广东省教育部产学研结合项目(2008B5090500198)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 相关作者：唐刚华罗志福张锦明梁明泉王明芳更多>>
- 相关机构：中国原子能科学研究院中国人民解放军总医院中山大学附属第一医院更多>>
- 发文基金：广东省教育部产学研结合项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 外周苯二氮卓受体PET显像剂^(11)C-PK 11195的合成
- 2009年
- 目的研究外周苯二氮卓受体PET显像剂N-[11C]甲基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰(11C-PK11195)在国内现有合成模块上进行自动化合成工艺,并建立11C-PK11195的质量控制方法。方法利用国产11C-CH3I合成模块生产的11C-CH3I与1-(2-氯苯基)-N-(1-甲基丙基)-异喹啉-3-氨甲酰去甲基前体在TracerLabFXF-N自动化合成模块中进行甲基化反应,利用半制备型HPLC系统进行分离纯化制备11C-PK11195,并进行放化纯度、化学纯度、稳定性检测和异常毒性检查。同时探讨了影响11C-PK11195合成的因素。结果从11C-CO2生产到11C-PK11195合成结束,总的合成时间约35min,甲基化反应时间为3～4min,平均放化产率为(33±5)%,11C-PK11195的放化纯度和化学纯度均大于99%,比活度为30～65GBq/μmol(EOS)。11C-PK11195的稳定性高,毒性低。结论利用该方法能够合成出适合临床应用的11C-PK11195,其合成程序也适合于在国内其他模块中应用。
- 王明芳唐刚华李葆元梁明泉罗志福
- 关键词：自动化合成
- ^(11)C-CH_3-Triflate甲基化法合成^(11)C-PK11195被引量：2
- 2010年
- 利用11C-CH3-Triflate作为甲基化试剂,与去甲基前体1-(2-氯苯基)-N-(1-甲基丙基)-异喹啉-3-氨甲酰(nor-PK11195)进行甲基化反应合成N-[11C]甲基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰(11C-PK11195),并建立了11C-PK11195的自动化合成方法。结果显示,以11C-CH3-Triflate为甲基化试剂合成11C-PK11195,在nor-PK11195用量为0.5~1.0 mg、反应温度90℃、反应时间5 min时,其标记率为51.7%±5.6%,11C-PK11195注射液的化学纯度和放化纯度均>98%,比活度>0.21 TBq/g。以上结果表明,11C-CH3-Triflate甲基化法可提高11C-PK11195标记率,缩短反应时间,降低前体用量;所制备的11C-PK11195注射液能够满足PET临床要求。
- 王明芳张锦明唐刚华李葆元高路罗志福
- 关键词：自动化合成
