用大鼠肛尾肌收缩功能实验测定目标物的拮抗活性。结果共合成了11个目的物,其结构经IR、HRMS1、H-NMR确证。结论生物活性测试显示大部分目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化合物Ⅲk拮抗作用和DDPH接近。
- 习保民江振洲王涛倪沛洲
- 关键词：化学合成DDPH
- 氰基吡咯烷类DPP-4抑制剂的设计、合成及活性研究被引量：5
- 2012年
- 目的设计合成底物类似的氰基吡咯烷类二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂,对其进行体外活性测试。方法以氰基吡咯烷为基本骨架,引入不同的取代基,设计了11个DPP-4抑制剂。以L-脯氨酰胺为原料制备溴乙酰氰基吡咯烷,再与不同取代的苯基哌嗪哒嗪酮经亲核取代反应得目标化合物。结果所得目标化合物经~1H-NMR、MS确认结构,并以西他列汀为对照药,对其进行体外活性筛选。所有目标化合物均有一定的抑制活性。结论活性测试显示11个目标位均有一定的DPP-4抑制活性,其中化合物1j和1k的抑制活性更强,在10~5nmol/L水平的抑制率分别是1j（26.14%）、1k（34.15%）。
- 王文玲江慧贤庞建新姜志宏习保民
- 关键词：DPP-4抑制剂
- 环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺衍生物的合成及生物活性测试被引量：1
- 2009年
- 7-氨基乙基-(3,4-二氢-2H-苯并[1,2]噻嗪-1,1-二氧代)盐酸盐和取代苯氧丙-2-酮经还原胺化,合成了10个新的环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺类化合物.化合物经1HNMR,HRMS,IR确证其结构.生物活性测试结果表明,所有化合物对α1-肾上腺素受体均具有一定的拮抗作用。
- 习保民江振洲王涛倪沛洲
- 关键词：磺酰胺
