山东省自然科学基金(ZR2010HM064)
- 作品数:4 被引量:2H指数:1
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- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 呋喃氟尿嘧啶衍生物BFT-1的合成及其抗肿瘤活性
- 2011年
- 目的探索高效低毒的抗肿瘤药物。方法替加氟(FT-207)为先导化合物,合成1-(四氢-2-呋喃基)-3-(2-甲基苯甲酰基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(BFT-1),并进行抗肿瘤活性筛选。结果 BFT-1结构经红外光谱、质谱、元素分析和1H-NMR确证,总收率为32.5%。初步药理筛选结果显示BFT-1具有抗肿瘤活性,抑瘤率与FT-207相近,但BFT-1有效剂量范围较大,动物体重下降幅度小,耐受性好。结论 BFT-1值得深入研究。
- 刘爱芹周玲薛源于胜海
- 关键词:抗肿瘤活性
- 呋喃氟尿嘧啶衍生物M_1、M_2的合成
- 2012年
- 目的探索高效低毒的抗肿瘤药物。方法替加氟(FT-207)为先导化合物,经取代反应、水解反应制得N1-(四氢-2-呋喃基)-N3-乙酸基-5-Fu,在N,N,-二环己基碳酰亚胺(DCC)作用下分别与2-氨基-1,3,4-噻二唑及2-氨基-5-甲基-1,3,4-噻二唑反应,生成目标化合物M1及M2。结果 M1及M2结构经红外光谱、质谱、元素分析和核磁共振氢谱确证。结论合成路线合理,操作简便,值得进一步研究。
- 刘爱芹于胜海
- 关键词:替加氟1,3,4-噻二唑
- 调节性T细胞的分子靶向作用与肿瘤免疫治疗
- 2013年
- 调节性T细胞(Treg)具有免疫抑制功能,可通过在细胞表面表达细胞毒性T淋巴细胞相关抗原、穿孔素一颗粒酶介导的细胞毒作用、分泌细胞因子如白细胞介素-10(IL-10)、转化生长因子-β(TGFβ)等途径实现免疫抑制。采用抗体、疫苗和化学药物能够实现对FOXP3+CD25+CD4+调节性T细胞的靶向作用,使调节性T细胞在各种肿瘤患者外周血及肿瘤组织中的表达水平下调,降低其抑制免疫的功能,增强肿瘤免疫疗法的疗效。
- 赵刚苏庆李静刘爱芹
- 关键词:肿瘤T淋巴细胞调节性免疫治疗
- 替加氟衍生物M1的合成及其体内外抗肿瘤活性研究被引量:2
- 2013年
- 化疗是治疗癌症的重要手段之一,替加氟为常用的一线化疗药物,但其不良反应严重,如何使其在发挥抗肿瘤作用的同时,减少毒副作用成为众多学者关注的焦点。本研究以替加氟为母体,分子中引入1,3,4-噻二唑类杂环和酰氨基团,设计合成新型化合物M1,使其抗肿瘤活性叠加,毒性降低,并对其体内外抗肿瘤活性进行了研究,以期为合成高效低毒的抗肿瘤药物提供实验依据。
- 秦三海刘爱芹于胜海王风玲
- 关键词:替加氟衍生物MTT抗肿瘤