国家自然科学基金(20471027) 作品数:8 被引量:32 H指数:3 相关作者: 苟少华 崔凯 刘霞 诸海滨 徐刚 更多>> 相关机构: 南京大学 中国药科大学 东南大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 江苏省自然科学基金 中国博士后科学基金 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 化学工程 更多>>
铂类抗肿瘤配合物的研究进展 被引量:6 2005年 铂类药物是当前一类主要的抗肿瘤药物。本文结合我们的研究工作综述了2000年以来文献报道的新型抗肿瘤铂类配合物的研究进展。按铂原子的价态、配体基团的结构特征、配位原子及中心原子的个数将其分为:含有生物活性基团的铂髤配合物;具有空间位阻的铂髤配合物;以P和S原子作为配位原子的铂(II)配合物;多核铂髤配合物;其他含有小分子配体的铂髤配合物和四价铂类配合物六类,并进行了总结。 崔凯 王联红 陈永江 苟少华关键词:抗肿瘤药物 烷氧基酸为离去基团的铂(Ⅱ)配合物的体外活性研究(英文) 2008年 合成了5个以直链和带支链烷氧基乙酸为载体配基的顺铂类配合物,通过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对配合物进行了表征,并测试了化合物对肺腺癌SPC-A1和胃腺癌BGC823的体外抗肿瘤活性。生物活性测试结果表明,配合物的活性与离去基团有很大关系。配合物4(顺-二(异丙氧基乙酸根)·[(1R,2R)-1,2-反式环己二胺]合铂!)在2个细胞系中均显示最高的体外抗肿瘤活性,甚至超过顺铂。 佟太锋 刘霞 诸海滨 苟少华 张奕华关键词:抗肿瘤活性 支链/环链烷氧基乙酸为离去配体的铂(Ⅱ)配合物的体外活性研究(英文) 被引量:1 2009年 合成了12个带支链/环链烷氧基乙酸为离去基团的顺铂类配合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对配合物进行了表征。研究了所有化合物对人非小细胞肺癌A549、人肝癌细胞BEL-7402和人乳腺癌细胞MCF-7细胞系的体外抗肿瘤活性。测试结果表明,12个配合物中有5个对人乳腺癌细胞系MCF-7有较好的体外活性。其中化合物2(顺-二(异丙氧基乙酸根).二氨合铂(Ⅱ))在所有的化合物中显示最高的活性,对所测3个细胞系都是如此。 刘霞 苟少华 沈宏 诸海滨 郑和根关键词:抗肿瘤活性 2-甲氧基乙胺为配体的铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性 被引量:5 2005年 目的:研究以2 甲氧基乙胺为载体配基的铂(II)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法:以K2 PtCl4为原料,经多步反应合成目标配合物[(CH3 OCH2 CH2 NH2 ) 2 Pt(II)X2 ](其中X为氯离子、2 甲氧基乙酸根,或X2 =草酸根、丙二酸根、1,1 环丁烷二羧酸根、dl 樟脑酸根和d 樟脑酸根)。测试了w 1、w 2对HL 6 0人白血病细胞、BEL 74 0 2人肝癌细胞的体外抗肿瘤活性;w 3~w 7对A5 4 9人肺癌细胞的体外抗肿瘤活性。结果与结论:目标配合物结构经元素分析、红外光谱、氢核磁共振谱和质谱确证。该系列配合物整体抗肿瘤活性效果一般,但是w 5的相对较好的活性结果暗示离去基团中插入醚键有助于提高铂(II)配合物的抗肿瘤活性。 王联红 刘芸 袁阜平 尤启冬 苟少华关键词:抗肿瘤活性 制备奥沙利铂的一种新工艺 被引量:1 2007年 目的改进抗肿瘤临床药物奥沙利铂的合成方法。方法用草酸亚汞和硝酸亚汞代替银盐来除去中间体[R(-NH2)2PtX2]中的配位卤离子。结果所得的Pt(Ⅱ)配合物经IR,1H-MMR,13C-NMR,EA和ESI-MS分析确证。结论该合成工艺纯度高,成本较低。 刘霞 崔凯 苟少华关键词:奥沙利铂 抗肿瘤药物 铂配合物 非铂类金属抗肿瘤药物的研究进展 被引量:18 2006年 自从顺铂被发现具有抗肿瘤活性以来,金属抗肿瘤药物得到了飞速的发展,一些非铂类金属的化合物也相继被发现具有一定的抗肿瘤活性。与铂类金属药物相比,非铂类金属抗肿瘤药物的发展相对缓慢,但也取得了一定的成果。本文主要就一些已经进入临床试验阶段的非铂类抗肿瘤药物的研究进展作一简述。 徐刚 崔玉波 崔凯 苟少华关键词:抗肿瘤 金属配合物 手性1,4-二胺构建的双核铜[2+2]席夫碱大环化合物:制备和催化研究(英文) 被引量:1 2006年 Dinuclear copper(Ⅱ) complexes of [2+2] macrocyclic Schiff bases have been prepared from chiral 1,4-diamines using sodium ions as template. Catalytic investigation on the titled complexes has been carried out on model reactions (asymmetric sulfoxidation and asymmetric oxidative-coupling reactions). 诸海滨 沈宏 李根喜 苟少华关键词:大环席夫碱 含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1 2005年 目的:研究以烷氧基乙氧基乙酸根为离去基团的顺铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法:以K2PtCl4为原料,合成了一系列含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)配合物,测试了部分化合物对人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116的体外抗癌活性。结果和结论:目标化合物经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱和元素分析确证。这一系列化合物具有一定的抗肿瘤活性,虽未能超过顺铂,但仍有少数超过奥沙利铂。 崔凯 蔡昇 徐刚 苟少华 黄伟关键词:抗肿瘤活性