您的位置: 专家智库 > >

国家自然科学基金(30472036)

作品数:22 被引量:67H指数:6
相关作者:曾慧慧武凤兰崔翰明林飞梁怿更多>>
相关机构:北京大学中国药品生物制品检定所中国医科大学更多>>
发文基金:国家自然科学基金北京市自然科学基金北京市科委基金更多>>
相关领域:医药卫生生物学更多>>

文献类型

  • 22篇期刊文章
  • 1篇会议论文

领域

  • 22篇医药卫生
  • 1篇生物学

主题

  • 10篇乙烷硒啉
  • 4篇小鼠
  • 4篇ETHASE...
  • 3篇包合
  • 3篇包合物
  • 3篇NOVEL
  • 2篇蛋白
  • 2篇毒性
  • 2篇生长发育
  • 2篇生殖
  • 2篇生殖毒性
  • 2篇肿瘤
  • 2篇细胞
  • 2篇小鼠体内
  • 2篇硫氧还蛋白
  • 2篇硫氧还蛋白还...
  • 2篇活性
  • 2篇肝功
  • 2篇肝功能
  • 2篇H22

机构

  • 16篇北京大学
  • 5篇中国药品生物...
  • 2篇甘肃中医药大...
  • 2篇西安交通大学
  • 2篇中国医科大学
  • 2篇中国中医科学...
  • 1篇北京大学第一...
  • 1篇中国疾病预防...

作者

  • 10篇曾慧慧
  • 6篇武凤兰
  • 5篇崔翰明
  • 5篇梁怿
  • 5篇林飞
  • 3篇李静
  • 3篇吕廉
  • 3篇于燕
  • 2篇王存琴
  • 2篇胡森科
  • 2篇刘昕
  • 2篇周立娜
  • 2篇傅佳凝
  • 2篇严俊
  • 2篇任晓远
  • 2篇邓声菊
  • 2篇谭强
  • 1篇刘涛
  • 1篇富戈
  • 1篇唐菀晨

传媒

  • 5篇中国新药杂志
  • 5篇Journa...
  • 2篇预防医学情报...
  • 1篇实用肿瘤学杂...
  • 1篇中国药学杂志
  • 1篇北京大学学报...
  • 1篇北京大学学报...
  • 1篇中国新药与临...
  • 1篇癌变.畸变....
  • 1篇癌症
  • 1篇西安交通大学...
  • 1篇Journa...
  • 1篇肿瘤基础与临...

年份

  • 2篇2010
  • 7篇2009
  • 5篇2008
  • 5篇2007
  • 4篇2006
22 条 记 录,以下是 1-10
排序方式:
双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合机制探讨被引量:11
2007年
目的确证双硒唑烷(Eb)的羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物的形成,及探讨包合机制和可能的包合物结构图。方法分别通过相溶度法、UV-vis、FTIR、DSC和1H-NMR等方法验证Eb/HP-β-CD包合物的形成。应用Chem3D软件,结合FTIR和1H-NMR数据,用计算机模拟包合物结构图,并对主客分子间的相互作用和包合机制进行探讨。结果经多种方法验证,均确证包合物形成。热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行。FTIR和1H-NMR数据显示Eb的苯环结构可能被HP-β-CD的空穴所包合。结论Eb与HP-β-CD在一定条件下反应可形成分子比为1∶1的包合物,经测定其水溶解度增加了3000多倍。初步推测本包合的主要驱动力是HP-β-CD空穴内的富焓水被客体Eb替换,是一个由热焓变化驱动的包合过程。
崔翰明张春光武凤兰
关键词:包合物
乙烷硒啉与顺铂或氟尿嘧啶联合应用对胃癌BGC-823的治疗作用被引量:1
2008年
目的观察乙烷硒啉与顺铂或氟尿嘧啶联合应用对胃癌BGC-823的体内、外抗肿瘤作用。方法MTT法测定5、10、20、40μmol·L^(-1)乙烷硒啉单药及固定其浓度为5μmol·L^(-1)与顺铂或氟尿嘧啶联合时对BGC-823的生长抑制作用。建立裸鼠移植瘤模型,采用乙烷硒啉、顺铂、氟尿嘧啶单药及乙烷硒啉与后两者联合的不同给药方案,观察抗肿瘤作用。结果乙烷硒啉对BGC-823有明显增殖抑制作用,24、48、72h的IC_(50)值分别是30.23、19.70和11.67μmol·L^(-1),联合后效果明显增强(P<0.05)。体内实验,联合组肿瘤增长率明显降低,与单药组有非常显著差异(P<0.01)。结论乙烷硒啉单药表现明显抗肿瘤作用,与顺铂或氟尿嘧啶联合后可以增效。
李静方家椿曾慧慧
关键词:顺铂氟尿嘧啶胃肿瘤乙烷硒啉
双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合过程热力学参数的测定被引量:6
2006年
目的:为提高抗肿瘤药有机硒化合物双硒唑烷(Eb)的水溶性和生物利用度,对其进行羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物包合条件的研究。方法:在单因素考察的基础上,采用正交试验优化双硒唑烷的HP-β-CD包合工艺。用相溶度法分别测定Eb在水和乙醇中的包合物平衡常数和包合过程的热力学参数。结果:包合的最优条件为主客质量比(2.5:1)、包合温度(回流温度)、包合时间(24 h)、溶剂(乙醇)以及低速搅拌;Eb包合物的包合率为(4.06±0.14)%,载药量为(1.62±0.06)%。Eb在水和乙醇中相溶度图分别为AN型和AL型;包合过程的热力学参数分别为ΔH水0=-25.13 kJ·mol-1,ΔH醇0=-26.71 kJ·mol-1;包合过程可自发进行(ΔG0<0),且为放热反应(ΔH0<0),同时也是熵减过程(ΔS0<0)。结论:Eb与HP-β-CD在水和乙醇中可自发形成1:1的包合物。采用优化的工艺方法制备包合物可显著提高Eb的水溶性。
崔翰明王建伟刘春艳武凤兰
关键词:有机硒包合物正交试验设计热力学
乙烷硒啉分散片溶出度测定方法的研究被引量:1
2007年
目的:建立乙烷硒啉分散片的溶出度测定方法。方法:建立溶出度紫外测定方法,分别考察乙烷硒啉分散片在不同条件下的溶出特性,运用Excel办公软件,以Weibull模型处理试验数据,用单因素方差分析及t检验进行统计学分析。结果:在优化的测定条件下,乙烷硒啉分散片60min累积溶出度达到(65.59±0.36)%,批内均一性与批间重现性良好。结论:本品溶出度优化测定条件为:溶出介质量为1000mL,溶出介质组成为0.9%盐酸水溶液-异丙醇(60∶40),采用药典附录ⅩC第二法(桨法),转速为150r.min-1。取样点为60min,限度为60%。
刘昕王存琴崔翰明武凤兰
关键词:溶出度
RP-HPLC法测定乙烷硒啉分散片中药物的含量
2007年
目的:建立乙烷硒啉分散片含量测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法,使用BDS HYPERSILC18柱(250mm×4.6mm,5μm),检测波长为320nm,柱温为室温,流动相为0.01%磷酸-甲醇(60∶40),流速1.0mL.min-1。结果:溶剂与辅料对分散片中药物的含量测定无干扰,乙烷硒啉在10~400μg.mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9995),精密度RSD为0.39%;日内精密度为0.57%;平均回收率为101.2%(n=9)。结论:该方法专属性强,操作方便,结果准确,重现性好,可用于乙烷硒啉分散片中药物的含量测定。
王存琴刘昕武凤兰
关键词:乙烷硒啉分散片反相高效液相色谱法
Synergistic effect of ethaselen and cisplatin treatment against tumor cell lines被引量:1
2009年
The antitumor activities of ethaselen (BBSKE) in combination with cisplatin (CDDP) in vitro have been investigated in human stomach cancer cell line BGC 823 and human lung cancer cell line PG-BE1. MTT method was used to assess the individual effects of ethaselen and cisplatin and their combined effects on cell proliferation of BGC 823 cells and PG-BE1 cells. Additionally, we used the classic median effect theory to calculate the combination index (CI) of ethaselen and cisplatin with different dose regimes in combination, and compared the effective dosages of cisplatin in individual treatment and combination treatment. When ethaselen and cisplatin were used in combination, a synergistic effect was observed. The most remarkable synergistic effect was observed when the dose ratio of cisplatin to ethaselen was 2:3 in BGC 823 cell line and 1:3 in PG-BE1 cell line. The dose of cisplatin could be decreased markedly in combination group to reach the same inhibitory effect, and this effect was gradually raised with the increase of the concentration of drugs.
李静傅佳凝谭强曾慧慧
硫氧还蛋白还原酶结构分形研究被引量:4
2008年
提出并应用改进的分形方法对硫氧还蛋白还原酶(TrxR)结构进行研究。建立了适用于TrxR的分形及数据处理方法。发现正常的TrxR的结构分维值约为1.33,氧化后结构分维值增大。提出了蛋白质结构分维值是表征蛋白质分子状态的重要特征之一的观点,并结合TrxR验证了该观点。提出了药物分子分维值应与靶酶的结构分维值相契合的观点,并结合以TrxR为靶点的药物研发实验验证了该观点。
韦珩贺东奇曾慧慧
关键词:分形分维值硫氧还蛋白还原酶药物分子设计
具抗肿瘤活性的新型有机含硒化合物BBSKE与亚硒酸钠在小鼠体内分布比较
目的比较1,2-[二(1,2-苯并异硒唑-3(2H-酮)乙烷(1,2-[bis-(1,2-benzisoselenazolone-3(2H)-ketone) ethae,BBSKE]与亚硒酸钠在小鼠体内的组织分布差异,以...
李岚严俊刘涛曾慧慧
关键词:亚硒酸钠
文献传递
Drug efficacy and pharmacological action of an organoselenium compound ethaselen,a novel antitumor drug被引量:4
2010年
Ethaselen, an organoselenium compound designed and synthesized in the School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, has been entitled to independent intellectual property rights both at home and abroad. As one of the novel antitumor drugs, ethaselen has been extensively studied in Phase I clinical trial, and its biological target is thioredoxin reductase. In this review, we focus on the ethaselen's efficacy and pharmacological actions, including antitumor effects both in vitro and in vivo, and immunologic functions. These research findings not only provide the theoretical basis for the anticancer study of ethaselen, but also guide the clinical trial of ethaselen.
傅佳凝王静瑜王立辉王磊唐菀晨蔡高雄刘密曾慧慧
关键词:ETHASELEN
乙烷硒啉对H-22荷瘤鼠CYP450酶系影响被引量:1
2009年
目的:观察新药乙烷硒啉(BBSKE)对肿瘤H-22引起的小鼠肝脏细胞色素P450含量及其主要亚型活性变化的影响。方法:H-22荷瘤小鼠,给予不同剂量的BBSKE10d后,提取肝微粒体,Omura法测定CYP450的含量,分光光度法测定CYP1A,CYP3A和CYP2E1活性。结果:肿瘤H-22能引起CYP1A活性升高(P<0.01),CYP3A活性降低(P<0.01);BBSKE能明显下调荷瘤鼠CYP1A活性,上调CYP3A活性作用(P<0.05)。肿瘤H-22和BBSKE对CYP450含量和CYP2E1均无明显影响。结论:BBSKE对荷瘤鼠CYP1A活性有下调作用;对CYP3A有诱导作用;对CYP2E1无明显影响。
尹进尹晗任晓远徐静曾慧慧
关键词:乙烷硒啉细胞色素P450
共3页<123>
聚类工具0