天津市自然科学基金(06YFJC02700)
- 作品数:4 被引量:13H指数:2
- 相关作者:陈虹白淑芳于鹏飞万宗明曹波更多>>
- 相关机构:武警医学院沈阳药科大学更多>>
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- 相关领域:医药卫生更多>>
- D-24851衍生物YB-N12抗肿瘤作用的实验研究
- 2009年
- 【目的】研究D-24851衍生物YB-N12体内外抗肿瘤作用。【方法】采用MTT、流式细胞检测方法和实体肉瘤S180小鼠体内给药法,测定了YB-N12对体外和体内肿瘤细胞增殖的影响。【结果】MTT法发现YB-N12对HeLa、A-549、KB、SKOV3等肿瘤细胞均具抑制作用,IC50为1.8~3.28μmol/L。流式细胞仪检测到HeLa细胞周期中G2+M期细胞的比例明显增加。连续腹腔注射YB-N12[50mg·(kg·d)-1,100mg·(kg·d)-1]10d,对小鼠肉瘤S180的生长抑制率分别为35.2%和44.4%。【结论】D-24851衍生物YB-N12在体内体外均具有抑制肿瘤增殖作用。
- 李玲谢文利万宗明陈虹
- 关键词:抗肿瘤
- N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺的合成及抗肿瘤活性被引量:3
- 2009年
- 【目的】研究N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺的合成方法,探讨抗肿瘤活性。【方法】以吲哚为原料,经3步反应合成了新的吲哚草酰胺化合物,结构经质谱及核磁共振谱证实。用MMT法评价它的体外抗肿瘤活性。【结果】合成了N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物。前者对HeLa的半数抑制率IC50为1.20μmol,SKOV3为6.55μmol;其衍生物对HeLa的半数抑制率IC50为3.65μmol,SKOV3为4.87μmol。【结论】N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物均具有强效的抗肿瘤活性。
- 李芳于鹏飞李敏王辉白淑芳陈虹
- 新的微管抑制剂YB-13诱导HeLa细胞凋亡及其机制被引量:9
- 2008年
- 目的研究吲哚3-草酰胺衍生物YB-13在体外试验中诱导宫颈癌细胞株(HeLa细胞)发生凋亡及其作用机制。方法采用MTT法、细胞生长曲线、细胞集落、荧光显微镜、DNAladder和流式细胞仪等方法进行凋亡检测,用RT-PCR方法检测凋亡过程中相关基因表达的变化;间接免疫荧光观察YB-13对细胞骨架的影响,观察YB-13对微管蛋白聚合和解聚。结果吲哚3-草酰胺衍生物YB-13在体外试验中对HeLa细胞的杀伤力强,荧光显微镜观察到了凋亡小体;DNAladder法检测到凋亡时DNA降解形成的梯带,流式细胞仪检测到了细胞凋亡峰,同时观察到细胞周期的变化。在凋亡过程中,凋亡相关基因bcl-2家族中bcl-2表达下调而bax表达上调;实验观察到YB-13能影响HeLa细胞的细胞骨架,并且YB-13可影响微管蛋白聚合和解聚。结论YB-13在体外试验中能诱导HeLa细胞发生凋亡,其作用机制可能与bax基因表达上调、bcl-2基因表达下调以及对微管蛋白的抑制作用有关。
- 曹波雷志勇陈虹于鹏飞万宗明白淑芳
- 关键词:HELA细胞凋亡BCL-2家族微管
- 天然来源的微管蛋白抑制剂被引量:2
- 2008年
- 毕文超杨森陈虹
- 关键词:微管抗肿瘤药