吴阶平医学基金(320675008054)
- 作品数：5 被引量：20H指数：3
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- 相关机构：中国人民解放军总医院南京江原安迪科正电子研究发展有限公司南京军区南京总医院更多>>
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- 相关领域：化学工程医药卫生理学核科学技术更多>>
- 国产FDG模块自动化合成3’-脱氧-3’-[^(18)F]氟代胸苷被引量：2
- 2012年
- 采用附接半制备HPLC的国产FDG模块自动化合成了3’-脱氧-3’-[18 F]氟代胸(腺嘧啶脱氧核)苷(18F-FLT)。将15mg 3-N-Boc-5’-O-二甲氧基三苯基-3’-O-nosyl-胸苷溶解在0.5mL DMSO中,使之与18F-在100℃反应5min,之后用1mol/L HCl于110℃下水解5min,用2mol/L NaOH中和;TLC法测得18F-FLT的标记率为67.5%(n=8),而HPLC测得的标记率为39.4%(n=6);产品经半制备HPLC分离纯化,最终产品的合成效率为21.2%(n=3,不衰减校正),包括半制备HPLC的分离纯化在内,总的合成时间为30min。产品的放化纯度大于99%,比活度大于740TBq/g(180PBq/mol)。产品在10%乙醇中,6h内未见分解。以上结果表明,国产FDG模块配合半制备HPLC,可以合成满足临床需求的18F-FLT。
- 张锦明张晓军李云刚刘健田嘉禾
- 关键词：18F-FLT自动化合成
- ^(18)F-FDG的稳定性及提高稳定性的方法被引量：4
- 2011年
- 本工作研究了常规制备的大剂量、高浓度18F-FDG的稳定性,并在产品中添加稳定剂乙醇或对已部分分解的产品进行再纯化,以提高18F-FDG的放化纯度。结果显示,当18F-FDG产品浓度高于6 TBq/L时,放置4 h,其放化纯度<95%;浓度大于7.4 TBq/L时,添加体积分数为0.1%的乙醇后,能明显降低18F-FDG的分解,6 h后放化纯度>95%;已分解的18F-FDG经再纯化后,放化纯度>99%。Micro PET/CT大鼠显像表明,采用已分解的18F-FDG对大鼠进行显像,其股骨有明显摄取;对其进行再纯化处理后对大鼠显像,大鼠股骨无放射性摄取。以上结果表明,高浓度的18F-FDG有效时间小于4 h;添加0.1%乙醇可明显减慢高浓度18F-FDG分解,而再纯化方法可以彻底除去分解的放射性杂质。为保证18F-FDG质量,将添加稳定剂和再纯化两种方法联合使用,保证产品放化纯度的同时还可提高18F-FDG的利用率。
- 张锦明李云刚刘健张晓军田嘉禾
- 关键词：18F-FDG稳定性
- ^(18)F-FLT和^(18)F-FDG早期检测肺癌放疗、化疗疗效的实验研究被引量：1
- 2012年
- 目的与肿瘤显像剂18F-FDG对比,研究18F-FLT早期检测肿瘤经放疗、化疗后的反应。方法荷LA-795肺癌细胞的小鼠,分别接受放疗和化疗。放疗单次剂量为20Gy,分对照组(A组)、放疗后1d组(B组)、放疗后2d组(C组);化疗剂量为腹腔注射0.1mg/ml顺铂/每鼠,分为对照组(D组)、化疗后1d组(E组)、化疗后2d组(F组)。以上各组再分为2亚组,分别注射18F-FDG和18F-FLT,注射后60min处死,测ID﹪/g和增殖细胞抗原(PCNA)值。结果 LA-795肺癌对18F-FLT摄取ID﹪/g低于18F-FDG。18F-FLT检测结果表明,LA-795肺癌无论经放疗还是顺铂化疗,1～2d后肿瘤摄取18F-FLT的ID﹪/g均明显低于对照组(P<0.01)。放疗1、2d,肿瘤摄取18F-FLT分别下降到对照组的53.8﹪和30.5﹪;顺铂化疗1、2d,肿瘤摄取18F-FLT分别下降到对照组的65.6﹪和29.6﹪。放化疗后肿瘤摄取18F-FLT的下降与肿瘤PCNA值下降呈正相关;放疗组的r=0.880(P<0.001),顺铂化疗组的r=0.930(P<0.001)。放疗、顺铂化疗1～2d后LA-795肺癌摄取18F-FDG的ID﹪/g与对照组无明显区别,且ID﹪/g与肿瘤的PCNA相关性不大;放疗组的r=0.359(P=0.085),顺铂化疗组的r=-0.136,P=0.538。结论 18F-FLT是一种与肿瘤增殖相关的显像剂,在早期评价肿瘤放疗或化疗疗效方面比18F-FDG更有价值。
- 张锦明朱虹姚树林郭喆柳羲周乃康田嘉禾
- 关键词：18F-FLT放射性治疗疗效
- 3’-脱氧-3’-[^(18)F]氟代胸腺苷自动化合成效率的影响因素被引量：6
- 2009年
- 为提高18F-FLT合成效率及其纯度,研究了以N-BOC为前体,利用国产多功能合成器自动化合成18F-FLT时各种因素对合成效率及化学纯度和放化纯度的影响。结果显示,前体的化学量和合成体系中水的残留明显影响18F-FLT的合成效率。增加N-BOC前体量,可明显提高合成效率;体系中残留水的存在明显降低合成效率;催化剂中碱的含量也会影响合成效率,最佳碱用量为前体与碱的摩尔比为1∶1;半制备柱的平衡与否会影响产品的分离效率,从而影响产品的放化纯度,8%乙醇流动相则降低了产品的化学纯度。以上结果提示,使用国产多功能模块,通过优化合成参数,可明显提高18F-FLT的合成效率,提高放化纯度和化学纯度。
- 张锦明田嘉禾刘长滨刘健罗志刚
- 关键词：18F-FLT肿瘤显像剂影响因素
- 气相色谱法测量正电子放射性药物中有机溶剂残留及原因分析被引量：8
- 2013年
- 采用气相色谱法定量分析正电子放射性药物中乙腈、乙醇、N,N二甲基乙醇胺及二甲亚砜(DMSO)的含量,并分析残留原因。以AT-624型毛细管柱作为分离柱,建立了乙腈和乙醇定量范围为:0.004～0.320g/L,N,N二甲基乙醇胺和DMSO为0.010～0.120g/L的标准曲线,使用该曲线分析常规的6～9批正电子药物中有机溶剂残留。结果显示:乙腈和乙醇定量的线性系数分别为0.999 4、0.999 9,N,N二甲基乙醇胺和DMSO的线性系数分别为0.999 7、0.999 6,系统回收率和精密度均符合要求。常规制备的18 F-FDG、18F-FLT、11 C-CFT和11 C-PIB中乙腈残留量分别为(0.031 3±0.043 3)、(0.082 9±0.066 8)、(0.015 6±0.005 9)、(0.025 4±0.026 6)g/L;18F-FDG中乙醇残留为(0.050 5±0.052 8)g/L;18 F-W372和11 C-DT-BZ中DMSO残留分别为(0.033 1±0.018 0)、(0.023 8±0.010 0)g/L,11 C-胆碱中含N,N二甲基乙醇胺为(0.034 8±0.002 2)g/L,均低于美国药典要求。以上结果表明,气相色谱法适用于正电子放射性药物中有机溶剂残留量的快速的分析。
- 李云钢张晓军刘健田嘉禾张锦明
- 关键词：正电子放射性药物
