公共文化服务平台

共 6 条记录，以下是 1-6

全选清除导出

排序方式：

日本蛇菰中咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HIV-1进入的机制被引量：5: 2010年; 目的研究从日本蛇菰中分离的咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HIV-1进入的作用机制。方法利用HIV-1假病毒体系,并结合针对gp41包膜蛋白的ELISA以及分子对接方法,对日本蛇菰分离的咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HIV-1进入机制进行研究。结果我们首先用HIV-1 Env假病毒来检测六个咖啡酰基葡萄糖类化合物(终浓度:25μg·ml-1)的抑制活性,发现1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-双-O-咖啡酰基-4-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)具有较好的抑制病毒进入靶细胞的作用。进一步量效关系研究表明,两个化合物的病毒抑制活性呈剂量依赖性,它们的IC50值分别是(5.5±0.2)和(5.3±0.1)μg·ml-1。这两个化合物的抑制活性与其抑制gp41六螺旋束结构形成的机制有关。分子对接表明,它们均能靶向gp41上N-螺旋三聚体的靶穴位置。结论1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-双-O-咖啡酰基-4-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)可以较好的抑制HIV-1 Env假病毒感染靶细胞,可作为先导化合物来研发抗HIV-1新药。; 夏承来毛芹超李润明陈之朋姜世勃姜志宏刘叔文; 关键词：假病毒

HIV包膜蛋白的结构及其相应的病毒进入抑制剂被引量：9: 2009年; HIV-1病毒包膜蛋白gp120和gp41在病毒感染中起着重要的作用。在病毒进入细胞的过程中,gp120先和CD4分子结合,发生构象改变,进而导致gp41构象的变化,使病毒包膜和细胞膜融合而感染细胞。与gp120或者gp41相结合的多肽、大分子和小分子化合物,都可能影响HIV-1病毒包膜和靶细胞膜结合的过程,从而起到抗HIV-1病毒的作用。该文对gp120和gp41的结构及其相互作用,以及以HIV-1包膜糖蛋白为靶点的病毒进入抑制剂类抗艾滋病药物进行综述。; 夏承来姜世勃刘叔文; 关键词：HIV 包膜糖蛋白 HIV进入抑制剂 GP120 GP41 蛋白质结构

艾滋病和眼部并发症(英文)被引量：2: 2009年; 采用高效抗逆转录病毒疗法(HAART)后,由于免疫功能恢复和机会性感染的减少,极大地改变了艾滋病毒(HIV)感染者眼部疾病的病程及病史。然而,即使在HAART时代,眼部并发症仍然是艾滋病的临床特征之一,在发展中国家中尤其如此,而绝大多数HIV阳性病患者生活在发展中国家或地区。由于缺乏检验设备和经验、卫生条件差、微生物环境不同及缺乏有效的治疗,生活在发展中国家和地区的HIV感染者眼部并发症的特征与发达地区的艾滋病患者大不相同。因此,治疗发展中国家和地区HIV感染者的眼部并发症,具有更大的挑战性。此外,成人和儿童艾滋病患者眼部并发症也是不同的。与此同时,HAART的副作用也给眼部并发症带来了新的危险因素。所以,相关的研究应给予更多的关注。; 谭穗懿刘叔文姜世勃; 关键词：艾滋病毒眼部并发症视网膜病变机会性感染高效抗逆转录病毒疗法

VIR576通过与TCR跨膜区结合抑制抗原特异性T细胞活化被引量：2: 2009年; 目的探讨抗HIV多肽VIR576抑制抗原特异性T细胞活化的作用机制。方法OVA体外刺激分离的DO11.10小鼠抗原特异性T细胞,CCK-8法检测VIR576对其活化的影响。采用溶血试验、溶血抑制实验、荧光结合法等方法检测VIR576与TCR跨膜区序列(TCR-TMD)之间的相互作用。结果体外实验显示,VIR576能逆转HIVgp41融合多肽(FP)介导的抗原特异性T细胞活化,并且其自身也能抑制抗原特异性的T细胞活化(P<0.05)。溶血试验、溶血抑制实验、荧光结合法等方法证实,VIR576能与TCR-TMD特异性结合。结论VIR576对T细胞活化的作用是TCR依赖性的,通过与TCR-TMD结合抑制抗原特异性T细胞活化。VIR576兼具抑制HIV进入和抗原特异性T细胞活化的特性,可望作为预防HIV性传播的杀微生物剂进行研究。; 张瑞涛李晓娟李润明胡义平姜世勃刘叔文; 关键词：HIV 进入抑制剂

三没食子酰吡喃葡糖作用于gp41抑制HIV与靶细胞的融合被引量：6: 2008年; 目的检测来源于蛇菰科植物日本蛇菰中的单体化合物三没食子酰吡喃葡萄糖(TGGP)抑制HIV与靶细胞融合的活性,并探讨其作用靶点。方法用萃取和柱层析方法分离提纯TGGP,用酶联免疫测定法、天然聚丙烯酰胺凝胶电泳、分子排阻高效液相色谱法检测其抑制HIVgp41六螺旋束结构形成的作用,用细胞-细胞融合方法检测TGGP抑制HIV进入靶细胞的活性。结果酶联免疫测定法表明TGGP能有效地抑制gp41六螺旋束结构的形成,其半数抑制浓度(IC50)为(1.37±0.19)μg·ml-1。进一步用生物物理方法直观地确证了TGGP抑制gp41六螺旋束结构形成的作用。在生物学活性方面,50μg·ml-1的TGGP能有效地抑制HIV包膜糖蛋白介导的细胞-细胞融合。结论HIV进入靶细胞的过程由跨膜糖蛋白亚基gp41介导。三没食子酰吡喃葡糖(TGGP)能作用于gp41,抑制HIV与靶细胞的融合。该化合物可望作为阴道外用杀微生物剂,预防HIV的性传播。; 孙魏王洪涛夏承来吴曙光姜世勃姜志宏刘叔文; 关键词：HIV GP41

天然来源HIV进入抑制剂的研究进展被引量：5: 2009年; 当前艾滋病的治疗为高效抗逆转录病毒疗法,使用的药物主要为逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂,但效果并不十分令人满意。HIV进入抑制剂通过阻止HIV进入靶细胞抑制病毒感染,是抗HIV新药研究中最活跃的领域之一。由于天然产物具有来源广泛、结构多样、有效和低毒等特点,使天然来源HIV进入抑制剂成为近年来研究和开发新型抗HIV药物的热点。对近年来天然来源HIV进入抑制剂的研究进行综述。; 杨洁孙魏刘叔文; 关键词：艾滋病 HIV进入抑制剂抗HIV药物

全选清除导出

共1页<1>

国家自然科学基金(30729001)